鹽酸納曲酮可阻斷外源性阿片類物質(zhì)的藥理作用,作為阿片類依賴者脫毒后預(yù)防復(fù)吸的輔助藥物。
適應(yīng)癥
1.用于阿片類藥物依賴者解除依賴性后康復(fù)期的輔助治療,防止或減少復(fù)吸。
2.用于酒精依賴的輔助治療。
藥理毒理
藥理學(xué)
鹽酸納曲酮是阿片受體桔抗劑,藥效學(xué)與納洛酮的作用相似,能明顯的減弱或完全阻斷阿片受體,甚至反轉(zhuǎn)由靜脈注射阿片類藥物所產(chǎn)生的作用。其能解除其對阿片的身體依賴性,使已戒斷阿片癮者保持正常生活。本品口服有效,而且作用維持時間較長。本品不產(chǎn)生軀體或精神依賴性。
毒理學(xué)
本品對大鼠2年的致癌研究證明,在雄鼠間皮瘤和兩性中血管源性腫瘤的數(shù)目稍有增加。但除雌性血管瘤稍有增加外,腫瘤的發(fā)生都在對照組的范圍內(nèi)。
副作用
1.心血管系統(tǒng):少見(發(fā)生率在1%以下)鼻出血、靜脈炎、浮腫、血壓升高、非特異性心電圖改變、心悸、心動過速。
2.精神神經(jīng)系統(tǒng):常見(發(fā)生率在10%以上)頭痛、睡眠困難、焦慮、易激惹、虛弱無力,可見(發(fā)生率在10%以下)頭暈、煩躁,少見抑郁、妄想、疲倦、呵欠、嗜睡、頭重感、神經(jīng)緊張、精神錯亂、幻覺、惡夢。此外,本藥不會誘發(fā)生理和心理上的依賴性。
3.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng):少見體重下降、腺腫脹、發(fā)熱、四肢冰冷、突發(fā)內(nèi)熱。
4.呼吸系統(tǒng):少見鼻充血、發(fā)癢、流涕、咽痛、黏液過多、聲音嘶啞、咳嗽、呼吸短促。
5.肌肉骨骼系統(tǒng):常見關(guān)節(jié)肌肉痛,少見肩、下肢、膝關(guān)節(jié)疼痛、震顫、攣縮。
6.泌尿生殖系統(tǒng):可見射精推遲、性功能減退,少見排尿不適及增多、尿頻、排尿不暢、性欲增強或減弱。
7.肝臟:少見氨基轉(zhuǎn)移酶升高。本藥日劑量達300mg時可引起肝細胞損害。
8.胃腸道:常見腹痛、腹部痙攣、惡心和(或)嘔吐,可見食欲缺乏、腹瀉、便秘,少見食欲增加、口干、腹脹、便血、痔瘡、潰瘍、納差。
9.皮膚:可見潮紅,少見溢脂、粉刺、瘙癢、痤瘡、唇皰疹、腳氣、凍瘡、脫發(fā)。
10.眼:少見視物模糊、眼灼痛、畏光、腫脹、疼痛、疲勞。
11.耳:少見耳塞、耳鳴。
12.其他:少見腹股溝疼痛、“偏側(cè)性”疼痛。
注意事項
1.慎用:(1)肝臟損傷患者(包括肝硬化)。(2)腎臟損傷患者。(3)伴有或不伴有抑郁癥的、有自殺史的患者。
2.藥物對兒童的影響:18歲以下患者用藥安全性尚未確定。
3.藥物對妊娠的影響:人類臨床試驗中,孕婦用藥的安全性尚不明確,孕婦慎用。美國藥品和食品監(jiān)督管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為C級。
4.藥物對哺乳的影響:尚不明確本藥是否泌入乳汁,哺乳期婦女慎用。
5.用藥前后及用藥時:應(yīng)當檢查或監(jiān)測(1)治療前應(yīng)進行尿嗎啡檢查和納洛酮誘發(fā)試驗。(2)應(yīng)用本藥前及用藥期間應(yīng)定期檢查肝功能,宜一月1次。
用法與用量
本用法與用量信息僅供參考,如您的用藥劑量不同,請您不要未經(jīng)醫(yī)生允許擅自更改劑量。請仔細閱讀藥物說明書或在醫(yī)師或藥師的指導(dǎo)下使用。
1.脫毒誘導(dǎo)期:尿嗎啡檢查和納洛酮激發(fā)試驗均為陰性的患者始能用納曲酮。第1天用2.5~5mg,3~5天內(nèi)逐日增加至每天40~50mg。
2.脫毒維持期:一日口服40~50mg。一次頓服。至少半年。