酒石酸美托洛爾是一種選擇性的 β1 受體阻滯劑，其對心臟 β1 受體產(chǎn)生作用所需劑量低于其對外周血管和支氣管上的 β2 受體產(chǎn)生作用所需劑量。隨劑量增加，β1 受體選擇性可能降低。

本品通過拮抗交感神經(jīng)系統(tǒng)的過度激活、減慢心率、抑制過度的神經(jīng)激素和RAAS的激活而發(fā)揮作用，同時還通過降低交感神經(jīng)張力、預(yù)防兒茶酚胺的心臟毒性作用，保護(hù)心血管系統(tǒng)。本文以酒石酸美托洛爾片做主要介紹。

適應(yīng)癥

用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺功能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應(yīng)在有經(jīng)驗的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。

用法用量

成人常用量:

酒石酸美托洛爾片【25mg ( 2.5萬單位 ) 】

口服。劑量應(yīng)個體化，以避免心動過緩的發(fā)生。應(yīng)空腹服藥，進(jìn)餐時服藥可使美托洛爾的生物利用度增加 40% 。

心力衰竭 ：應(yīng)在使用洋地黃和(或)利尿劑等抗心力衰竭的治療基礎(chǔ)上使用本藥。起初一次 6.25 mg，一日 2～3 次，以后視臨床情況每數(shù)日至一周一次增加 6.25～12.5 mg，一日 2～3 次，劑量可用至一次 50～100 mg，一日 2 次。

高血壓 ：每日 100 mg－200 mg，分 1 至 2 次服用。

急性心肌梗死 ：主張在早期，即最初的幾小時內(nèi)使用，因為即刻使用在未能溶栓的患者中可減小梗死范圍、降低短期(15 天)死亡率(此作用在用藥后 24 小時既出現(xiàn))。在已經(jīng)溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率，若在 2 小時內(nèi)用藥還可以降低死亡率。一般用法 : 可先靜脈注射美托洛爾一次 2.5～5 mg(2 分鐘內(nèi))，毎 5 分鐘一次，共 3 次總劑量為 10～15 mg。之后 15 分鐘開始口服 25～50 mg，每 6～12 小時 1 次，共 24～48 小時，然后口服一次 50～100 mg，一日 2 次。

不穩(wěn)定性心絞痛 ：也主張早期使用，用法用量可參照急性心肌梗死。

在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺功能亢進(jìn)等癥時一般一次 25～50 mg，一日 2～3 次，或一次 100 mg，一日 2 次。

劑量一日不應(yīng)超過 300 mg～400 mg。

不良反應(yīng)

常見不良反應(yīng)：

1、疲勞，頭痛，頭暈；

2、肢端發(fā)冷，心動過緩，心悸；

3、腹痛，惡心，嘔吐，腹瀉和便秘等。

少見不良反應(yīng)：

1、胸痛，體重增加；

2、睡眠障礙，感覺異常；

3、氣急，支氣管哮喘或有氣喘癥狀者可發(fā)生支氣管痙攣等。

罕見不良反應(yīng)：

1、多汗，脫發(fā)，味覺改變，可逆性性功能異常；

2、血小板減少，心律失常，水腫，暈厥；

3、夢魘，抑郁，記憶力損害，精神錯亂，神經(jīng)質(zhì)，焦慮，幻覺，皮膚過敏反應(yīng)，視覺損害等。

禁忌

低血壓、顯著心動過緩(心率 ＜ 45/分鐘)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循環(huán)灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、病態(tài)竇房結(jié)綜合癥、嚴(yán)重的周圍血管疾病。

注意事項

1、腎功能對本品清除率無明顯影響, 所以腎功能損害患者無需調(diào)整劑量。

2、通常肝硬化患者所用酒石酸美托洛爾的劑量與肝功能正常者相同。僅在肝功能非常嚴(yán)重?fù)p害(如旁路手術(shù)患者)時才需考慮減少劑量。

3、接受β受體阻滯劑治療的患者不可靜脈給予維拉帕米。

4、酒石酸美托洛爾可能使外周血管循環(huán)障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重。對嚴(yán)重的腎功能損害、伴代謝性酸中毒的嚴(yán)重急癥, 及合用洋地黃時, 必須慎重。

5、在沒有伴隨治療的情況下，本品不可用于潛在的或有癥狀的心功能不全的患者?；甲儺愋?Prinzmetal 氏)心絞痛的患者，在使用β受體阻滯劑后可能會因為α受體介導(dǎo)的冠狀血管收縮而導(dǎo)致心絞痛發(fā)作的頻度和程度加重。因此，非選擇性β受體阻滯劑不能用于此類患者。選擇性β1 受體阻滯劑在使用時也必須慎重。

6、對支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，應(yīng)同時給予足夠的擴(kuò)支氣管治療，β2 受體激動劑的劑量可能需要增加。

藥物相互作用

1、與西咪替丁合用或預(yù)先使用奎尼丁均可增加美托洛爾的血漿濃度。

2、與利血平合用可增強本品作用，需注意低血壓與心動過速。

藥物過量

過量可導(dǎo)致顯著的低血壓和心動過緩，這時可以先靜脈注射 1-2 mg 阿托品，之后再給予間羥胺或去甲腎上腺素。若靜脈注射β-受體阻滯劑導(dǎo)致嚴(yán)重副反應(yīng)如房室傳導(dǎo)阻滯，嚴(yán)重心動過緩或低血壓時，可以通過β-受體激動劑異丙腎上腺素 1-5 μg/分鐘迅速糾正。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠期使用β-受體阻滯劑可引起各種胎兒問題，包括胎兒發(fā)育遲緩。β-受體阻滯劑對胎兒和新生兒可產(chǎn)生不利影響，尤其是心動過緩，所以在妊娠或分娩期間不宜使用。