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酒石酸美托洛爾與琥珀酸美托洛爾之大不同!

2021/6/3 13:57:24

琥珀酸美托洛爾緩釋片和酒石酸美托洛爾片,兩種藥物均為β受體阻滯劑,應(yīng)用于快速性心律失常、冠心病、心衰、高血壓等,兩者的副作用也相同。

很多患者認(rèn)為,兩者的區(qū)別僅僅是兩種藥的劑型不一樣,其實(shí),用藥禁忌、服藥的次數(shù)和用法用量也不一樣。

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相同的適應(yīng)癥

高血壓、心絞痛、心肌梗死、心力衰竭、肥厚型心肌病、主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲狀腺功能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。

——心臟神經(jīng)官能癥:是神經(jīng)官能癥的一種特殊類型,以心血管系統(tǒng)功能失常為主要表現(xiàn),常見(jiàn)心悸、心前區(qū)疼痛、胸悶氣短、呼吸困難、頭昏失眠、多夢(mèng)等。大多發(fā)生于青壯年,多見(jiàn)于女性,尤其是更年期女性。

相同的藥物相互作用

酒石酸美托洛爾片與琥珀酸美托洛爾緩釋片的藥物相互作用相同。

美托洛爾由肝藥酶CYP2D6代謝。美托洛爾不僅可發(fā)生藥動(dòng)學(xué)方面的相互作用,也可發(fā)生藥效學(xué)方面的相互作用。

1.環(huán)丙沙星

結(jié)果:合用可增加美托洛爾的血藥濃度,導(dǎo)致低血壓和心動(dòng)過(guò)緩。處理:合用時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)血壓和心率。

2.非甾體抗炎藥:

結(jié)果:合用可削弱美托洛爾的降壓作用。處理:合用時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)血壓,必要時(shí)調(diào)整美托洛爾的劑量。

吲哚美辛可抵消β受體阻滯劑的抗高血壓作用;未發(fā)現(xiàn)雙氯芬酸、舒林酸與β受體阻滯劑有相互作用。

塞來(lái)昔布通過(guò)抑制CYP2D6,可顯著降低美托洛爾的代謝。

3.西咪替丁

結(jié)果:合用可增加美托洛爾的血藥濃度。處理:合用時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測(cè)心功能,必要時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量。

4.抗酸藥

結(jié)果:美托洛爾與抗酸藥以及含有含有鋁或者鎂鹽藥物同用時(shí),會(huì)增加美托洛爾的生物利用度。處理:盡量避免合用。

5、苯海拉明

結(jié)果:合用可增強(qiáng)美托洛爾的藥效,增加不良反應(yīng)發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)。處理:合用時(shí)美托洛爾應(yīng)減量,并監(jiān)測(cè)心功能。

一些高血壓患者,不宜選用美托洛爾

美托洛爾屬于選擇性β1受體阻滯劑,主要通過(guò)抑制過(guò)度激活的交感神經(jīng)活性、抑制心肌收縮力、減慢心率發(fā)揮降壓作用。

β受體阻滯劑應(yīng)用推薦用于:靜息心率>80次/分的高血壓患者;合并冠心病的高血壓患者;合并心力衰竭的高血壓患者;合并心肌梗死的高血壓患者。

不建議作為≥60歲老年無(wú)合并癥的高血壓患者的常規(guī)一線降壓藥物;不推薦作為合并糖尿病或血脂異常的高血壓患者的首選藥物。

接受β受體阻滯劑治療的患者應(yīng)重新調(diào)整口服降糖藥的劑量。

不同的用法用量

美托洛爾的劑量應(yīng)個(gè)體化,以避免心動(dòng)過(guò)緩的發(fā)生。

酒石酸美托洛爾片應(yīng)空腹服藥,進(jìn)餐時(shí)服藥時(shí)美托洛爾的生物利用度增加40%;

琥珀酸美托洛爾緩釋片在早晨服用,同時(shí)攝入食物不影響其生物利用度。

1. 酒石酸美托洛爾片,為什么要空腹服用?

酒石酸美托洛爾片藥品說(shuō)明書(shū)上說(shuō):應(yīng)空腹給藥,但后面又說(shuō)進(jìn)餐時(shí)服藥生物利用度可增加40%。為什么呢?

,美托洛爾常見(jiàn)不良反應(yīng):疲勞、頭痛、頭昏;常見(jiàn)嚴(yán)重副作用:肢端發(fā)冷、心動(dòng)過(guò)緩。心動(dòng)過(guò)緩可以致命。

第二,美托洛爾的降壓作用與血藥濃度不平行,但降心率作用與血藥濃度呈直線關(guān)系。

第三,雖然食物可增加酒石酸美托洛爾的生物利用度,但不同種類的食物、不同的進(jìn)餐量,對(duì)美托洛爾吸收的影響程度不同,容易導(dǎo)致血藥濃度波動(dòng),增加其心動(dòng)過(guò)緩的用藥風(fēng)險(xiǎn)。

因此,酒石酸美托洛爾片應(yīng)空腹服用。

酒石酸美托洛爾片的給藥頻次通常為一日2次,次可在早餐前0.5小時(shí)服用,第二次可在晚餐后2小時(shí)服用。

特別提醒:

美托洛爾整個(gè)撤藥過(guò)程至少用2周時(shí)間,劑量逐漸減低,直至最后減至25mg。

來(lái)源:藥評(píng)中心

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