美睪酮的功能和特性
美睪酮是二氫睪酮的衍生物,屬于甲基類口服藥。結(jié)構(gòu)上來講它在二氫睪酮分子的基礎(chǔ)上在一號位碳上增加了一個甲基,這使得美睪酮何以通過消化系統(tǒng)而不被肝臟分解。它是為數(shù)不多的不屬于17aa類的口服類固醇,所以美睪酮沒有任何肝毒性。著名的口服藥物美替諾龍Primobolan也具有相同的甲基。但也是因為美睪酮不屬于17aa類固醇,它的生物活性也相應(yīng)大打折扣。這也是為什么美睪酮作為運動表現(xiàn)提升藥物時并不是那么受歡迎。
美睪酮的雄性激素轉(zhuǎn)化率大概是34-40,合成代謝轉(zhuǎn)化率是100-150.這些數(shù)據(jù)都是以睪酮為基礎(chǔ)的(以睪酮為單位,睪酮的兩種效率都是100)。雖然美睪酮合成代謝效率比睪酮略高,但美睪酮的合成代謝活性是很低的。這個特性和氟甲睪酮很相似。結(jié)構(gòu)上講,美睪酮會轉(zhuǎn)化和減少二醇的代謝效率,這就會影響合成代謝的活性。然而美睪酮的雄性激素效率其實要比數(shù)據(jù)上表現(xiàn)出的高很多。
功能基礎(chǔ)上,美睪酮有四大類基本的特性。首先美睪酮有很強的性激素結(jié)合球蛋白結(jié)合的能力。實際上就這方面而言它的性質(zhì)是所有類固醇里最強的。這種特性會增加循環(huán)中的游離睪酮的數(shù)量。對于類固醇使用者來說這很重要,它可以使身體內(nèi)的類固醇處于游離狀態(tài)而不是結(jié)合到相關(guān)位點上。簡單來說就是你打的藥變得更有效了。
同時美睪酮可以干擾芳烴酶行使功能(芳烴酶會把睪酮轉(zhuǎn)化為雌性激素)。這種特性就可以一定程度上抑制雌性激素方面的副作用,所以美睪酮可以做為CYCLE中吸收雌激素,抗雌的藥物,雖然比不上真正的如阿那曲唑、依西美坦之類的抗雌藥。但對于有些類固醇使用者而言美睪酮的吸收雌激素效果已經(jīng)很好了。
美睪酮分子同時也具有很強的和雄性激素接受體結(jié)合的功能。這又可以提高同時使用的其他藥物的作用效率,但更重要的是它可以直接通過引起脂肪代謝來提升新陳代謝效率。另外,美睪酮不會像其他的很多類固醇一樣抑制HPTA性腺軸。與此同時它的雄性激素功能又很強,這就使得美睪酮可以提升精子的質(zhì)量和數(shù)量。