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甲狀腺激素及抗甲狀腺藥

甲狀腺激素包括甲狀腺素(thyroxin，T4)和三碘甲狀腺原氨酸(triiodothyronine，T3)，為維持機體正常生長發(fā)育和代謝所必需。其分泌不足或過量均可引起疾病，不足可影響軀體和智力發(fā)育，引起呆小病(克汀病)和粘液性水腫;過量則引起甲狀腺功能亢進。
臨床主要用于甲狀腺功能底下的替代補充療法。適應(yīng)癥包括呆小病、粘液性水腫和單純性甲狀腺腫。過量可致甲亢癥狀，老年人和心臟病患者可誘發(fā)心絞痛和心肌梗死，需停藥并用β受體阻斷藥對抗。
抗甲狀腺藥主要用于治療甲亢，臨床應(yīng)用的有硫脲類、碘化物、放射性碘和β受體阻斷藥。
硫脲類
硫脲類可分為二類：①硫氧嘧啶類：甲硫氧嘧啶(methylthiouracil)、丙硫氧嘧啶(propylthiouracil);②咪唑類：甲巰咪唑(他巴唑，thiamazole)、卡比馬唑(甲亢平，carbimazole)。藥理作用
1.抑制甲狀腺激素合成硫脲類的基本作用是抑制甲狀腺過氧化物酶，阻止酪氨酸的碘化和碘化酪氨酸的偶聯(lián)，從而抑制甲狀腺激素的生物合成。對已合成的甲狀腺激素?zé)o對抗作用，需待體內(nèi)已合成的激素被消耗后才能產(chǎn)生療效。故本類藥物起效慢，一般用藥2～3周甲亢癥狀開始減輕，1～3個月基礎(chǔ)代謝率才恢復(fù)正常。
2.抑制T4轉(zhuǎn)化丙硫氧嘧啶能抑制外周組織的T4轉(zhuǎn)化為T3，迅速控制血中生物活性較強的T3水平，療效產(chǎn)生快。
3.免疫抑制作用硫脲類能抑制免疫球蛋白的生成，使血中甲狀腺刺激性免疫球蛋白下降，對甲亢除控制癥狀外，還有一定的對因治療作用。
碘及碘化物
碘是合成甲狀腺激素的必需原料，不同劑量的碘劑對甲狀腺功能可產(chǎn)生不同的作用。
1.小劑量的碘可治療碘缺乏引起的單純性甲狀腺腫。
2.大劑量的碘可產(chǎn)生抗甲狀腺作用，主要抑制甲狀腺激素的釋放，也可抑制甲狀腺激素的合成。其抗甲狀腺作用強而快，用藥1～2天起效，10～15天達最大效應(yīng)。若繼續(xù)用藥則失去抗甲狀腺作用，甲亢癥狀又可復(fù)發(fā)。臨床主要用于：①甲亢手術(shù)前的準備：一般在術(shù)前二周給予復(fù)方碘溶液，使甲狀腺組織退化、血管減少、腺體縮小變韌，有利于手術(shù)進行及減少出血;②甲狀腺危象的治療。
Β受體阻斷藥
β受體阻斷藥普萘洛爾等，能迅速對抗甲亢患者交感神經(jīng)活動增強的癥狀，并能抑制外周T4轉(zhuǎn)化為T3。是治療甲亢及甲狀腺危象時有價值的輔助治療藥物。

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