泮托拉唑鈉,其化學名為5- ニ氟甲氧基-2_[ (3,4- ニ甲氧基-2-吡啶基)-甲基]-亞磺?;?1H-苯并咪唑鈉鹽一水合物,為質子泵抑制劑,適用于十二指腸潰瘍、胃潰瘍急性胃粘膜病變、復合性胃潰瘍等急性上消化道出血。
藥理作用
泮托拉唑鈉為胃壁細胞質子泵抑制劑,在中性和弱酸性條件下相對穩(wěn)定,在強酸性條件下迅速活化,其pH依賴的活化特性,使其對H+、K+-ATP酶的作用具有更好的選擇性。本品能特異性地抑制壁細胞頂端膜構成的分泌性微管和胞漿內的管狀泡上的H+、K+-ATP酶,引起該酶不可逆性的抑制,從而有效地抑制胃酸的分泌。由于H+、K+-ATP酶是壁細胞泌酸的最后一個過程,故本品抑酸能力強大。
它不僅能非競爭性抑制促胃液素、組胺、膽堿引起的胃酸分泌,而且能抑制不受膽堿或H2受體阻斷劑影響的部分基礎胃酸分泌。本品與其他藥物伍用時,具有藥物間相互作用小的優(yōu)點。本品通過肝細胞內的細胞色素P450酶系的第I系統(tǒng)進行代謝,同時也可以通過第II系統(tǒng)進行代謝。當與其他通過P450酶系代謝的藥物伍用時,本品的代謝途徑可以通過第II酶系統(tǒng)進行,從而不易發(fā)生藥物代謝酶系的競爭性作用,減少體內藥物間的相互作用。無致突變、致癌和致畸作用。
藥動學
泮托拉唑鈉具有較高的生物利用度,首次口服時即可以達到70%~80%,達峰時間1小時,有效抑酸達24小時。靜脈注射與口服給藥的生物利用度比值為1∶2??诜?0mg時的tmax為2~4小時,Cmax約為2~3?g/ml,消除半衰期約為1.1小時。約80%的口服或靜注本品的代謝物經尿中排泄,腎功能不全不影響藥代動力學,肝功能不全時可延緩清除。t1/2、清除率和表觀分布容積與給藥劑量無關。
適應癥
1.消化性潰瘍出血。
2.非甾體類抗炎藥引起的急性胃黏膜損傷和應激狀態(tài)下潰瘍大出血的發(fā)生;
3.全身麻醉或大手術后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。
用法用量
大劑量使用時可出現(xiàn)心律失常、氨基轉移酶升高、腎功能改變、粒細胞降低等。
副作用
偶見頭暈、失眠、嗜睡、惡心、腹瀉、便秘、皮疹和肌肉疼痛等癥狀。大劑量使用時可出現(xiàn)心律失常、氨基轉移酶升高、腎功能改變、粒細胞降低等。