70288-86-7
中文名稱
依維菌素
英文名稱
Ivermectin
CAS
70288-86-7
EINECS 編號
274-536-0
分子式
C48H74O14
MDL 編號
MFCD00869511
分子量
875.09
MOL 文件
70288-86-7.mol
更新日期
2024/12/22 16:32:15
70288-86-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
依維菌素伊維菌素
伊維茵素
22,23-二氫阿巴美丁
英文別名
22,23-DIHYDROAVERMECTIN B122,23-DIHYDROAVERMECTINE
CARDOMEC
EQVALEN
heartgard-30
IVERMECTIN
IVERMECTINE
IVOMEC
hyvermectin
mk-0933
mk933
IVERMECTIN HCL
Ivermectin EP2000
IVERMECTIN NOT LESS THAN 93.0% OF 22,23-DIHY- DROAVERMECTIN B1A, AND NOT LESS THAN 97.0% OF 22,23-DIHY-DROAVERMECTIN B1(B1A+B1B)
IVERMECTIN EP(CRM STANDARD)
IVERMECTIN USP(CRM STANDARD)
IvermectineEp2000
IVERMECTINE(PATENT-NOSUPPLY)
22,23-Dihydro C-076B1
Ivosint
所屬類別
原料藥：抗絲蟲病及抗利什曼原蟲病藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀伊維菌素含至少80%的22，23-dihydroavermectin B1a。和不多于20%的22，23-dihydroavermectin B1b。類白色粉末。[α]D+71.5°±3°(C=0.755，氯仿)。UV最大吸收(甲醇)：238，245 nm(ε27100，30100)。水中溶解度約4μg/ml。極易溶于甲基乙基酮、丙二醇或聚丙二醇，不溶于飽和碳?xì)浠?，如環(huán)己烷。
B1a：[71827-03-7]。從乙醇-水結(jié)晶，熔點(diǎn)155～157℃。
B1a：[71827-03-7]。從乙醇-水結(jié)晶，熔點(diǎn)155～157℃。
比旋光度D +71.5 ± 3° (c = 0.755 in chloroform)
RTECS號IH7891500
儲存條件2-8°C
儲存條件2-8°C
溶解度H2O: ≤1.0% KF
溶解度H2O:≤1.0%KF
形態(tài)粉末
顏色白色
水溶解性4mg/L(temperature not stated)
BCS Class4/3
穩(wěn)定性DMSO或乙醇溶液可在-20°下穩(wěn)定儲存3個月。
InChIKeyAZSNMRSAGSSBNP-XPNPUAGNSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫70288-86-7(CAS DataBase Reference)
EPA化學(xué)物質(zhì)信息Ivermectin (70288-86-7)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險
危險性描述H300-H311-H410
危險品標(biāo)志T,Xn,T+
危險品標(biāo)志T,Xn
危險類別碼61-25-36-36/38-22
危險類別碼61-25-36-36/38-22-28
安全說明53-26-45-36
危險品運(yùn)輸編號UN 2811 6.1/PG 2
危險品運(yùn)輸編號UN 2811 6.1/PG 2
WGK Germany3
WGK Germany3
危險等級6.1(a)
包裝類別II
海關(guān)編碼29322090
