奧昔布寧是一種主要作用于副交感神經(jīng)系統(tǒng)的藥物。它具有很強(qiáng)的平滑肌解痙作用，較強(qiáng)的鎮(zhèn)痛作用，較弱的抗膽堿能作用及局部麻醉作用。它可用于治療尿急、尿頻、尿失禁、夜間遺尿等疾病。對(duì)膀胱炎、尿道炎及復(fù)發(fā)性的尿道感染所引起的尿頻癥狀最為適合；對(duì)治療小兒遺尿也有較好的療效。

物化性質(zhì)

外觀與性狀：白色至灰白色結(jié)晶粉末

密度：1.097 g/cm³

熔點(diǎn)：125 - 130oC

沸點(diǎn)：494.4oC at 760 mmHg

閃點(diǎn)：252.8oC

藥理作用

該品為叔胺抗毒蕈堿藥。作用類似阿托品。它還對(duì)平滑肌具有直接作用。其肌松弛作用很強(qiáng)，可使膀胱容量增至，使逼尿肌壓力降至最小。

藥代動(dòng)力學(xué)

口服奧昔布寧后1h內(nèi)可達(dá)血藥峰值。進(jìn)行廣泛的首過(guò)代謝，生物利用度僅及6%，t_1/2為2～3h，其活性代謝物為脫乙基奧昔布丁。該品可進(jìn)入乳汁，可透過(guò)血-腦脊液屏障。

適應(yīng)癥

膀胱過(guò)度活躍、尿頻、尿急、神經(jīng)源性尿失禁、自發(fā)性逼尿肌不穩(wěn)定和夜遺尿。

禁忌癥

⒈對(duì)本藥過(guò)敏者；

⒉青光眼患者；

⒊部分或完全性胃腸道梗阻者,麻痹性腸梗阻；

⒋老年或衰弱患者的腸張力缺乏時(shí)；

⒌反流性食管炎患者；

⒍重癥肌無(wú)力患者；

⒎阻塞性尿道疾病患者；

⒏出血期心血管功能不穩(wěn)定者。

注意事項(xiàng)

⒈慎用：（1）心律失?；颊?；（2）肝臟疾病患者；（3）腎臟疾病患者；（4）所有自主神經(jīng)疾病患者；（5）伴有食管裂孔疝的消化性食管炎患者；（6）哺乳期或妊娠婦女；（7）老年患者；（8）回腸和結(jié)腸造口術(shù)后患者；（9）充血性心力衰竭患者；（10）冠心病患者；（11）高血壓患者；（12）甲狀腺功能亢進(jìn)癥患者；（13）前列腺增生者；（14）5歲以下兒童。

⒉本藥可引起視力模糊、瞌睡等癥狀，司機(jī)、機(jī)器操作者、高空作業(yè)人員及從事危險(xiǎn)工作的人員在使用本藥時(shí)應(yīng)注意。

⒊過(guò)量服用可導(dǎo)致中毒，主要為抗毒蕈堿樣作用，表現(xiàn)為嗜睡、幻覺(jué)、瞳孔散大、尿潴留及異位性室性心律。如出現(xiàn)上述情況應(yīng)立即停藥，并對(duì)癥治療。

⒋伴有感染的患者應(yīng)合用相應(yīng)的抗菌藥物。

⒌潰瘍性結(jié)腸炎患者，大劑量使用本藥可能抑制腸蠕動(dòng)而產(chǎn)生麻痹性腸梗阻。妊娠C類。孕婦及5歲以下兒童禁用。

不良反應(yīng)

⒈口干、皮膚潮紅、少汗、胃腸動(dòng)力低下、便秘、胃-食管反流、排尿困難。應(yīng)用2mg以上可有中毒反應(yīng)，包括心率過(guò)快、興奮、躁動(dòng)、抽搐、幻覺(jué)、神志不清等。

⒉動(dòng)物試驗(yàn)證實(shí)，使用高劑量該品具有生殖毒性。