742-20-1
中文名稱
環(huán)戊噻嗪
英文名稱
Cyclopenthiazide
CAS
742-20-1
EINECS 編號
212-012-5
分子式
C13H18ClN3O4S2
MDL 編號
MFCD00865825
分子量
379.88
MOL 文件
742-20-1.mol
更新日期
2025/04/28 09:18:04
742-20-1 結構式
基本信息
中文別名
環(huán)戊甲噻嗪環(huán)戊噻嗪
3-環(huán)戊甲基-6-氯-3,4-二氫-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺 1,1-二氧化物
英文別名
CYCLOPENTHIAZIDENAVIDREX
2h-1,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide,6-chloro-3-(cyclopentylmethyl)-3,4-dih
3-cyclopentylmethylhydrochlorothiazidederiv
cyclomethiazide
navidrix
salimed
salimid
su8341
tsiklometiazid
ydro-,1,1-dioxide
6-chloro-3-cyclopentylmethyl-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine-7-sulphonamide 1,1-dioxide
6-Chloro-3-[cyclopentylmethyl]-3,4-dihydro-[2H]-1,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide-1,1-dioxide
Cyclopentiazide
2H-1,2,4-Benzothiadiazine-7-sulfonamide, 6-chloro-3-(cyclopentylmethyl)-3,4-dihydro-, 1,1-dioxide
2H-1,2,4-Benzothiadiazine-7-sulfonamide, 6-chloro-3-(cyclopentylmethyl)-3,4-dihydro-, 1,1-dioxide (6CI, 8CI, 9CI)
6-Chloro-3-(cyclopentylmethyl)-3,4-dihydro-7-sulfamyl-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide
6-Chloro-3-cyclopentylmethyl-7-sulfamoyl-3,4-dihydro-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide
Ciba 8341-Su
Cyclometiazid
所屬類別
原料藥：利尿藥物理化學性質(zhì)
外觀性狀白色粉末。熔點238-242℃，溶于乙醇、乙醚、丙酮，微溶于氯仿，不溶于水，無臭，幾乎無味。
熔點230°
沸點605.6±65.0 °C(Predicted)
密度1.3650 (rough estimate)
折射率1.6100 (estimate)
儲存條件Refrigerator
溶解度可溶于乙腈（少量）、DMSO（少量）、甲醇（少量）
酸度系數(shù)(pKa)9.00±0.40(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
水溶解性50mg/L(room temperature)
CAS 數(shù)據(jù)庫742-20-1(CAS DataBase Reference)
常見問題列表
適應癥
環(huán)戊噻嗪適用于多種類型的水腫及高血壓病人，亦可用于尿崩癥?？梢种颇I小管髓袢升支皮質(zhì)部和遠曲小管對Na+和Cl-的重吸收，從而發(fā)揮利尿作用。本品還具有降壓作用，用藥早期由于利尿，降低血容量而降壓，用藥后期體內(nèi)輕度失鈉，小動脈壁細胞低鈉，通過Na+-Ca2+交換機制使細胞內(nèi)Ca2+量減少，血管對縮血管物質(zhì)的反應性降低，而致血管舒張，血壓下降。
環(huán)戊噻嗪還具有增強其它降壓藥的降壓作用及在尿崩癥患者，本品具有抗利尿作用，能減少尿崩癥病人的尿量。長期或較大劑量服用者應注意補充鉀鹽或與補鉀利尿劑合用，以防低血鉀。目前已有環(huán)戊噻嗪片劑上市。
應用
環(huán)戊噻嗪通過抑制髓撐上升支粗段皮質(zhì)部和遠曲小管鈉離子和氯離子協(xié)轉運,使原尿鈉離子重吸收減少而發(fā)揮利尿的作用。環(huán)戊噻嗪常用于高血壓癥,高血壓能夠?qū)е履X動脈硬化、腦梗塞、腦溢血、腎動脈硬化甚至會引發(fā)尿毒癥。
環(huán)戊甲噻嗪在上世紀就曾被臨床廣泛用作利尿劑，由于環(huán)戊甲噻嗪是一個不能透過血腦屏障的化合物，近年來才有研究發(fā)現(xiàn)環(huán)戊甲噻嗪能同時作用于腦內(nèi)興奮性(谷氨酸)與抑制性(GABA)神經(jīng)遞質(zhì)受體、能在增強谷氨酸受體的興奮性同時抑制GABA受體的抑制作用，從而導致中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮性增強。
注意事項
1.肝性昏迷或有肝性昏迷趨勢的病人禁用。
2.注意糾正體內(nèi)電解質(zhì)的不平衡。
3.不必忌鹽，長期使用者要給予鉀鹽。