1.曲格列汀能否治愈糖尿???
不能,曲格列汀跟其他的降糖藥一樣,只能維持血糖濃度,避免高血糖對人體的傷害。目前世界上還沒有能治愈糖尿病的藥物。
2.曲格列汀的作用機理是什么?
如上圖,當我們進食之后,機體就會分泌腸促胰素,主要由胰島胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)和抑胃肽(GIP)組成。這兩種激素可以促進胰島β細胞分泌胰島素,從而降低血糖。我們身體內還有一種酶,叫二肽基肽酶-4(DPP-4),這種酶會分解腸促胰素,而曲格列汀就是一種DPP-4抑制劑。它會通過對DPP-4的抑制,阻止腸促胰素的降解,從而使腸促胰素長期發(fā)揮作用,刺激胰島β細胞分泌胰島素,將糖尿病患者的血糖維持在正常值。
3.曲格列汀為什么可以一周服用一次?
由于曲格列汀特異的分子結構,其在機體內的代謝非常緩慢,主要經(jīng)過腎臟代謝。服藥七天后,累積尿中排泄率為76%左右,而對于DPP-4活性的抑制率仍然有77.4%。
4.曲格列汀降糖效果怎么樣?
眾所周知,降糖藥的效果是因人而異的,所以,為了證明曲格列汀的降糖效果,官方一共做了四次臨床試驗。
4.1對于剛查出糖尿病的患者
如果您剛查出糖尿病,次臨床試驗的結果能給您提供一些參考。如下表,患者每周一次餐前服用曲格列汀100mg,服用12周,相對于服用安慰劑組觀察到了明顯的糖化血紅蛋白下降,空腹血糖和餐后兩小時血糖也明顯下降。
所以,如果您剛查出糖尿病,曲格列汀是非常好的首選藥物,一周服用一次,非常方便,而且確實能控制血糖,值得嘗試。
4.2對于正在用短效DPP-4抑制劑和GLP-1類似物的患者
如果您目前正在服用其他的短效DPP-4抑制劑,例如:沙格列汀、維格列汀、阿格列汀、利格列汀、西格列汀等;或者您正在注射GLP-1(胰高血糖素樣肽-1)類似物,例如:利拉魯肽、阿必魯泰、艾塞那肽、度拉糖肽、利西拉來等,那么第二次臨床實驗和第四次臨床實驗的數(shù)據(jù)可以給您提供一些參考。
如下表,在對比一天服用一次的阿格列汀和一周服用一次的曲格列汀的第二次臨床試驗中,兩者降糖的效果幾乎差不多。
如下表,將短效DPP-4抑制劑換成曲格列汀后,患者糖化血紅蛋白、空腹血糖、餐后兩小時的血糖跟以前也差不多,并沒有顯著的升高,甚至還有些許降低。
因此,對于正在用短效DPP-4抑制劑的患者,換成曲格列汀是非常合適的,降低了服藥次數(shù),血糖也能得到和以前差不多的控制。而對于注射GLP-1類似物的患者,由于機理一致,也是可以進行更換的。從注射改為一周口服一次,無疑也是用藥上的一次重大進步。
4.3對于正在服用其他的降糖藥的患者
如果您正在服用其他的降糖藥,例如二甲雙胍、瑞格列奈、格列吡嗪、阿卡波糖等,第三次臨床試驗的數(shù)據(jù)可以給您提供一些參考。每周服用一次曲格列汀可以作為其他降糖藥物有效的輔助和補充。尤其是對于每天服用的二甲雙胍、格列吡嗪、格列本脲等胃腸道和肝腎副作用比較強的藥物,可以在使用曲格列汀后逐漸減量,這對于很多患者也是有很大意義的。
5.哪些患者不能用曲格列???
1)嚴重酮癥、糖尿病昏迷或昏迷前期、1型糖尿病患者
2)嚴重感染、手術前后、嚴重創(chuàng)傷患者
3)嚴重腎功能障礙患者或需透析的晚期腎衰竭患者
4)對本品的成份有過敏史的患者
6.曲格列汀有哪些副作用?
臨床試驗中901 例中觀察到了包含臨床檢查值異常在內的不良反應有 103 例(11.4%),主要包括低血糖、鼻咽炎、脂肪酶升高等。
總結
據(jù)國際糖尿病聯(lián)合會的最新統(tǒng)計,目前我國糖尿病患者已高達1.14億,居全球首位。與西方人群不同的是,我國血糖代謝異常人群胰島β細胞功能障礙可能更為凸顯,DPP-4抑制劑對亞洲人群療效更有優(yōu)勢。伴隨著孟加拉BEACON制藥廠低價的曲格列汀仿藥上市,相信會有更多中國患者獲益。