81496-81-3
中文名稱
雙氫青蒿素
英文名稱
alpha-Dihydroartemisinin
CAS
81496-81-3
分子式
C15H24O5
分子量
284.35
MOL 文件
81496-81-3.mol
更新日期
2024/11/04 09:44:04
81496-81-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
雙氫青篙素Α-雙氫青蒿素
ALPHA-雙氫青蒿素
(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氫-3,6,9-三甲基-3,12-橋氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二氧七環(huán)-10(3H)-醇
英文別名
BDIHdhqhs 1
artenimol
Artenimol [inn]
dihdyroartesiminin
a-Dihydroartemisinin
alpha-dihydroartemisinin
DihydroarteMisinin (α,β Mixture)
alpha-Dihydroartemisinin USP/EP/BP
α-Dihydroartemisinin DISCONTINUED. Please see D448355
所屬類別
原料藥：抗瘧藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)142-144°C
沸點(diǎn)375.6±42.0 °C(Predicted)
密度1.24±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Ethyl Acetate (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系數(shù)(pKa)12.61±0.70(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
常見問題列表
用途
雙氫青蒿素可用于各種瘧疾，尤其適
用于抗氯喹、抗哌喹惡性瘧和兇險(xiǎn)型腦型瘧的救
治。理化性質(zhì)
白色針狀結(jié)晶，無臭，味苦。在三氯甲烷中易溶，在丙酮中溶解。在甲醇或乙醇中略溶，在水中幾乎不溶。熔點(diǎn)145～150℃。藥性與應(yīng)用
雙氫青蒿素對瘧原蟲無性體有較強(qiáng)殺滅作用，能迅速控制癥狀和殺滅瘧原蟲無性繁殖期的各種形態(tài)，對氯喹、哌喹耐藥的惡性瘧亦有效，毒性也較低。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，在小鼠妊娠感應(yīng)期給藥可增加吸收胎的發(fā)生，但無致畸作用。口服吸收好，口服本品2mg/kg，tmax為1.33h，Cmax為0.71μg/ml。臨床用于各型瘧疾，尤其用于對氯喹、哌喹耐藥的腦型、病情兇險(xiǎn)的惡性瘧的搶救。不良反應(yīng)
可出現(xiàn)外周網(wǎng)織紅細(xì)胞和白細(xì)胞一過性降低，轉(zhuǎn)氨酶升高。雙氫青蒿素哌喹有惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉和食欲不振等，以及頭暈、頭痛、皮疹、皮膚瘙癢等。作用原理
雙氫青蒿素為青蒿素的衍生物。對瘧原蟲無性體有強(qiáng)的殺
滅作用，能迅速控制癥狀，并殺死原蟲，對抗氯
喹、哌哇惡性瘧同樣有效。禁忌證
對本品過敏者禁用。嚴(yán)重肝腎疾病、血液病、妊娠頭3個(gè)月禁用雙氫青蒿素哌喹片。注意事項(xiàng)
妊娠期慎用；雙氫青蒿素哌喹片半衰期較長，半個(gè)月內(nèi)不要重復(fù)使用。