良性前列腺增生（BPH）作為一種進(jìn)展性疾病，患者發(fā)病后主要表現(xiàn)為排尿困難等下尿路癥狀（LUTS），部分患者還會并發(fā)血尿、膀胱結(jié)石、尿潴留、反復(fù)泌尿系感染及繼發(fā)性腎功能損害等癥狀，嚴(yán)重影響生活質(zhì)量1。ɑ腎上腺素受體阻滯劑是國內(nèi)外指南一致推薦的BPH治療一線用藥，通過阻滯分布在前列腺、膀胱頸部平滑肌的腎上腺素受體，松弛平滑肌，達(dá)到緩解膀胱出口動力性梗阻的作用2-3。
人體有3種α1腎上腺素受體亞型：α1A，α1B和α1D。其中，α1A亞型分布于人體的前列腺、膀胱基底部、膀胱頸、前列腺囊和前列腺尿道，介導(dǎo)平滑肌收縮運(yùn)動；α1B亞型主要在血管表達(dá)，參與血壓調(diào)節(jié)；α1D亞型主要在膀胱、脊髓和鼻腔內(nèi)表達(dá)。早期的ɑ腎上腺素受體阻滯劑屬于非選擇性，容易引發(fā)直立性低血壓等血壓相關(guān)不良反應(yīng)。而采用高選擇性ɑ1A受體阻滯劑（如賽洛多辛、坦索羅辛等），在增強(qiáng)BPH療效的同時，可降低心血管不良事件發(fā)生率4。
同為α受體阻滯劑，為何高選擇性ɑ1A受體阻滯劑能夠“脫穎而出”？
賽洛多辛是一種新型高選擇性α1A受體阻滯劑，與α1A受體的親和力遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于α1D受體和α1B受體5。體外研究結(jié)果顯示，賽洛多辛對前列腺α1A受體選擇性是α1B的162倍，約為同屬高選擇性α1A受體阻滯劑的坦索羅辛（α1A/α1B=9.55）的17倍6。這就意味著，賽洛多辛擁有明顯舒張下尿路平滑肌的作用，在有效改善前列腺增生患者癥狀的同時，心血管不良反應(yīng)發(fā)生率低，心血管耐受性良好4，7。
國外多項研究證實了賽洛多辛在治療BPH／LUTS癥狀中的有效性和安全性。日本學(xué)者開展的一項隨機(jī)、雙盲、安慰劑和陽性藥物對照Ⅲ期臨床試驗，納入了457例BPH患者，分為賽洛多辛組（N=176）、坦索羅辛組（N=192）和安慰劑組（N=89），結(jié)果發(fā)現(xiàn)，賽洛多辛對IPSS總評分改善顯著優(yōu)于安慰劑（P <0.001），且對IPSS排尿評分改善顯著優(yōu)于坦索羅辛（P=0.023）8。賽洛多辛中國III期臨床試驗，納入了516例BPH患者，分為賽洛多辛組（N=344）和安慰劑組（N=172），結(jié)果發(fā)現(xiàn)，從周起，對比安慰劑，賽洛多辛可顯著改善IPSS評分和患者QOL（P＜0.05）9。進(jìn)一步證明了賽洛多辛在治療中國人BPH引起的排尿障礙方面的有效性，顯示了賽洛多辛起效快的特點。
此外，中國III期臨床試驗安全性評價結(jié)果顯示，賽洛多辛組頭暈、心動過緩發(fā)生率分別為3.5%、2.04％，與安慰劑組頭暈（4.17％）和心動過緩（2.98％）發(fā)生率相當(dāng)9。美國III期臨床試驗的安全性評價結(jié)果顯示，賽洛多辛組體位性低血壓發(fā)生率低（2.6％），與安慰劑組相近（1.5％），耐受性良好10。
隨著我國逐步進(jìn)入老齡化社會，BPH的發(fā)病率將逐年升高，BPH導(dǎo)致的下尿路癥狀對患者生活質(zhì)量產(chǎn)生嚴(yán)重影響。賽洛多辛治療BPH／LUTS療效明確，改善患者夜尿癥狀和睡眠質(zhì)量，同時不良反應(yīng)發(fā)生率低、心血管耐受性好。大量臨床實驗結(jié)果，以及多個國家、地區(qū)的長期臨床應(yīng)用均證實了賽洛多辛治療BPH的有效性和安全性。賽洛多辛先后被日本、美國、歐洲和中國的BPH診療指南推薦用于中重度LUTS／BPH患者的治療4。治療BPH，賽洛多辛“強(qiáng)勢出擊”，值得信賴！
參考文獻(xiàn)
1.陳孝平,等.外科學(xué)(第9版)[M].人民衛(wèi)生出版社. 554-555.
2.S. Gravas, et al. Management of Non-neurogenic Male LUTS [J]. Edn. presented at the EAU Annual Congress Amsterdam 2020.
3.中華醫(yī)學(xué)會泌尿外科學(xué)分會.中國泌尿外科疾病診斷治療指南手冊:2014版[M].人民衛(wèi)生出版社.2014;245-266.
4.那彥群.新型高選擇性α1A-腎上腺素受體阻滯劑賽洛多辛治療良性前列腺增生的臨床應(yīng)用[J]. 臨床藥物治療雜志.2015;13(2):24-28.
5.中華醫(yī)學(xué)會老年醫(yī)學(xué)分會,等.老年人良性前列腺增生癥／下尿路癥狀藥物治療共識(2015) [J].中華老年醫(yī)學(xué)雜志.2015;34(12):1380-1387.
6.Tatemichi S, et al. Alpha 1-adrenoceptor subtype selectivity and organ specificity of silodosin {KMD-3213}. Yakugaku Zasshi.2006; 126:209-216.
7.崔元善,等.賽洛多辛治療良性前列腺增生安全性和有效性的Meta分析[J].中華泌尿外科雜志.2013;34(4):310-313.
8.Kawabe K , et al. Silodosin, a new 1A-adrenoceptor-selective antagonist for treating benign prostatic hyperplasia: results of a phase III randomized, placebo-controlled, double-blind study in Japanese men[J]. BJU International.2006;98(5):1019-1024.
9.李寧忱,等.賽洛多辛治療良性前列腺增生的隨機(jī)雙盲安慰劑對照多中心Ⅲ期臨床研究[J].中華泌尿外科雜志.2013;34(4):305-309.
10.Marks LS,et al. Rapid efficacy of the highly selective α(1A)-adrenoceptor antagonist silodosin in men with signs and symptoms of benign prostatic hyperplasia: pooled results of 2 phase 3 studies. J Urol. 2013;189(1 Suppl):S122-8.