鹽酸烏拉地爾，即烏拉地爾(urapidil,URA)是一種選擇性α1腎上腺素受體阻滯劑(簡稱α1受體阻滯劑)，廣泛用于控制高血壓急癥、重度和極重度高血壓、難治性高血壓以及圍手術(shù)期高血壓。

1、鹽酸烏拉地爾的作用機(jī)制

1.1、URA的降壓作用

鹽酸烏拉地爾（URA）是一種選擇性α1腎上腺素受體拮抗劑，同時(shí)又是中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-HT1A受體激動(dòng)劑，具有外周和中樞雙重降壓作用。URA的降壓效果具有劑量依賴性，且存在一定的個(gè)體差異。URA具有自限性降壓效應(yīng)，使用較大劑量亦不會(huì)出現(xiàn)嚴(yán)重低血壓。

1.2、URA的靶器官保護(hù)作用

URA減輕心臟前后負(fù)荷，降低心肌耗氧量，增加心臟搏出量，不引起反射性心動(dòng)過速、不影響心率；URA不增加顱內(nèi)壓，不影響大腦中動(dòng)脈血管血流動(dòng)力學(xué)，有利于維持腦灌注壓。此外，URA還具有增加腎血流量，降低腎血管阻力，不增加肺血分流率，不降低動(dòng)脈血氧分壓等特點(diǎn)。

2、URA在急性腦卒中的應(yīng)用

腦卒中是我國成人致死、致殘的首要原因。2019年全球疾病負(fù)擔(dān)研究數(shù)據(jù)顯示，我國腦卒中發(fā)病率為276.7/10萬，其中缺血性腦卒中發(fā)病率為201.7/10萬，腦出血發(fā)病率為59.6/10萬，蛛網(wǎng)膜下腔出血發(fā)病率為15.4/10萬，其比例明顯高于西方國家。腦卒中發(fā)生初期，無論是缺血性腦卒中還是腦出血，患者的血壓都可能升高，血壓升高與預(yù)后有密切關(guān)系，因此血壓管理在急性腦卒中的治療中舉足輕重。

3、URA在高血壓腦病中的應(yīng)用

高血壓腦病是一種較少見的高血壓急癥臨床類型，不同程度的腦水腫、顱內(nèi)壓增加是高血壓腦病的重要臨床特征。

URA降壓平穩(wěn)，不影響顱內(nèi)壓，可有效控制高血壓腦病患者的血壓。URA聯(lián)合甘露醇等高滲藥物治療高血壓腦病，可迅速降低血壓和顱內(nèi)壓，緩解臨床癥狀，簡單、便捷、安全、有效，值得臨床推廣。

4、URA在急性心力衰竭中的應(yīng)用

心力衰竭(HF)是大部分心血管疾病發(fā)展的最終階段，我國≥35歲人群中HF的患病率為1.3%，估計(jì)現(xiàn)有HF患者1370萬例。急性心力衰竭(AHF)是常見的急重癥，臨床可以表現(xiàn)為新發(fā)的AHF(左心或右心衰竭)以及急性代償性心力衰竭，其中急性代償性心力衰竭多見，約為70%。

AHF發(fā)作時(shí)降低心臟前后負(fù)荷，減輕心臟負(fù)擔(dān)是治療的關(guān)鍵。URA能夠降低心臟前后負(fù)荷和肺動(dòng)脈壓，增加血氧飽和度，對心率無明顯影響，適用于AHF特別是伴高血壓的患者。AHF患者連續(xù)7d接受URA或硝酸甘油治療，在改善左心室射血分?jǐn)?shù)、收縮壓、N端腦鈉肽激素原、左心室舒張末期容積、心臟指數(shù)方面URA均顯著優(yōu)于硝酸甘油。URA停藥后一般不會(huì)出現(xiàn)血壓反跳現(xiàn)象，安全性好。此外，URA還可降低AHF患者的低密度脂蛋白膽固醇水平，促進(jìn)脂質(zhì)代謝，對糖代謝無不良影響。

5、結(jié)語

理想的靜脈降壓藥物應(yīng)能預(yù)期降壓的強(qiáng)度和速度，以保護(hù)靶器官功能，并方便調(diào)節(jié)。URA具有外周和中樞雙重降壓作用，靜脈注射后0.5min起效、快速達(dá)標(biāo)、平穩(wěn)可控，在降壓的同時(shí)，能夠增加胃腸道血流，使得胃腸道功能恢復(fù)增快，菌群失調(diào)和移位減少，增加整體恢復(fù)，減輕心臟前后負(fù)荷，降低心肌耗氧量，不影響心率、無反射性心動(dòng)過速，不影響顱內(nèi)壓，不增加肺血分流率、不降低動(dòng)脈血氧分壓，可增加腎血流量，降低腎血管阻力，因此對心腦肺腎靶器官具有一定保護(hù)作用。