毒性LD50 in dogs, rhesus monkeys (mg/kg): about 80, more than 24 orally. (MSDS Merck & Co. Inc., 2003)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
對治療和控制盤尼絲蟲病有效，不良反應(yīng)低于乙胺嗪。用途二
抗寄生蟲病藥。用途三
Positive allosteric modulator of α7 neuronal nicotinic acetylcholine receptor; also modulates glutamate-GABA-activated chloride channels.常見問題列表
抗寄生蟲藥
伊維菌素是一種新型高效半合成抗生素殺蟲、殺螨、殺線蟲劑，屬昆蟲神經(jīng)毒劑，生物滲透劑。作用機(jī)理是干擾害蟲神經(jīng)生理活動，刺激釋放γ-氨基丁酸，作用于神經(jīng)與肌肉接頭，增加氯離子的釋放，抑制神經(jīng)接頭的信息傳遞，導(dǎo)致害蟲和害螨出現(xiàn)麻痹而中毒死亡。其產(chǎn)品為無色或淡棕黃色液體。伊維菌素是新型的廣譜、高效、低毒抗生素類抗寄生蟲藥，對體內(nèi)外寄生蟲特別是線蟲和節(jié)肢動物均有良好驅(qū)殺作用。但對絳蟲、吸蟲及原生動物無效。大環(huán)內(nèi)酯類抗寄生蟲藥對線蟲及節(jié)肢動物的驅(qū)殺作用，在于增加蟲體的抑制性遞質(zhì)γ-氨基丁酸（GABA）的釋放，以及打開谷氨酸控制的Cl離子通道，增強(qiáng)神經(jīng)膜對Cl的通透性，從而阻斷神經(jīng)信號的傳遞，最終神經(jīng)麻痹，使肌肉細(xì)胞失去收縮能力，從而導(dǎo)致蟲體死亡。
伊維菌素廣泛用于牛、羊、馬、豬的胃腸道線蟲、肺線蟲和寄生節(jié)肢動物，犬的腸道線蟲，耳螨、疥螨、心絲蟲和微絲蚴，以及家禽胃腸線蟲和體外寄生蟲。
發(fā)現(xiàn)歷程
伊維菌素是阿維菌素的衍生物。阿維菌素的發(fā)現(xiàn)者威廉·C·坎貝爾和大村智，憑借其衍生物伊維菌素在對抗河盲癥與象皮腫方面的卓越成就，獲得2015年諾貝爾生理醫(yī)學(xué)獎。1973年，日本微生物學(xué)家Satoshi ōmura在土壤中發(fā)現(xiàn)了新型的鏈霉菌，該鏈霉菌被成功分離并在實驗室進(jìn)行培養(yǎng)。Satoshi ōmura發(fā)現(xiàn)這些鏈霉菌可以產(chǎn)生抗寄生蟲的物質(zhì)，在默克藥物篩選實驗室的協(xié)助下，研究者于1975年完成了對有效成份的純化鑒定，命名為阿維菌素(Avermectins)。
當(dāng)阿維菌素被發(fā)現(xiàn)的時候，他就被認(rèn)為是一類全新結(jié)構(gòu)的抗寄生蟲藥物，在體內(nèi)或體外實驗中，它對各種病原體都有著殺滅的功效。1979年，阿維菌素首次見諸論文報道，文中鑒定出阿維菌素是一種18元大環(huán)內(nèi)脂類物質(zhì)，并介紹用阿維鏈霉菌(S. avermectinius)發(fā)酵獲得產(chǎn)品的方法。阿維菌素家族顯示出非凡的驅(qū)蠕蟲潛能，經(jīng)過化學(xué)改造的結(jié)構(gòu)類似物--伊維菌素是一個更安全有效產(chǎn)品，它由兩個經(jīng)化學(xué)改造的阿維菌素類似物混合而成，包含80%的22,23-dihydroavermectin-B1a 和 20% 22,23-dihydroavermectin-B1b，
1981年，伊維菌素在畜牧業(yè)、農(nóng)業(yè)、水產(chǎn)養(yǎng)殖等領(lǐng)域取得上市準(zhǔn)許(商品名，Mectizan)。幾年后，伊維菌素被證實具有應(yīng)用于人類健康方面的潛力，于1987年完成注冊，病人很快就享受到免費(fèi)使用的優(yōu)惠，當(dāng)時人類社會正致力于控制熱帶貧困地區(qū)流行的盤尾絲蟲病(Onchocerciasis，也被稱為河盲癥)。
伊維菌素中毒
伊維菌素又叫害獲滅是一種很好的治療螨蟲病的藥物。但過量后常會出現(xiàn)中毒。中毒的癥狀嘔吐呼吸加快 四肢無力麻痹 心衰死亡解救：很簡單口服綠豆甘草解毒飲并點(diǎn)滴10％葡糖必要時可以注射地塞米松
