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氨氯地平的作用及優(yōu)勢(shì)

2022/10/13 14:53:22
氨氯地平是一種鈣離子拮抗藥,為第三代堿性、長(zhǎng)效的二氫吡啶型鈣離子拮抗劑中的典型藥物,作用于二氫吡啶連接位點(diǎn),影響鈣離子通道,從而發(fā)揮藥理作用,具有藥效持久、吸收完全的特點(diǎn)。隨著氨氯地平在臨床上日益廣泛的運(yùn)用,其不良反應(yīng)報(bào)告也逐漸增多。

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氨氯地平為何日受青睞?

氨氯地平可降低鈣離子內(nèi)流,其抑制鈣離子誘導(dǎo)的主動(dòng)脈收縮作用是硝苯地平的2倍。使心肌收縮性下降,心率減慢,血管平滑肌松弛,外周阻力降低,心臟負(fù)荷減輕,從而降低心肌耗氧量。氨氯地平還可使心外膜、心內(nèi)膜的冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張,增加冠狀動(dòng)脈流量,改善缺血區(qū)的供血或供氧,緩解冠狀動(dòng)脈痙攣所致心絞痛。

氨氯地平具有哪些作用優(yōu)勢(shì)?

鑒于國(guó)人食譜中嗜鹽、嗜糖、嗜油,中國(guó)高血壓人群的主要終點(diǎn)不良事件為腦卒中,發(fā)病率約是冠心病的5倍,高血壓的預(yù)后與歐美白人有明顯差別,歐美約50%以上的高血壓者最終死于心臟病,而中國(guó)人77%死于腦卒中,其余死于心臟病和腎衰竭等。腦卒中排序于中國(guó)人死因第2位,僅次于腫瘤。其中79.8%的腦卒中歸于高血壓,僅36.6%的冠心病事件歸于高血壓,尤其是出血性腦卒中合并高血壓是惟一的獨(dú)立危險(xiǎn)。抗高血壓藥預(yù)防腦卒中的強(qiáng)度依次為:鈣通道阻滯劑>利尿劑>血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑>血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑>β-受體阻斷劑。

氨氯地平的作用有哪些特點(diǎn)?

(1)鈣通道阻滯劑適于中、壯年人,尤其適于嗜鹽較重的中國(guó)人。(2)可緩解冠狀動(dòng)脈痙攣。(3)具較高親脂性,可長(zhǎng)時(shí)間地儲(chǔ)存于細(xì)胞膜質(zhì)深層和作用位點(diǎn),作用持久,血漿半衰期延長(zhǎng),給藥一日1次。(4)無(wú)強(qiáng)禁忌證,所誘發(fā)糖尿病發(fā)生率低,明顯低于β-受體阻斷劑及利尿劑,也不影響腎功能及脂肪代謝。 

鈣通道阻滯劑所致的主要不良反應(yīng)是水腫、面部潮紅,特點(diǎn)是“晨輕午重”,多見(jiàn)于踝關(guān)節(jié)、下肢、足部或小腿,少見(jiàn)于面部和其他部位,其源于氨氯地平等主要擴(kuò)張小動(dòng)脈,對(duì)小靜脈和毛細(xì)血管作用較小,導(dǎo)致體液在靜脈淤積,引起水腫。為減緩此反應(yīng),一是聯(lián)合小劑量的利尿劑,二是睡前抬高下肢,三是聯(lián)合半量的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)賴(lài)諾普利、福辛普利。ACEI主要擴(kuò)張小靜脈,并增加靜脈床容量,與鈣通道阻滯劑作用協(xié)同,并減輕體液淤積,緩解下肢水腫。

值得一提的是,鈣劑(碳酸鈣、乳酸鈣、葡萄糖酸鈣、鈣爾奇D)與鈣通道阻滯劑并不矛盾。實(shí)際上,兩種藥雖然作用相反,但聯(lián)合使用時(shí),作用非但不會(huì)相互抵消,且能相互促進(jìn),因此,無(wú)需擔(dān)心其影響血漿鈣濃度,降低骨鈣或血鈣,誘發(fā)骨質(zhì)疏松癥。

不同的光學(xué)異構(gòu)體往往具有不同的藥理活性,如氨氯地平左旋體降壓作用是右旋體的1000倍,右旋體降壓作用不明顯,還可引起不良反應(yīng)。因此,苯磺酸左氨氯地平較之苯磺酸氨氯地平則更高效、安全性更好。

來(lái)源:安安科普

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