866206-55-5
中文名稱
PRX-08066
英文名稱
PRX-08066
CAS
866206-55-5
分子式
C23H21ClFN5O4S
分子量
517.96
MOL 文件
866206-55-5.mol
更新日期
2024/06/20 21:07:15
866206-55-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
5-[[4-[(6-氯噻吩并[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基]-1-哌啶基]甲基]-2-氟-苯甲腈(2Z)-2-丁烯二酸鹽 英文別名
CS-2323PRX-08066(96%)
PRX-08066 USP/EP/BP
PRX-08066 Maleic acid
5-[[4-[(6-Chlorothieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]-1-piperidinyl]methyl]-2-fluoro-benzonitrile (2Z)-2-butenedioate (1:1)
Benzonitrile, 5-[[4-[(6-chlorothieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino]-1-piperidinyl]methyl]-2-fluoro-, (2Z)-2-butenedioate (1:1)
所屬類別
生物化工：5-HT Receptor 拮抗劑PRX-08066價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | S8010 | PRX-08066 PRX-08066 Maleic acid | 866206-55-5 | 5mg | 2210.48元 |
| 2024/11/08 | S8010 | PRX-08066 PRX-08066 Maleic acid | 866206-55-5 | 10mg | 3017.98元 |
| 2024/11/08 | S8010 | PRX-08066 PRX-08066 Maleic acid | 866206-55-5 | 50mg | 8763.3元 |
常見問題列表
生物活性
PRX-08066 Maleic acid是一種選擇性的5-HT2B受體拮抗劑，IC50為3.4 nM，作用于MCT大鼠模型，防止肺動(dòng)脈高壓的嚴(yán)重性。Phase 2。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| 5-HT2B | 3.4 nM |
體外研究
PRX-08066抑制5-HT誘導(dǎo)的有絲分裂原活化蛋白激酶激活，IC50為12 nM，作用于表達(dá)人類5-HT2BR的中國倉鼠卵巢細(xì)胞，顯著降低胸苷摻入，IC50為3 nM，說明PRX-08066可抑制病理5-HT誘導(dǎo)的肺動(dòng)脈高壓相關(guān)的血管肌型化。PRX-08066作用于表達(dá)5-HT(2B)的SI-NET細(xì)胞系, KRJ-I，抑制細(xì)胞增殖，IC50為0.46 nM，最大抑制達(dá)20%，抑制5-HT分泌，IC50為6.9 nM，最大抑制達(dá)30%。PRX-08066作用于NCI-H720細(xì)胞，抑制異丙基腎上腺素刺激的5-HT釋放，IC50為1.25 nM，最大抑制達(dá)60%。PRX-08066(0.5 nM)作用于KRJ-I細(xì)胞，顯著抑制ERK磷酸化。PRX-08066作用于KRJ-I細(xì)胞，抑制TGFβ1, CTGF和 FGF2轉(zhuǎn)錄和分泌。PRX-08066作用于KRJ-I細(xì)胞，降低Ki67(84%) 轉(zhuǎn)錄和Ki67蛋白(36.8%)水平。提高caspase 3轉(zhuǎn)錄水平。PRX-08066作用于KRJ-I細(xì)胞，降低TGFβ1, FGF2 和 TPH1轉(zhuǎn)錄水平。PRX-08066作用于KRJ-I細(xì)胞，與未處理的對(duì)照組相比，顯著增加死亡細(xì)胞數(shù)(34%)。PRX-08066作用于HEK293細(xì)胞，顯著提高dead/caspase 3陽性細(xì)胞 (76%) 和 caspase 3活性(52%)。
體內(nèi)研究
PRX-08066 (100 mg/kg)處理大鼠，與Monocrotaline 處理的對(duì)照組相比，右心室肥大和室間隔展平降低。PRX-08066按50 mg/kg 和 100 mg/kg劑量處理大鼠，與Monocrotaline 處理的對(duì)照組相比，顯著降低肺動(dòng)脈壓峰值。PRX-08066處理大鼠，與MCT處理的對(duì)照組相比，也顯著降低右心室（RV）/體重和RV/左心室+室間隔。PRX-08066顯著降低肺動(dòng)脈壓力升高和RV肥大，并維持心臟功能。PRX-08066處理大鼠和小鼠，顯著降低缺氧依賴性的右心室收縮壓升高，不影響動(dòng)物的全身平均動(dòng)脈壓。PRX-08066 (100 mg/kg) 處理大鼠，顯著抑制右心室收縮壓和右心室/左心室+室間隔升高。PRX-08066 (30 mg/kg)作用于整個(gè)大鼠肺組織勻漿，抑制右心室收縮壓，和Monocrotaline誘導(dǎo)的ERK磷酸化。