鹽酸坦索羅辛是一種對(duì)前列腺平滑肌具有選擇性的α-1阻斷劑，是對(duì)由良性前列腺增生引起的尿路梗塞性病變有治療作用的藥物。與其他α-1阻斷劑，如多沙唑嗪和特拉唑嗪相比，鹽酸坦索羅辛對(duì)前列腺平滑肌的選擇性更高，其服用劑量也因此較小，為防止其快速吸收導(dǎo)致其血藥濃度升高引起直立性低血壓等副作用，將其制備成緩釋制劑是較好的選擇。

作用

鹽酸坦索羅辛是經(jīng)美國(guó)批準(zhǔn)的治療良性前列腺增生癥用藥，為選擇性α1腎上腺素受體阻斷劑。其在膀胱頸與前列腺平滑肌上抑制α腎上腺素受體（α1a腎上腺素受體）。鹽酸坦索羅辛對(duì)小動(dòng)脈的α1b腎上腺素受體的影響很小，而小動(dòng)脈的α1b腎上腺素受體主要負(fù)責(zé)非特異性α1腎上腺素能神經(jīng)阻斷藥的抗高壓效果。

與非那雄胺聯(lián)用

鹽酸坦索羅辛具有作用快、療效明顯等諸多優(yōu)點(diǎn)，對(duì)于及時(shí)緩解臨床癥狀非常有效，但其有一個(gè)不足之處，那就是無(wú)法抑制前列腺增生的發(fā)展，也就是說(shuō)坦索羅辛僅僅能改善癥狀，但不能阻止病情發(fā)展，而抑制前列腺增生正是非那雄胺的主要作用。

非那雄胺是一種特異性5%u3B1還原酶抑制劑，其通過(guò)抑制5%u3B1還原酶的活性，減少前列腺雄性激素睪酮生成，促進(jìn)前列腺細(xì)胞萎縮，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡而縮小前列腺體積，從而緩解前列腺增生所導(dǎo)致的尿道阻力增大。其次，現(xiàn)有研究還發(fā)現(xiàn)非那雄胺可以通過(guò)抑制雄性激素睪酮的分泌，從而預(yù)防和減少前列腺癌的發(fā)生率，因此在治療前列腺癌上非那雄胺也是常用藥物。

副作用

副作用包括逆行性射精、起立性低血壓、頭暈、腹瀉、口渴、鼻塞和頭痛。

鹽酸坦索羅辛緩釋微丸制劑

一種鹽酸坦索羅辛緩釋微丸制劑，其特征是：它由含藥素丸包衣而得，含藥素丸包含鹽酸坦索羅辛、微晶纖維素和交聯(lián)羧甲基纖維素鈉，它們之間的質(zhì)量比為：微晶纖維素∶交聯(lián)羧甲基纖維素鈉＝1∶0.06～1∶0.158，鹽酸坦索羅辛和含藥素丸輔料之比為0.0015∶1～0.0019∶1，含藥素丸采用擠出滾圓技術(shù)制備，含藥素丸外包有兩層包衣，兩層包衣液分別為緩釋包衣材料蘇麗絲和腸溶包衣材料Kollicoat MAE 30DP，每100g含藥素丸包衣量分別為蘇麗絲105～110g，Kollicoat MAE 30DP12～18g。