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氮酮的應用與安全性

2022/6/20 15:46:00

氮酮是 80 年代初由美國研究開發(fā)的一種高效皮膚滲透促進劑, 也是一種非離子表面活性劑; 化學名稱為1-Dodecylhexahydro-2H-azepin-2-one;N-Dodecylcaprolactam。

Laurocapram.jpg

種類與應用

氮酮作為滲透促進劑,除應用于外用藥物外,還應用于化妝品、印染、農藥、肥料、皮革助劑中作為促滲透劑。此外,還報導氮酮有消炎、止痛和止癢作用。

目前的氮酮類產品有油溶性氮酮、水溶性氮酮、粉劑氮酮。

油溶性氮酮(或脂溶性氮酮),即通常稱的Azone、Laurocapram,分子式:C18H35NO,分子量:281.48,無色至微黃透明油狀液體,是首先合成的氮酮產品。

水溶性氮酮(Water Soluble Laurocapram),是為了克服油溶性氮酮不溶于水的缺點,開發(fā)的新的氮酮產品。水溶性氮酮既可溶于水,也可溶于水,其適應性更廣,也是無色至微黃透明油狀液體。其生產方法包括將油溶性氮酮作結構修飾,也包括重新合成。

粉劑氮酮是將液體氮酮與固體粉末結合(比如與白碳黑結合),而得到的白色粉末狀固體)氮酮,在一些固體有效成份的使用上更為方便,如直接與晶體或粉末肥料混合,直接與粉末藥物混合等。

作用機理與研究

氮酮促進藥劑透皮吸收的研究在醫(yī)學雜志上報道較多, 其作用機理是降低角質層中類脂質的含量并破壞類脂質的結構, 以促進藥物滲透。 近年來, 國內外都將氮酮用于配制高滲透性農藥制劑, 已獲農業(yè)部登記的有高滲氧化樂果、抗磷敵 乳油等。一般認為, 高滲透農藥的有效成分比原農 藥有效成分下降 50% 左右, 生產成本下降 30%~ 60% , 這樣可降低農藥殘留, 不僅有利于環(huán)境保護, 而且能夠延緩有害生物抗藥性的形成和發(fā)展。但昆 蟲的表皮結構畢竟與哺乳動物不同, 農藥能否真正 通過助滲作用達到對殺蟲劑增效的目的也受到了一 些質疑。

安全性

氮酮幾乎無毒,比許多中藥還安全,現(xiàn)有的毒理研究顯示,急性口服毒性試驗:油溶性氮酮LD50為7.3±.8g/kg,水溶性氮酮LD50>10g/kg;現(xiàn)有的皮膚刺激性試驗確認氮酮對皮膚無刺激、無過敏反應。

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