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304448-55-3

中文名稱 DYNASORE
英文名稱 Dynasore
CAS 304448-55-3
分子式 C18H14N2O4H2O
分子量 322.31
MOL 文件 304448-55-3.mol
更新日期 2024/12/24 22:35:15
304448-55-3 結(jié)構(gòu)式 304448-55-3 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
DYNASORE游離
N'-(3,4-二羥基亞芐基)-3-羥基-2-萘并肼
N'-(3,4-二羥基亞芐基)-3-羥基-2-萘噁嗪
'-(3,4-二羥基苯亞甲基)-3-羥基-2-萘甲酰肼
N'-(3,4-二羥基亞芐基)-3-羥基-2-萘甲酰肼
N'-(3,4-二羥基苯亞甲基)-3-羥基-2-萘甲酰肼
3-羥基-2-萘甲酸[(3,4-二羥基苯基)亞甲基]酰肼
英文別名
CS-1429
Dynasore
Dynasore, >=98%
Dynasore USP/EP/BP
Dynamin Inhibitor I
Dynasore monohydrate
Dynamin Inhibitor I, Dynasore
N'-(3,4-dihydroxybenzylidene)-3-hydroxy-2-naphthohydrazide
(E)-N'-(3,4-DIHYDROXYBENZYLIDENE)-3-HYDROXY-2-NAPHTHOHYDRAZIDE
3-Hydroxynaphthalene-2-carboxylicacid(3,4-dihydroxybenzylidene)hydrazide
所屬類別
生物化工:Dynamin 抑制劑

物理化學性質(zhì)

熔點>224°C (dec.)
密度1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件−20°C
儲存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度可溶于DMSO(高達30mg/ml)或乙醇(高達1mg/ml)。
酸度系數(shù)(pKa)8.49±0.35(Predicted)
形態(tài)灰白色固體。
顏色米色
穩(wěn)定性可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存長達1個月。
CAS 數(shù)據(jù)庫304448-55-3

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H315-H319
危險品標志N
危險類別碼50
安全說明22-24/25-61
危險品運輸編號UN 3077 9/PG 3
危險品運輸編號UN 3077 9/PG 3
海關(guān)編碼2928.00.2500

常見問題列表

生物活性
Dynasore是一種可滲透細胞的,可逆的,非競爭性的dynamin(發(fā)動蛋白)抑制劑,抑制dynamin 1/2的GTPase活性,IC50為15 μM,也抑制線粒體dynamin Drp1,對其他小GTP酶沒有作用效果。
體外研究
Dynaosre有效抑制dynamin依賴性的內(nèi)吞途徑,通過在加入Dynasore的數(shù)秒內(nèi)快速抑制被膜囊泡的形成。在Dynaosre處理期間,兩種類型被膜小窩中間體積累,U形為半形成的被膜小窩,O形為完全形成的被膜小窩。80 μM Dynasore也抑制線粒體dynamin Drp1的酶活性。Dynaosre作用于HeLa細胞,強抑制轉(zhuǎn)鐵蛋白的吸收,轉(zhuǎn)運和細胞內(nèi)積累,IC50為15 μM。Dynasore也抑制低密度脂蛋白和Cholera toxin的胞吞作用。Dynaosre (80 μM)強烈干擾新鮮接種細胞的擴散,且抑制50%BSC1細胞遷移。 Dynaosre作用于培養(yǎng)的海馬神經(jīng)元,經(jīng)過持續(xù)或短暫的動作電位刺激,完全且可逆抑制內(nèi)吞作用,80 μM時完全抑制,半最大抑制為30 μM。在Dynaosre存在時,低頻刺激導致synaptopHluorin和其他囊泡蛋白在表面膜上持續(xù)積累,按從凈胞吐預測的速率,當內(nèi)吞結(jié)構(gòu)只有突觸的存在時,降低突觸小泡的密度。Dynasore抑制人類上皮細胞HEK 293感染人類乳頭瘤病毒16型和牛乳頭瘤病毒1型擬病毒,相等IC50為~80 μM,且是部分可逆的。
生物活性
Dynasore 是一種細胞滲透性的,可逆的,非競爭性dynamin抑制劑,抑制dynamin 1/2的GTPase活性,無細胞試驗中IC50為15 μM,也抑制線粒體dynamin Drp1,對其他小GTP酶沒有作用效果。Dynasore 可抑制 mTORC1 活性并誘導自噬。Dynasore 抑制多種病毒的入侵,包括HSV。
靶點
TargetValue
Dynamin1/2
(Cell-free assay)
~15 μM
體外研究

Dynaosre有效抑制dynamin依賴性的內(nèi)吞途徑,通過在加入Dynasore的數(shù)秒內(nèi)快速抑制被膜囊泡的形成。在Dynaosre處理期間,兩種類型被膜小窩中間體積累,U形為半形成的被膜小窩,O形為完全形成的被膜小窩。80 μM Dynasore也抑制線粒體dynamin Drp1的酶活性。Dynaosre作用于HeLa細胞,強抑制轉(zhuǎn)鐵蛋白的吸收,轉(zhuǎn)運和細胞內(nèi)積累,IC50為15 μM。Dynasore也抑制低密度脂蛋白和Cholera toxin的胞吞作用。Dynaosre (80 μM)強烈干擾新鮮接種細胞的擴散,且抑制50%BSC1細胞遷移。 Dynaosre作用于培養(yǎng)的海馬神經(jīng)元,經(jīng)過持續(xù)或短暫的動作電位刺激,完全且可逆抑制內(nèi)吞作用,80 μM時完全抑制,半最大抑制為30 μM。在Dynaosre存在時,低頻刺激導致synaptopHluorin和其他囊泡蛋白在表面膜上持續(xù)積累,按從凈胞吐預測的速率,當內(nèi)吞結(jié)構(gòu)只有突觸的存在時,降低突觸小泡的密度。Dynasore抑制人類上皮細胞HEK 293感染人類乳頭瘤病毒16型和牛乳頭瘤病毒1型擬病毒,相等IC50為~80 μM,且是部分可逆的。

體內(nèi)研究

Dynasore ameliorates the motor dysfunction greatly at 3, 7, and 10 days after SCI in rats. Dynasore significantly enhances motor function which may be by inhibiting the activation of neuronal mitochondrial apoptotic pathway and astrocytic proliferation in rats after SCI.

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