1.常見藥品
鹽酸普拉克索片(森福羅)
鹽酸普拉克索緩釋片(森福羅)
2.常用劑型及規(guī)格
鹽酸普拉克索片:0.125mg/片;0.25mg/片;1.0mg/片;
鹽酸普拉克索緩釋片:0.375mg/片;0.75mg/片;1.5mg/片;3.0mg/片;4.5mg/片
3.作用特點(diǎn)
普拉克索是一種多巴胺受體激動(dòng)劑,與多巴胺受體D2亞家族結(jié)合有高度選擇性和特異性,并具有完全的內(nèi)在活性,對(duì)其中的D3受體有優(yōu)先親和力。
普拉克索通過興奮紋狀體的多巴胺受體來減輕帕金森患者的運(yùn)動(dòng)障礙。
普拉克索口服吸收迅速完全。絕對(duì)生物利用度高于90%。血漿濃度在服藥后1-3小時(shí)之間出現(xiàn)。與食物一起服用不會(huì)降低普拉克索吸收的程度,但會(huì)降低其吸收速率。普拉克索顯示出線性動(dòng)力學(xué)特點(diǎn),患者間血漿水平差異很小。普拉克索的血漿蛋白結(jié)合度很低(小于20%),分布容積很大(400L)。
4.用法用量
普鹽酸普拉克索片:1天3次;鹽酸普拉克索緩釋片:1天1次。
口服用藥,用水吞服。
初始治療:起始劑量為每日0.375mg,然后每5-7天增加一次劑量。如果患者可以耐受,應(yīng)增加劑量以達(dá)到療效。如果需要進(jìn)一步增加劑量,應(yīng)該以周為單位,每周加量一次,每次日劑量增加0.75 mg。每日劑量為4.5 mg。
維持治療:個(gè)體劑量應(yīng)該在每天0.375 mg至4.5 mg之間。
突然中止多巴胺能治療會(huì)導(dǎo)致神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征發(fā)生。因此,應(yīng)該以每天減少0.75 mg的速度逐漸停止應(yīng)用普拉克索,直到日劑量降至0.75 mg。此后,應(yīng)每天減少0.375 mg。
腎功能損害患者:肌酐清除率高于50 ml/min的患者無(wú)需降低日劑量;肌酐清除率介于20-50 ml/min之間的患者,本品的初始日劑量應(yīng)分兩次服用,每次0.125 mg,每日兩次;肌酐清除率低于20 ml/min的患者。本品的日劑量應(yīng)一次服用,從每天0.125 mg開始。
5.主要不良反應(yīng)
做夢(mèng)異常,意識(shí)模糊,便秘,妄想,頭昏,運(yùn)動(dòng)障礙,疲勞,幻覺,頭痛,運(yùn)動(dòng)機(jī)能亢進(jìn),低血壓,食欲增加 (暴食,食欲過盛),失眠,性欲障礙,惡心,外周水腫,偏執(zhí);病理性賭博,性欲亢進(jìn)或其它異常行為;嗜睡,體重增加,突然睡眠發(fā)作;搔癢、皮疹和其它過敏癥狀。
6.禁忌
對(duì)普拉克索片活性成份或任何輔料過敏禁用
禁用于妊娠和哺乳期
7.藥物相互作用
西咪替丁與金剛烷胺:西咪替丁可以使普拉克索的腎臟清除率降低大約34%,可能是通過對(duì)腎小管陽(yáng)離子分泌轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)的抑制實(shí)現(xiàn)的。當(dāng)這些藥物與本品同時(shí)應(yīng)用時(shí),應(yīng)考慮降低普拉克索劑量。
左旋多巴:當(dāng)普拉克索與左旋多巴聯(lián)用時(shí),建議在增加其劑量時(shí)降低左旋多巴的劑量,而其它抗帕金森病治療藥物的劑量保持不變。
8.注意事項(xiàng)
當(dāng)腎功能損害的帕金森病患者服用普拉克索時(shí),建議減少劑量。
幻覺為多巴胺受體激動(dòng)劑和左旋多巴治療的副反應(yīng)。應(yīng)告知患者可能會(huì)發(fā)生幻覺(多為視覺上的)。
晚期帕金森病,聯(lián)合應(yīng)用左旋多巴,可能會(huì)在本品的初始加量階段發(fā)生運(yùn)動(dòng)障礙。如果發(fā)生上述副反應(yīng),應(yīng)該減少左旋多巴用量。
普拉克索與嗜睡和突然睡眠發(fā)作有關(guān),尤其對(duì)于帕金森病患者。應(yīng)避免駕駛車輛或進(jìn)行危險(xiǎn)活動(dòng)。
應(yīng)注意伴隨嚴(yán)重心血管疾病的患者。由于多巴胺能治療與體位性低血壓發(fā)生有關(guān),建議監(jiān)測(cè)血壓,尤其在治療初期。
突然終止多巴胺能治療時(shí)會(huì)發(fā)生神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征的癥狀
妊娠和哺乳婦女禁用