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天然植物抗腫瘤藥---長(zhǎng)春新堿

2020/10/21 8:46:02

長(zhǎng)春新堿(Vincristine, Oncovin,VCR)是夾竹桃科植物長(zhǎng)春花中提取出的生物堿,因抗腫瘤作用良好,目前其制劑作為臨床抗腫瘤藥物。存在于夾竹桃科植物長(zhǎng)春花中。

藥物簡(jiǎn)介

長(zhǎng)春新堿能抗癌,療效比長(zhǎng)春堿約高10倍,可用于治療急性淋巴細(xì)胞性白血病,療效較好,對(duì)其他急性白血病、何杰金氏病、淋巴肉瘤、網(wǎng)狀細(xì)胞肉瘤和乳腺癌也有療效。與長(zhǎng)春花堿(vinblastine)、泛洛洛新及泛洛洗汀等一起含在蔓長(zhǎng)春花(Vincamajor)中的生物堿。具有使細(xì)胞分裂(有絲分裂)在中期停止的作用,這與秋水仙素相似,但其作用比秋水仙素更強(qiáng)。與秋水仙素一樣可以與微管蛋白結(jié)合而抑制其生物活性,但結(jié)合部位不同。另外它與秋水仙素不同的是對(duì)微管蛋白以外的蛋白質(zhì)如肌動(dòng)蛋白及10納米細(xì)絲蛋白等也起作用。在臨床醫(yī)學(xué)上作為抗癌劑之一而被應(yīng)用,特別是對(duì)造血器官的腫瘤比較有效。長(zhǎng)春堿硫酸鹽可用于治療何杰金氏病和絨毛膜上皮癌,療效較好;對(duì)淋巴肉瘤、網(wǎng)狀細(xì)胞肉瘤、急性白血?。╒P,VDLP方案中的"V"為長(zhǎng)春新堿,D為柔紅霉素,"L"為門(mén)冬酰胺酶,"P"為潑尼松)、乳腺癌、腎母細(xì)胞瘤、卵巢癌、睪丸癌、神經(jīng)母細(xì)胞瘤和惡性黑色素瘤等也有一定療效。

藥物代謝

靜注長(zhǎng)春新堿后迅速分布于各組織,神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)濃度較高,很少透過(guò)血腦屏障,腦脊液濃度是血漿濃度的1/30~1/20。蛋白結(jié)合率75%。在成人,T1/2小于5分鐘,T1/2為50~155分鐘,末梢消除相T1/2長(zhǎng)達(dá)85小時(shí)。在肝內(nèi)代謝,在膽汁中濃度最高,主要隨膽汁排出,糞便排泄70%,尿中排泄5%~16%。長(zhǎng)春新堿能選擇性地集中在癌組織,可使增殖細(xì)胞同步化,進(jìn)而使抗腫瘤藥物增效。

藥物信息

【功效主治】

①.急性白血病,尤其是兒童急性白血病,對(duì)急性淋巴細(xì)胞白血病療效顯著。②.惡性淋巴瘤。③.生殖細(xì)胞腫瘤。④.小細(xì)胞肺癌,尤文肉瘤、腎母細(xì)胞瘤、神經(jīng)母細(xì)胞瘤。⑤.乳腺癌、慢性淋巴細(xì)胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多發(fā)性骨髓瘤等。

【化學(xué)成分】

本品化學(xué)名稱為:硫酸長(zhǎng)春新堿。

分子式:C46H56NO10·H2SO4

分子量:923.04

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