美貝霉素(milbemycin)是1975年由日本Sankyo公司的科學(xué)家從鏈霉菌的發(fā)酵物中分離得到的大環(huán)內(nèi)酯類抗寄生蟲藥物，與阿維菌素同屬大環(huán)酯類的抗寄生蟲藥物，是阿維菌素的脫糖基化合物。

美貝霉素的抗寄生蟲機(jī)制與阿維菌素基本一致，都是通過激發(fā)，γ-氨基丁酸(GABA)的離子通道，影響蟲體的神經(jīng)傳導(dǎo)，進(jìn)而發(fā)揮其藥效。γ-GABA是細(xì)胞質(zhì)膜氨基酸受體通道的一種抑制性的神經(jīng)遞質(zhì)。當(dāng)，γ-GABA門控通道打開時，允許負(fù)離子(主要是氯離子)通過，而正離子則不能通過；氯離子大量流人細(xì)胞內(nèi)，膜電位即保持在非常負(fù)的、甚至超級化的值上，使膜難以去極化，細(xì)胞難以興奮，最終使蟲體麻痹而死亡。在線蟲和節(jié)肢動物體內(nèi)存在氨基酸類的遞質(zhì)，因此，美貝霉素能發(fā)生立體選擇性的反應(yīng)，調(diào)節(jié)特異性的氨基酸門控氯離子通道和GABA敏感的氯離子通道，從而達(dá)到殺死蟲體的目的。

美貝霉素具有高效、毒副作用低、安全性高以及對環(huán)境影響小的特點(diǎn)，尤其它們在驅(qū)線蟲和除殺外寄生蟲方面的優(yōu)良效果，因而成為目前世界上使用較為廣泛的抗寄生蟲藥物。

眾多實(shí)驗(yàn)以及臨床應(yīng)用表明：美貝霉素對犬和貓的犬惡絲蟲的微絲蝴、腸道線蟲(如犬弓首蛔蟲、犬鞭蟲和鉤口線蟲等)以及螨等體外寄生節(jié)肢動物都有很好的驅(qū)除和殺滅作用，同時對牛、羊以及拂拂等動物的體內(nèi)外寄生蟲也有很好的防治效果。