乙酰谷酰胺作為谷氨酰的乙酰化合物,具有改善神經(jīng)細(xì)胞代謝、維持神經(jīng)應(yīng)激能力以及降低血氨的作用,并且能夠透過血腦屏障,可以用于腦外傷、昏迷、肝昏迷、偏癱、高位截癱以及腦外傷后遺癥、智力減退和神經(jīng)性頭痛等癥狀。
作用機(jī)制
乙酰谷酰胺發(fā)揮作用主要是通過以下的機(jī)制,可以透過血腦屏障分解為谷氨酸和γ-氨基丁酸,谷氨酸就可以參與中樞神經(jīng)系統(tǒng)的信息傳遞。γ-氨基丁酸也同樣能夠參與腦內(nèi)物質(zhì)代謝,改善神經(jīng)細(xì)胞代謝從而改善腦功能。除此之外,乙酰谷酰還具有抗腦缺血的功效,可以改善腦缺血再灌注,從而起到抗腦缺血的作用。
# 谷氨酸
谷氨酸是腦組織唯一可以代謝的氨基酸,可以提供能量,作為神經(jīng)中樞及大腦皮質(zhì)補(bǔ)劑,改進(jìn)或維持大腦機(jī)能;另外與血氨形成谷氨酰胺,可以治療和預(yù)防肝昏迷。
# γ-氨基丁酸
γ-氨基丁酸通過作用GABAA受體與GABAB受體,具有以下作用:
保護(hù)神經(jīng)元:抑制興奮性氨基酸(EAA)的釋放從而對抗EAA的興奮毒性,保護(hù)神經(jīng)元;
鎮(zhèn)靜神經(jīng)、抗焦慮:GABA是中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制性傳遞物質(zhì);
提高神經(jīng)元活力:進(jìn)入神經(jīng)元細(xì)胞內(nèi)三羧酸循環(huán),促進(jìn)腦細(xì)胞代謝;
降低血氨:抑制谷氨酸的脫羧反應(yīng),使血氨降低;
降低血壓:作用于脊髓的血管運(yùn)動中樞,有效促進(jìn)血管擴(kuò)張,達(dá)到降低血壓的目的。
藥理作用
乙酰谷酰胺作為谷氨酰的乙?;衔铮ㄟ^血腦屏障后分解為谷氨酸、γ—氨基丁酸(GABA)。谷氨酸參與中樞神經(jīng)系統(tǒng)的信息傳遞。γ—氨基丁酸能拮抗谷氨酸興奮性毒理作用,具有改善神經(jīng)細(xì)胞代謝、維持神經(jīng)應(yīng)激能力、提高腦活力、保護(hù)神經(jīng)元以及降低血氨的作用,同時還可以鎮(zhèn)靜、抗焦慮。
適應(yīng)癥
用于腦外傷性昏迷、神經(jīng)外科手術(shù)引起的昏迷、肝昏迷及偏癱、高位截癱、小兒麻痹后遺癥、神經(jīng)性頭痛和腰痛等。。
用法用量
肌肉注射:一日100-600mg,兒童劑量酌減。
靜脈滴注:一日100-600mg,用5%或10%葡萄糖溶液250ml稀釋后緩慢滴注。
藥代動力學(xué)
本品在體內(nèi)分布廣泛,在腦、肝和腎中濃度較高,能透過血一腦脊液屏障。在腎小管細(xì)胞內(nèi)分解出氨而變成乙酰谷氨酸。氨經(jīng)腎小管分泌排出,乙酰谷氨酸被吸收,參與體內(nèi)代謝。
禁忌
對本品過敏者禁用。
注意事項
1.使用中有引起血壓下降的可能。
2. 當(dāng)藥品性狀發(fā)生改變時禁止使用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
尚不明確。
來源:藥路光華