卡馬替尼(Capmatinib)(INC280)是一種研究性、口服、強(qiáng)效、選擇性MET抑制劑,對MET的抑制能力遠(yuǎn)強(qiáng)于其他MET靶向藥,如克唑替尼、沃利替尼(Savolitinib)、Tepotinib。
適應(yīng)癥
卡馬替尼(capmatinib)用于治療轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)的成年患者,其腫瘤突變導(dǎo)致間充質(zhì)-上皮轉(zhuǎn)化(MET)外顯子14跳躍。
作用機(jī)制
卡馬替尼(capmatinib)是一種酪氨酸激酶抑制劑,靶向酪氨酸激酶MET。1MET是一種酶,一種蛋白質(zhì),涉及多種細(xì)胞過程。它的活性異?;蛟诎┌Y中增加,這可能導(dǎo)致細(xì)胞無法控制的生長和腫瘤的發(fā)展。在某些情況下(占肺癌患者的3-4%),MET基因的突變會導(dǎo)致外顯子14的跳躍。 METex14跳躍會導(dǎo)致外顯子不適合,該外顯子包含蛋白質(zhì)生產(chǎn)的遺傳密碼。正確地在一起。這破壞了代碼,并導(dǎo)致MET蛋白的產(chǎn)生增加和癌癥發(fā)展??R替尼可結(jié)合并抑制MET。具有過度活躍的MET活性的腫瘤細(xì)胞將受到影響,導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞死亡并停止癌癥生長。
用法用量
推薦劑量為每日兩次口服400mg,飯前或飯后均可。
1、整片吞下,請勿打碎、壓碎或咀嚼藥片。
2、如果患者漏服或嘔吐一劑,指導(dǎo)患者切勿補(bǔ)服,而是在預(yù)定時間服用下一劑。
副作用
手或腳腫脹;惡心;疲倦;嘔吐;食欲不振;某些血液檢查的變化。