鹽酸坦索羅辛是第三代超選擇性長(zhǎng)效α1的抑制劑，由日本山之內(nèi)制藥研發(fā)成功，1992年7月獲FDA批準(zhǔn)上市。鹽酸坦索羅辛是一種亞型高選擇性α1受體阻滯劑，是專為BPH的治療而研發(fā)的，能阻斷前列腺內(nèi)的α1A受體以及膀胱內(nèi)的α1A和α1D受體，使上述部位平滑肌松馳，降低前列腺尿道壓力，從而改善患者的排尿功能與臨床癥狀。

α受體是什么東西？

在上世紀(jì)八十年代，科學(xué)家在進(jìn)行人類前列腺研究時(shí)發(fā)現(xiàn)：人類泌尿系統(tǒng)特別是后尿路廣泛存在著α腎上腺素能受體（α-AR），當(dāng)α-AR興奮時(shí)，皮膚粘膜血管和內(nèi)臟血管就會(huì)收縮，從而外周阻力就會(huì)增大。

為什么阻斷α1受體就能治療很多泌尿系統(tǒng)疾?。?/h2>

α腎上腺素能受體又可分為兩種亞型，即α1-AR和α2-AR。而前列腺平滑肌中α1-AR約占了70% 。所以當(dāng)α1受體阻滯劑作用于膀胱頸及前列腺的α 1-AR時(shí)，會(huì)使平滑肌舒張，尿路阻力減輕，那么排尿困難、腎絞痛等癥狀也會(huì)相應(yīng)得到改善。

臨床上，α腎上腺素能受體阻滯劑有很多，有長(zhǎng)效的、短效的，也有選擇性的、非選擇性的。從藥效、半衰期、副作用、方便性等多方面考量與研究，長(zhǎng)效且具有高選擇性的α1受體阻滯劑應(yīng)運(yùn)而生，其中最受歡迎的莫過(guò)于代表藥物——鹽酸坦索羅辛緩釋膠囊了。

不同于其它的α-1阻斷劑如多沙唑嗪和特拉唑嗪，鹽酸坦索羅辛對(duì)前列腺平滑肌的選擇性更高，對(duì)血管的作用微弱，因此大大地減少了諸如直立性低血壓等副作用的發(fā)生。與非那雄胺相比，鹽酸坦索羅辛治療后短時(shí)間內(nèi)就能出現(xiàn)癥狀改善；由于鹽酸坦索羅辛對(duì)前列腺平滑肌的選擇性更高，對(duì)血管的作用微弱，故大大減少了如直立性低血壓等副作用的發(fā)生，因此鹽酸坦索羅辛具有更廣泛的應(yīng)用前景。

主要作用

鹽酸坦索羅辛可選擇性阻斷尿道、膀胱頸，前列腺中的a1A腎上腺素受體，能使尿道、膀胱頸口、前列腺平滑肌松弛，從而改善前列腺增生引起的排尿困難等癥狀。還可改善因前列腺炎引起的尿無(wú)力、尿不盡、會(huì)陰不適等癥狀。放松輸尿管平滑肌，減少平滑肌的收縮幅度和頻率，降低輸尿管內(nèi)壓，對(duì)下段輸尿管結(jié)石有促進(jìn)排石作用，可減輕疼痛。