Copanlisib由拜耳研發(fā)，于2017年9月14日獲美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市，由拜耳上市銷售，商品名為Aliqopa®。Copanlisib是磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制劑，主要針對(duì)惡性B細(xì)胞中表達(dá)的PI3K-α和PI3K-δ兩種亞型有很好的抑制活性。BAY80-6946是一種ATP競(jìng)爭(zhēng)性的選擇性I型PI3激酶抑制劑，作用于PI3Kα，PI3Kδ，PI3Kβ和PI3Kγ，IC50分別為0.5，0.7，3.7和6.4nM；作用于mTOR，IC50為45nM。其用于治療罹患復(fù)發(fā)性濾泡性淋巴瘤，且已經(jīng)接受了至少兩次系統(tǒng)療法的成人患者。這款新藥的療效在一項(xiàng)單臂的臨床試驗(yàn)中得到了驗(yàn)證。這項(xiàng)臨床試驗(yàn)招募了104名患者，他們都已經(jīng)接受了至少兩次治療，但病情依然出現(xiàn)了復(fù)發(fā)。在試驗(yàn)中，接受Copanlisib治療的患者其客觀緩解率達(dá)到了59%，為患者的生活帶來了顯著改善。基于這項(xiàng)臨床試驗(yàn)的出色數(shù)據(jù)，美國(guó)FDA曾授予這款新藥優(yōu)先審評(píng)資格。