伊維菌素作用
白色或微黃色結(jié)晶粉末，溶于甲醇、酯和芳香烴中，不溶于水。伊維菌素英文名：Ivermectin，為抗生素類藥物，對線蟲、昆蟲和螨蟲均有驅(qū)殺活性，用伊維菌素制成的針劑、片劑主要用于治療家畜的胃腸線蟲病、牛皮蠅蛆、紋皮蠅蛆、羊鼻蠅蛆和豬、羊疥螨病。此外，伊維菌素還可用于治療家禽體內(nèi)寄生線蟲（如蛔蟲、肺線蟲等）。亦可制成農(nóng)用殺蟲、殺螨劑，用于殺滅廣泛寄生于植物上的螨類、小菜蛾、菜青蟲、潛葉蠅、木虱、線蟲等。該藥突出特點(diǎn)是：副作用輕，一次用藥同時驅(qū)殺體內(nèi)和體外多種寄生蟲。植物性農(nóng)藥伊維菌素
伊維菌素是以牛心樸子、苦豆草等多種植物及中草藥粉碎、溶解、添加助劑和滲透劑配置加工而成的植物源農(nóng)藥。作用機(jī)理是以觸殺作用為主，胃毒作用為輔，對植物生長有促進(jìn)作用?？捎糜诜乐胃黝愌料x及食葉害蟲，對水稀釋1000～2000倍噴霧，防治效果在98%以上。該藥屬于低毒、低殘留、對人畜和環(huán)境不構(gòu)成危害的新一代植物殺蟲劑。它的殺蟲作用機(jī)理是抑制昆蟲表皮的幾丁質(zhì)合成。滅幼脲類主要是胃毒劑，但也能侵入昆蟲表皮發(fā)生作用。防治食葉害蟲具有作用機(jī)制特殊、防治效果好、殘效期長、防治成本低、耐雨水沖淋、害蟲不易產(chǎn)生抗藥性、對植物、人畜、天敵及環(huán)境安全等優(yōu)點(diǎn)。
伊維菌素說明書
[藥理作用]對微絲蚴有殺滅作用，其確切機(jī)制未明。本品可能作為神經(jīng)遞質(zhì)γ-酪氨酸(GABA)的激動劑，破壞 GABA-介導(dǎo)的中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)突觸傳遞過程，導(dǎo)致蟲體神經(jīng)系麻痹而死亡。本品對成蟲雖無作用，但可影響盤尾絲蟲微絲蚴在雌蟲子宮內(nèi)的正常發(fā)育，并抑制其從孕蟲宮內(nèi)釋放，伊維菌素對微絲蚴的作用較乙胺嗪緩慢而持久。能迅速減少患者皮膚內(nèi)的微絲蚴數(shù)，但對患者角膜和眼前房內(nèi)的微蚴作用較緩慢，該部位的微蚴數(shù)下降相當(dāng)慢。[藥動學(xué)]口服后血藥濃度于 4小時達(dá)峰值，Ｔ1/2為 10小時。動物實驗顯示僅口服劑量的 l～2％以原形藥出現(xiàn)于尿中，余從糞中排出。肝臟和脂肪組織中藥物濃度甚高，不能透過血腦屏障，哺乳動物含 GABA的神經(jīng)細(xì)胞中藥物濃度甚低，故服藥后中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)罕見。
[適應(yīng)癥]為治療盤尾絲蟲病的主要藥物。
[用法用量]口服。餐前 1小時服。 治療盤尾絲蟲病常用量：一次按體重 0.15— 0.2mg/kg，每 6一 12個月 1次，視癥狀和微絲蚴重現(xiàn)時間而定?？煞乐寡鄄坎∽兊倪M(jìn)一步發(fā)展(多為微絲蚴所致)，但因本品不能殺死成蟲，故不能根治。
[制劑與規(guī)格]伊維菌素片6mg
[不良反應(yīng)]
未感染的人和其他哺乳類動物對本品耐受良好。動物給予大劑量后可出現(xiàn)嗜睡、運(yùn)動失調(diào)、瞳孔放大、震顫等反應(yīng)，劑量過大時可致死亡。盤尾絲蟲病患者用藥后副作用短暫而輕微，多限于皮疹或瘙癢(皮內(nèi)微絲蚴死亡所致)、淋巴結(jié)病變(腫痛，見于頸部、腋窩、腹股溝等部位)。罕見頭暈、體位性低血壓(昏撅)、發(fā)熱、頭痛、關(guān)節(jié)酸痛、乏力等。眼部病變未見加劇。偶見心電圖改變，其意義不明。無致癌、致畸作用。盤尾絲蟲病患者用藥后副作用短暫而輕微，多限于皮疹或瘙癢(皮內(nèi)微絲蚴死亡所致)、淋巴結(jié)病變(腫痛，見于頸部、腋窩、腹股溝等部位)。罕見頭暈、體位性低血壓(昏厥)、頭痛、關(guān)節(jié)酸痛、乏力等。眼部病變未見加劇。偶見心電圖改變，其意義不明。無致癌、致畸作用。