137862-53-4
137862-53-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
纈沙坦
鹽酸氨溴索雜質(zhì)D
CGP一48933:DIOVAN
N-(1-氧戊基)-N-[[2'(-(1H-四唑-5-基)[1,1'(-聯(lián)苯]-4-基]甲基]-L-纈氨酸
CGP-48933
DIOVAN
N-(1-OXOPENTYL)-N-[[2'-(1H-TETRAZOL-5-YL)[1,1'-BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-L-VALINE
VALSARTAN
VALSARTAN, MM STANDARD
VALSARTAN, USP STANDARD
VALSARTAN, RELATED COMPOUND A(R)-N-VALERYL-N-([2'-(1-H-TETRAZOLE)-5-YL)-BIPHENYL-4-YL]-METHYL)-VALINE USP STANDARD
VALSARTAN, RELATED COMPOUND C(S)-N-VALERYL-N-([2'-(1-H-TETRAZOLE)-5-YL)-BIPHENYL-4-YL]-METHYL)-VALINE BENZYL ESTER USP STANDARD
Valsartan99%
N-[[(2-Cyano(1.1-Biphenyl)-4-Yl)Methyl]MethylEster]-L-Valine.Hydrochloride
ValsartanC24H29N503
Valsartane
Diovan, N-(1-Oxopentyl)-N-[[2(1H-tetrazol-5-yl)[1,1biphenyl]-4-yl]methyl]-L-valine, CGP-48933
N-(1-N.PENTANOYL)-N-[[2''-(1H-TETRAZOL-5-YL)[1'',1- BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-L-VALINE/VALSARTAN
L-Valine, N-(1-oxopentyl)-N-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]- (9CI)
Nisis
Tareg
Valsratan
(S)-2-(N-((2''-(1H-TETRAZOL-5-YL)BIPHENYL-4-YL)METHYL)PENTANAMIDO)-3-METHYLBUTANOIC ACID
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
制備方法
常見問題列表
纈沙坦是一種特異性的血管緊張素Ⅱ(AT1)受體拮抗劑，也是繼氯沙坦后又一個應(yīng)用于臨床的非膚類AT1受體拮抗劑，在調(diào)節(jié)全身血壓，維持電解質(zhì)體液平衡方面起關(guān)鍵作用。它選擇性地作用于AT1受體亞型，阻斷AngⅡ與AT1受體的結(jié)合（其特異性拮抗AT1受體的作用大于AT2受體約20000倍），從而抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產(chǎn)生降壓作用，但不抑制鉀離子(K+)所致的醛固酮釋放。降壓效果優(yōu)于依那普利，適用于治療抗高血壓、輕中度原發(fā)性高血壓，尤其適用腎臟損害所致繼發(fā)性高血壓，能明顯減少伴有糖尿病或腎功能正常的高血壓患者的蛋白尿，并有促進(jìn)尿酸、尿鈉排泄的腎臟保護(hù)作用。也適用于降低心臟病發(fā)作后高?；颊撸ㄗ笮氖宜ソ呋蜃笮氖夜δ芪蓙y）的心血管死亡率。
一項臨床試驗表明纈沙坦對輕度至中度高血壓效果非常明顯。每日單劑≥80mg可以24h有效控制收縮壓和舒張壓，而不改變血壓變化節(jié)律；160mg每日1次比氯沙坦100mg每日1次效果更顯著。中度高血壓且腎功能完好的患者對纈沙坦具有良好的耐受性，療效顯著優(yōu)于轉(zhuǎn)化酶抑制藥治療，不良反應(yīng)輕微。與其他抗高血壓藥物合用對重度高血壓有效。
本品具有如下特點：
1，本品不作用于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE）、腎素和其它受體，不抑制與血壓調(diào)節(jié)和鈉平衡有關(guān)的離子通道；本品對血管緊張素轉(zhuǎn)換酶沒有抑制作用，不影響體內(nèi)緩激肽水平，因而導(dǎo)致咳嗽的副作用少于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。
2，降低升高的血壓，同時不影響心率。
3，對大多數(shù)患者，單劑口服2小時內(nèi)產(chǎn)生降壓效果，4~6小時達(dá)作用高峰，降壓效果維持至服藥后24小時以上。治療2-4周后達(dá)最大降壓療效，并在長期治療期間保持療效。與噻嗪類利尿劑合用可進(jìn)一步增強(qiáng)降壓效果。
4，突然終止纈沙坦治療，不引起高血壓“反跳”或其他副作用。
5，不影響高血壓患者的總膽固醇、甘油三酯、血糖和尿酸水平。
ChemicalBook andy 編輯整理
纈沙坦(Valsartan)是一種臨床上使用廣泛的抗高血壓藥，具有副作用小，耐受性好的優(yōu)勢，同時可以用于糖尿病、腎病患者的高血壓癥治療。
| Target | Value |
| angiotensin II receptor |
Valsartan劑量依賴性抑制血管緊張素II誘導(dǎo)的血管收縮，降低高血壓的腎素依賴性模型的血壓。Valsartan是至少一樣有效的ACE抑制劑，利尿劑，β-阻斷劑和鈣拮抗劑。