99200-09-6
中文名稱
奈必洛爾
英文名稱
Nebivolol
CAS
99200-09-6
分子式
C22H25F2NO4
MDL 編號(hào)
MFCD00865796
分子量
405.43
MOL 文件
99200-09-6.mol
更新日期
2024/10/28 09:55:38
99200-09-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
奈必洛爾雙[2-(6-氟苯并二氫吡喃-2-基)-2-羥基乙基]胺
鹽酸奈比洛爾
NIBIVOLOL(治療心肌病)
英文別名
1-(6-fluorochroman-2-yl)-2-[[2-(6-fluorochroman-2-yl)-2-hydroxy-ethyl]amino]ethanolNEBIVOLOL-D4
Nibivolol
R-65824
α,α'-(Iminobismethylene)bis(6-fluoro-2-chromanmethanol)
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)600.5±55.0 °C(Predicted)
密度1.309±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
酸度系數(shù)(pKa)14.29±0.20(Predicted)
CAS 數(shù)據(jù)庫99200-09-6(CAS DataBase Reference)
常見問題列表
抗高血壓藥
奈必洛爾又稱萊必伍羅，是一個(gè)具有高度選擇性的脂溶性β1受體阻滯劑，由美國家庭產(chǎn)品公司研制成功，屬抗高血壓藥，其阻滯腎上腺素能β1受體作用強(qiáng)度為阻滯腎上腺素能β2受體的290倍，比目前知道的選擇性β1受體阻滯劑阿替洛爾、美托洛爾、比索洛爾等的特異性更強(qiáng)。本品不會(huì)引起支氣管平滑肌和血管平滑肌收縮，無內(nèi)源性擬交感活性，無膜穩(wěn)定作用，且不和5-羥色胺受體、多巴胺受體、腎上腺素能α1和α2受體結(jié)合。奈必洛爾分為左旋體和右旋體。體外研究表明，奈必洛爾的β受體阻滯作用主要來自右旋體，但其他作用依賴于左旋體和右旋體的共同存在。臨床上應(yīng)用的是消旋體，兩者比例大致相同。奈必洛爾為一種劑量小、作用強(qiáng)、服用方便、不良反應(yīng)少的降血壓藥，并可調(diào)節(jié)血管內(nèi)皮釋放一氧化氮，引起血管生理性擴(kuò)張作用，并具有誘導(dǎo)冠狀動(dòng)脈內(nèi)皮依賴性擴(kuò)張，有保護(hù)心肌細(xì)胞免于單電子氧損傷作用，這是本品區(qū)別于其他β受體阻滯劑的一個(gè)顯著優(yōu)點(diǎn)，其左旋體、右旋體均有此作用，但左旋體擴(kuò)血管作用是內(nèi)皮依賴性的，即主要通過加強(qiáng)NO作用來發(fā)揮作用的，去除血管內(nèi)皮后，奈必洛爾擴(kuò)張此段血管作用即消失，應(yīng)用NO合成酶競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑L-NMMA也可拮抗此作用。
藥代動(dòng)力學(xué)
奈必洛爾的代謝較為特殊，呈現(xiàn)多變現(xiàn)象。按照個(gè)體的差別，有些人表現(xiàn)為快代謝型，另一些人表現(xiàn)為慢代謝型。一次口服5mg后，慢代謝型的健康志愿者的血漿濃度峰值為1.48 μg/L，每日一次給藥后可使血漿濃度略有提高。奈必洛爾口服后吸收快，達(dá)峰時(shí)間為0.5～2h，血漿蛋白結(jié)合率為98%，總血漿分布容積為673 L，血漿清除率為51.6 L/h?？诜蠼?jīng)肝臟代謝產(chǎn)生含羥基的代謝產(chǎn)物，具有β受體阻滯作用。對(duì)慢代謝型，其生物利用度為12%，對(duì)快代謝型生物利用度為96%。但兩者抗高血壓的作用強(qiáng)度差異不大。奈必洛爾的t1/2為10 h，主要經(jīng)腎臟和腸道排泄。不良反應(yīng)
包括頭痛、眩暈、乏力、胃腸道反應(yīng)、咳嗽、皮膚搔癢、皮疹?？偛涣挤磻?yīng)發(fā)生率與安慰劑相同。這些不良反應(yīng)常常是一過性的，很少有患者因此而停藥。奈必洛爾不引起體位性低血壓，很少誘發(fā)心力衰竭或引起嚴(yán)重緩慢性心律失常?？傊?，奈必洛爾是一種新的抗高血壓藥物。它通過加強(qiáng)一氧化氮的作用而發(fā)揮額外擴(kuò)血管作用。在降壓治療中具有作用強(qiáng)、服藥方便、不良反應(yīng)少等優(yōu)點(diǎn)。