鹽酸非索非那定適用于緩解成人和12歲及12歲以上的兒童的季節(jié)過敏性鼻炎相關(guān)的癥狀。如打噴嚏，流鼻涕，鼻、上腭、喉嚨發(fā)癢，眼睛發(fā)癢、潮濕、發(fā)紅。亦可減輕季節(jié)性過敏性鼻炎和慢性特發(fā)性蕁麻疹引起的癥狀。它是一種第二代H1受體拮抗劑，能選擇性地阻斷受H1受體，具有良好的抗組胺作用，但無(wú)抗-5羥色胺，抗膽堿和抗腎上腺素作用。因此沒有鎮(zhèn)靜作用及其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用。也不能通過血腦屏障。

適應(yīng)癥

1．用于緩解季節(jié)性過敏性鼻炎相關(guān)癥狀，如打噴嚏、流涕、鼻癢、上腭癢、喉癢、眼癢、流淚、眼發(fā)紅等。

2．用于減輕慢性特發(fā)性蕁麻疹引起的癥狀。

藥代動(dòng)力學(xué)

非索非那定口服吸收良好，吸收較為迅速，口服0.5-1小時(shí)出現(xiàn)抗組胺作用，1-3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，平均為1.3 小時(shí)。半衰期為11-15小時(shí)，平均為14.4 小時(shí)，蛋白結(jié)合率60%～70%(主要是α1酸性糖蛋白)。療效可持續(xù)約18-24小時(shí)，因此可每日1次給藥。吸收后非索非那定和血漿蛋白廣泛結(jié)合, 結(jié)合率高達(dá)95%。已證實(shí)非索非那定不需通過肝臟的細(xì)胞色素P-450酶系統(tǒng)的CYP酶代謝。本品不透過血腦屏障。

藥理機(jī)制

非索非那定是特非那定的體內(nèi)代謝產(chǎn)物。早期研究發(fā)現(xiàn)特非那定不僅本身有藥理作用，其代謝產(chǎn)物仍具有藥理活性，如直接用其治療過敏反應(yīng)，可免受藥酶代謝而消除對(duì)人體的心臟毒性，就是根據(jù)特非那定的這個(gè)特性，在1995年德國(guó)hoechest marion roussel 藥廠最先研究開發(fā)了特非那定的活性代謝產(chǎn)物——非索非那定，并于1997年獲FDA批準(zhǔn)，由于該藥沒有心臟毒副作用，被某些學(xué)者認(rèn)為是高效、長(zhǎng)效、低毒特點(diǎn)的第三代抗組胺藥物。

作用與功效

鹽酸非索非那定片屬抗敏藥，只要用于季節(jié)性過敏性反應(yīng)鼻炎，適用于緩解成人及6歲或6歲以上兒童季節(jié)性過敏性鼻炎的癥狀，包括打噴嚏、流鼻涕、鼻、顎、喉、眼瘙癢、水腫、紅腫，還可用于慢性特發(fā)性蕁麻疹引起的皮膚癥狀，緩解瘙癢及風(fēng)疹。鹽酸非索非那定片主要的副反應(yīng)有頭痛、上呼吸道感染、背痛、痛經(jīng)、想睡、消化不良、疲倦等。

因?yàn)槟壳斑€沒有對(duì)孕婦進(jìn)行充分良好的研究，因此只有在特殊情況下才允許孕婦使用鹽酸非索非那定片，而由于很多藥物都能經(jīng)乳汁分泌，所以哺乳期婦女應(yīng)慎用鹽酸非索非那定片。不建議兒童跟老人使用，必要時(shí)需要先咨詢專業(yè)醫(yī)師。