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77671-31-9

中文名稱 依諾昔酮
英文名稱 Enoximone
CAS 77671-31-9
分子式 C12H12N2O2S
MDL 編號 MFCD00867130
分子量 248.3
MOL 文件 77671-31-9.mol
更新日期 2024/11/05 13:11:11
77671-31-9 結(jié)構(gòu)式 77671-31-9 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
1,3-二氫-4-甲基-5-(4-甲基硫代苯甲酰)-2H-咪唑-2-酮
依諾昔酮
氫甲苯咪酮
1,3-二氫-4-甲基-5-(4-甲硫基苯甲?;?-2H-咪唑-2-酮
英文別名
1,3-DIHYDRO-4-METHYL-5-[4-METHYLTHIOBENZOYL]-2H-IMIDAZOL-2-ONE
ENOXIMONE
2H-Imidazol-2-one, 1,3-dihydro-4-methyl-5-(4-(methylthio)benzoyl)-
Fenoximone
MDL-17043
Pedane
Perfan
RMI-17043
所屬類別
藥物: 心腦血管藥物: 強(qiáng)心藥

物理化學(xué)性質(zhì)

外觀性狀從異丙醇-水結(jié)晶,熔點(diǎn)255--258℃(分解)。
熔點(diǎn)255-258°C
密度1.33
儲存條件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度DMSO: 28 mg/mL, soluble
溶解度DMSO:28 mg/mL,可溶
酸度系數(shù)(pKa)10.37±0.70(Predicted)
形態(tài)solid
形態(tài)固體
顏色light yellow
顏色淡黃色
CAS 數(shù)據(jù)庫77671-31-9(CAS DataBase Reference)

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一
強(qiáng)力選擇性磷酸二酯酶Ⅲ抑制劑,有強(qiáng)心和擴(kuò)張血管作用,但很少引起癥狀性低血壓。用于急、慢性充血性心力衰竭以及心臟外科手術(shù)和并發(fā)低心輸出量狀態(tài)的心力衰竭。

安全數(shù)據(jù)

危險品運(yùn)輸編號3249
WGK Germany3
WGK Germany3
危險等級6.1(b)
包裝類別III

制備方法

方法一
乙酰乙酸乙酯用亞硝酸作用后,再催化氫化得α-氨基乙酰乙酸乙酯,和異氰酸環(huán)合得咪唑環(huán)衍生物,氫氧化鈉水溶液水解并脫羧,最后?;靡乐Z昔酮。

上下游產(chǎn)品信息

化學(xué)品安全說明書(MSDS)

常見問題列表

生物活性
Enoximone 是一種正性肌力血管舒張劑,也是一種選擇性的,具有口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE3) 抑制劑,IC50 為 5.9 μM。Enoximone 通過抑制 cGMP 抑制的 PDE 來誘導(dǎo)血管舒張并增加細(xì)胞內(nèi) cAMP 水平。Enoximone 還表現(xiàn)出 PDE4 抑制作用,對心肌 PDE4A 的 IC50 為 21.1 μM。Enoximone 可用于充血性心力衰竭的研究,并具有支氣管擴(kuò)張,抗哮喘和抗炎作用。
靶點(diǎn)

PDE3/PDE Ⅲ

5.9 μM (IC 50 )

PDE4A

21.1 μM (IC 50 , myocardial PDE4A)

體外研究

In vitro, 10 μM Enoximone-treated bronchoalveolar lavage (BAL) eosinophils induced by IL-33 treatment shows significantly lower CD11b expression when compared with diluent-treated BAL eosinophils.

體內(nèi)研究

Topical Enoximone (25 μg; intratracheal route) abrogates house dust mite (HDM)-induced allergic airway inflammation.
The Enoximone-treated (25 μg; for 5 days) HDM-exposed mice shows significant reductions in inflammatory cell numbers including eosinophils, macrophages, neutrophils, ILC2s, and T cells, indicating that Enoximone treatment reduces airway inflammation.

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