鹽酸昂丹司瓊,止吐藥,抗腫瘤輔助藥,主要制劑為片劑、注射液。
性狀
鹽酸昂丹司瓊為白色或類白色結(jié)晶性粉末;無臭。其在甲醇中易溶,在水中略溶,在丙酮中微溶;在0.1mol/L鹽酸溶液中略溶。
熔點 取本品,以五氧化二磷為干燥劑干燥30分鐘后,依法測定(通則0612),熔點為175~180℃,熔融時同時分解。
藥理作用
本藥為選擇性5-羥色胺3(5-HT3)受體拮抗劑,具有強效止吐作用?;熀头暖熆梢鹦∧c嗜鉻細胞瘤釋放5-HT3,而本藥通過阻斷5-HT3受體發(fā)揮止吐作用。本藥在止吐劑量下還能增強胃排空,有助于減輕惡心;對中樞神經(jīng)系統(tǒng)還具有抗焦慮作用和類似于地西泮的作用,有利于抑制嘔吐中樞的興奮。
藥代動力學(xué)
口服吸收迅速,生物利用度約為60%。單劑量8mg,t max為1.5小時,Cmax為30ng/ml。Vd約為140L,t 1/2約3小時。血漿蛋白結(jié)合率為70%~76%。主要自肝臟代謝,代謝產(chǎn)物主要自糞和尿排泄,50%以內(nèi)的本藥以原型自尿排出。嚴重肝功能障礙患者系統(tǒng)清除率可顯著減少,消除半衰期可延長至15~32小時,同時口服生物利用度可接100%。
適應(yīng)癥
放療和化療引起的嘔吐、手術(shù)引起的惡心嘔吐。
禁忌癥
①妊娠期婦女。②對本藥過敏者。③胃腸梗阻者。
貯藏
遮光,密封保存。