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返回ChemicalBook首頁(yè)>CAS數(shù)據(jù)庫(kù)列表>946414-94-4

946414-94-4

中文名稱 納武單抗
英文名稱 Nivolumab
CAS 946414-94-4
更新日期 2025/01/21 14:19:48
946414-94-4 結(jié)構(gòu)式 946414-94-4 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
納武單抗
納武單抗(NIVOLUMAB)?主營(yíng)
PD-1抑制劑(NIVOLUMAB)
英文別名
Opdivo
ONO 4538
MDX 1106
Nivolumab
BMS 936558
Nivolumab 10mg/ml
Nivolumab USP/EP/BP
Nivolumab (anti-PD-1)
所屬類別
原料藥:其它抗腫瘤藥

物理化學(xué)性質(zhì)

儲(chǔ)存條件Store at -80°C
形態(tài)Liquid
顏色Colorless to light yellow

安全數(shù)據(jù)

毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)946414-94-4(Hazardous Substances Data)

常見(jiàn)問(wèn)題列表

簡(jiǎn)介
納武單抗是一種稱為單克隆抗體的藥物。納武單抗被視作一種免疫治療藥物,因?yàn)槠淅没颊叩拿庖呦到y(tǒng)來(lái)攻擊癌細(xì)胞。此外,其還是一種靶向治療藥物,因?yàn)檫@種藥物專門針對(duì)某些細(xì)胞功能并“靶向”這些細(xì)胞。
用途
納武單抗(nivolumab,商品名OPDIVO)是一種抗PD-1的單克隆抗體,通過(guò)阻斷PD-1與其配體PDL-1/2的結(jié)合從而恢復(fù)T細(xì)胞的抗腫瘤效應(yīng)。目前,納武單抗已被美國(guó)FDA和歐洲藥品管理局(European MedicinesAgency,EMA)批準(zhǔn)用于腎癌的治療。
不良反應(yīng)
目前,納武單抗的I期臨床試驗(yàn)中,出現(xiàn)了不同程度的不良事件,包括輕微輸液反應(yīng),罕見(jiàn)嚴(yán)重結(jié)腸炎、自身免疫性肺炎、白癜風(fēng)、肝炎、甲狀腺炎、肉狀瘤病、眼內(nèi)炎、糖尿病、肌無(wú)力等。9%~14% 患者出現(xiàn)了3或4 級(jí)藥物相關(guān)不良事件。免疫相關(guān)不良反應(yīng)經(jīng)糖皮質(zhì)激素或免疫抑制藥治療可緩解,且未明顯影響抗腫瘤療效。需要注意的是,在抗PD-1 單克隆抗體治療后出現(xiàn)3 例致死性肺炎,可能與肺部存在大量表達(dá)PD-L1 的抗原呈遞細(xì)胞有關(guān)。因此,在應(yīng)用納武單抗進(jìn)行肺癌治療時(shí),一定要注意區(qū)分是納武單抗的免疫相關(guān)性肺部不良反應(yīng),還是原發(fā)病的進(jìn)展。
用法用量
納武單抗的推薦劑量是每2周歷時(shí)60分鐘靜脈輸注給予3mg/kg直至疾病進(jìn)展或不可接受毒性。
生物活性
Nivolumab (anti-PD-1)是一種通過(guò)基因工程改造的、人類免疫球蛋白(Ig)G4單克隆抗體,靶向具有負(fù)向免疫調(diào)節(jié)功能的人類細(xì)胞表面受體程序性死亡-1(PD-1, PCD-1);也是一種抑制劑,具有免疫檢查點(diǎn)抑制活性和抗腫瘤活性;MW:143.597 KD。
靶點(diǎn)
TargetValue
PD-1/PD-L1 interaction
(Cell-free assay)
2.52 nM
PD-1/PD-L2 interaction
(Cell-free assay)
2.59 nM
體外研究

Nivolumab (anti-human PD-1)與PD-1以高親和力結(jié)合(Kd=2.6 nM),阻止其與B7-H1和B7-DC的相互作用。它能有效地抑制PD-1和其配體的相互作用,體外試驗(yàn)證明nivolumab能有效增強(qiáng)T細(xì)胞反應(yīng)、在混合淋巴細(xì)胞反應(yīng)、超級(jí)抗原或巨細(xì)胞病毒刺激化驗(yàn)中增強(qiáng)細(xì)胞因子的產(chǎn)生。應(yīng)用FACS來(lái)檢測(cè)CHO細(xì)胞中PD-1的配體結(jié)合情況的實(shí)驗(yàn)中,nivolumab抑制PD-1與PD-L1或PD-L2結(jié)合的效力相似(IC50值相似,分別為1.04 nM和0.97 nM)。Nivolumab與PD-1特異性結(jié)合,而不與其他免疫球蛋白超家族蛋白如CD28、CTLA-4、ICOS和BTLA作用。在低濃度下(~1.5 ng/mL),Nivolumab在存在T細(xì)胞受體刺激的情況下,可增強(qiáng)T細(xì)胞反應(yīng)活性。然而,在缺少抗原或T細(xì)胞受體刺激的情況下,nivolumab沒(méi)有刺激效果。在未受刺激的全血中,Nivolumab不會(huì)引起炎性因子(包括IFNγ, TNFα, IL-2, IL-4, IL-6或IL-10)的顯著釋放。Nivolumab也不會(huì)造成非特異性淋巴細(xì)胞的激活。

體內(nèi)研究
Nivolumab (anti-human PD-1)在患者中耐受性良好,在具有晚期實(shí)體腫瘤的患者中,沒(méi)有達(dá)到劑量限制性毒性,還沒(méi)有確定最大耐受量。目前檢測(cè)到的其在體內(nèi)的半衰期為12-20天,它占據(jù)PD-1受體的藥代動(dòng)力學(xué)效果甚至可延長(zhǎng)至85天。所以Nivolumab具有生物持久性。在猴子中,血清中nivolumab具有相對(duì)較慢的清除率和有限的血管外分布。給藥濃度為1 mg/kg時(shí),在男性和女性中Nivolumab的Mean apparent terminal elimination half-life類似,分別為124和139小時(shí)。給藥濃度為10 mg/kg時(shí),nivolumab在男性體內(nèi)的平均半衰期為261小時(shí)。盡管在猴子中nivolumab看似沒(méi)有毒性作用,但在人類臨床試驗(yàn)中觀察到了其毒性作用。在臨床I期試驗(yàn)中,nivolumab安全性良好。副作用與ipilimumab類似,盡管發(fā)生率較低,嚴(yán)重性較低,副作用包括胃腸道的、內(nèi)分泌和皮膚毒性以及肺部炎癥。肺炎只在具有PD-1缺陷的MRL遺傳背景的小鼠中出現(xiàn),而沒(méi)有在其他遺傳背景的PD-1缺陷型小鼠中觀察到。
"946414-94-4" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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