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878672-00-5

中文名稱 雷西那德
英文名稱 RDEA 594
CAS 878672-00-5
分子式 C17H14BrN3O2S
分子量 404.281
MOL 文件 878672-00-5.mol
更新日期 2024/12/23 13:45:13
878672-00-5 結(jié)構(gòu)式 878672-00-5 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
阿斯利康
樂尼瑞德
來賽那德
雷西那德
雷西鈉德
雷西納得
來司尼達(dá)
來司諾雷
雷西那得
萊辛鈉雜質(zhì)11
英文別名
Lesinurd
RDEA 594
Recinard
Lesinuras
Lesurinad
Lesinurad
Lessinurad
Lacy Noulard
Lesinurad(RDEA5)
RDEA 594 USP/EP/BP
所屬類別
原料藥:抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)>171oC (dec.)
沸點(diǎn)643.7±65.0 °C(Predicted)
密度1.72±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO(輕微)、甲醇(輕微、加熱)
酸度系數(shù)(pKa)2.91±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H302-H315-H319-H335

常見問題列表

簡介

雷西那德于2015年12月22日獲得了美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)的上市批準(zhǔn),之后于2016年2月18日獲歐洲藥品管理局(EMA)批準(zhǔn)上市。該化合物早前由Ardea公司研發(fā)。而阿斯利康于2012年收購了該公司,進(jìn)而獲得了該產(chǎn)品。該藥美國地區(qū)及歐盟地區(qū)的商品名為Zurampic®. Lesinurad是全球首個獲批的尿酸鹽重吸收轉(zhuǎn)運(yùn)子(URAT1)抑制劑,聯(lián)合黃嘌呤氧化酶抑制劑治療高尿酸血癥相關(guān)的痛風(fēng)。

藥理作用

雷西那德是一種口服前列環(huán)素受體(IP受體)激動劑,其結(jié)構(gòu)上與前列環(huán)素不同。雷西納德被羧酸酯酶水解,產(chǎn)生其活性代謝物,其效力約為雷西納德的37倍與其他前列腺素受體(EP1-4,DP,F(xiàn)P和TP)相比,雷西納德和活性代謝物對IP受體具有選擇性。

作用機(jī)制

雷西那德(Lesinurad),商品名Zurampic。雷西那德與黃嘌呤氧化酶抑制劑(XOI)聯(lián)用治療高尿酸血癥痛風(fēng)綜合征。12月17日歐盟已獲批準(zhǔn)雷西那德;其作用機(jī)制是幫助腎臟排泄尿酸,通過抑制腎臟中參與尿酸重吸收的轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白功能來發(fā)揮作用。

應(yīng)用

雷西那德是群求首個上市的尿酸鹽重吸收轉(zhuǎn)運(yùn)子抑制劑,其與黃嘌呤氧化酶抑制劑聯(lián)合治療與痛風(fēng)關(guān)聯(lián)的高尿酸血癥。

高尿酸血癥藥
2015年12月22日,美國FDA批準(zhǔn)阿斯利康旗下Ardea Biosciences公司研發(fā)的高尿酸血癥新藥雷西那德(Lesinurad)上市,商品名Zurampic。雷西那德與黃嘌呤氧化酶抑制劑(XOI)聯(lián)用治療高尿酸血癥痛風(fēng)綜合征。12月17日歐盟已獲批準(zhǔn)雷西那德;其作用機(jī)制是幫助腎臟排泄尿酸,通過抑制腎臟中參與尿酸重吸收的轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白功能來發(fā)揮作用。
生物活性
Lesinurad (RDEA-594)是一種具有選擇性的尿酸重吸收抑制劑。
靶點(diǎn)
TargetValue
URAT1
()
體外研究

Lesinurad抑制hURAT1(人URAT1)的尿酸運(yùn)輸活性(IC50=3.36 μM),這一抑制作用是其對rURAT1(大鼠URAT1)的抑制作用的20倍以上(IC50=74.84 μM)。Lesinurad 通過關(guān)鍵的氨基酸殘基Phe365的相互作用抑制hURAT1。

雷西那德價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/11/08HY-15258雷西那德
Lesinurad
878672-00-55mg550元
2024/11/08HY-15258雷西那德
Lesinurad
878672-00-510mM * 1mLin DMSO605元
2024/11/08HY-15258雷西那德
Lesinurad
878672-00-510mg700元
"878672-00-5" 相關(guān)產(chǎn)品信息
51372-29-3 552-94-3 73963-72-1 119302-91-9 5104-49-4 137862-53-4 878671-95-5 1533519-85-5 1210330-64-5 1533519-99-1 25033-19-6 1533519-97-9 878671-99-9 1533519-96-8 1533519-94-6 1384208-36-9 1158970-76-3 1533519-86-6