依巴斯?。‥bastine，又名Kestine），學(xué)名1-[4-(1,1-二甲基乙基)]-4-[4-(二苯基甲氧基)-1-哌啶基]-1-丁酮，分子式C32H39NO2，分子量469.67，是一種組胺H1受體拮抗劑，能抑制組織胺的釋放，從而達(dá)至控制過(guò)敏反應(yīng)的功效。

藥理作用

依巴斯汀對(duì)H1受體有高度的選擇性，無(wú)中樞抑制作用。與特非那定相比，本品作用強(qiáng)而持久。本品對(duì)組胺誘發(fā)的支氣管痙攣具有保護(hù)作用，動(dòng)物試驗(yàn)證實(shí)其保護(hù)作用是特非那定的4.5倍，阿司咪唑的2.9倍，連續(xù)用藥不蓄積。其代謝產(chǎn)物Carebastine對(duì)組胺誘發(fā)的支氣管痙攣的保護(hù)作用是原藥的3倍。本品具有拮抗白三烯C4的作用，可抑制白三烯C4誘發(fā)的支氣管痙攣，有抗膽堿作用。     

藥動(dòng)學(xué) 

依巴斯汀口服吸收良好，但血漿濃度很低或無(wú)法檢測(cè)，藥代動(dòng)力學(xué)研究主要測(cè)定氣活性代謝產(chǎn)物卡瑞斯?。╟arebastine)。本品口服后1~2小時(shí)起效，Tmax為2.6~5.7小時(shí)，可維持24小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率為95%以上。血清半衰期為13.8~15.3小時(shí)。本品口服具有廣泛的首過(guò)效應(yīng)，不蓄積。66%的代謝產(chǎn)物從尿液排出，在腎功能不全的患者，消除半衰期課延長(zhǎng)至23~36小時(shí)，在肝臟功能不全的患者，消除半衰期可延長(zhǎng)至27小時(shí)。本品較少或不透過(guò)血-腦脊液屏障。     

適應(yīng)癥   

依巴斯汀可用于治療過(guò)敏性鼻炎和慢性蕁麻疹，每日10mg，口服本品3個(gè)月治療慢性蕁麻疹的有效率為73%?；颊吣褪苄粤己?，可作為慢性蕁麻疹的治療藥物。因本品見(jiàn)效快，作用時(shí)間長(zhǎng)達(dá)24小時(shí)，且嗜睡等中樞抑制作用輕微，故可用作防治過(guò)敏性哮喘的輔助用藥和預(yù)防用藥。     

用法用量  

口服，每次10mg，每日1次。用于防治哮喘時(shí)每次20mg，每晚1次。     

不良反應(yīng)    

中樞神經(jīng)抑制不良反應(yīng)的發(fā)生率較低，有輕度嗜睡、疲勞、眩暈、頭痛和口干等副作用。     

相互作用   

本品對(duì)心血管的各項(xiàng)參數(shù)，包括Q-T間期沒(méi)有影響，甚至同時(shí)與能使依巴斯丁血藥濃度升高的紅霉素或酮康唑合用也未發(fā)生Q-T間期延長(zhǎng)。但與其他抗組胺藥一樣，對(duì)已知Q-T間期延長(zhǎng)的患者應(yīng)慎用。     

注意事項(xiàng)  

妊娠期和哺乳期婦女應(yīng)慎用，目前尚未有關(guān)本品的12歲以下兒童的安全資料。     

療效評(píng)價(jià)  

臨床治療慢慢性蕁麻疹長(zhǎng)期療效與阿司咪唑、特非那定（120mg/d）或酮替酚（2mg/d）相同，但阿司咪唑（10mg）開(kāi)始減輕癥狀更有效。在治療風(fēng)團(tuán)時(shí)本品有效率為73%，特非那定組為68%，安慰劑組為52%。