73573-88-3
中文名稱
美伐他汀
英文名稱
Mevastatin
CAS
73573-88-3
分子式
C23H34O5
MDL 編號(hào)
MFCD05662341
分子量
390.51
MOL 文件
73573-88-3.mol
更新日期
2025/01/22 14:57:20
73573-88-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
美伐他汀美池他汀
美華斯太定
英文別名
2-methyl-butanoic acid [1s-[1-alpha(r*),7-beta,8-beta(2s*,4s*),8a-beta]]-1,2,3,7,8,8a-hexahydro-7-methyl-8-[2-(tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2h-pyran-2-yl)ethyl]-1-naphthalenyl ester(2S)-2-METHYL-(1S,7S,8S,8AR)-1,2,3,7,8,8A-HEXAHYDRO-7-METHYL-8-[2-[(2R,4R)-TETRAHYDRO-4-HYDROXY-6-OXO-2H-PYRAN-2-YL]ETHYL]-1-NAPHTHALENYL BUTANOATE
6-DEMETHYLVEVINOLIN
COMPACTIN
CS-500
MEVASTATIN
MEVASTIN
ML-236B
,8-beta(2s*,4s*),8a-beta))-
antibioticml236b
butanoicacid,2-methyl-,1,2,3,7,8,8a-hexahydro-7-methyl-8-(2-(tetrahydro-4-hy
compactin(penicillium)
droxy-6-oxo-2h-pyran-2-yl)ethyl)-1-naphthalenylester,(1s-(1-alpha(r*),7-beta
ml236blactone
Merastatin
MEVASTATIN 95+%
Compactin, 6-Demethylvevinolin, CS-500, ML-236 B
MEVASTATIN(RG)
2-Methyl-butanoic acid [1S-[1-alpha(R*),7-beta,8-beta(2S*,4S*),8a-beta]]-1,2,3,7,8,8a-hexahydro-7-methyl-8-[2-(tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-yl)ethyl]-1-naphthalenyl ester
COMPACTIN (MEVASTATIN)
所屬類別
原料藥：調(diào)節(jié)血脂藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)151-153 °C
熔點(diǎn)151-153 °C
比旋光度D22 +283° (c = 0.48 in acetone)
沸點(diǎn)555.0±50.0 °C(Predicted)
密度1.13±0.1 g/cm3(Predicted)
蒸氣壓0Pa at 25℃
儲(chǔ)存條件2-8°C
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度DMSO: 20 mg/mL
溶解度二甲基亞砜：20 毫克/毫升
酸度系數(shù)(pKa)13.49±0.40(Predicted)
形態(tài)powder
顏色white
最大波長(zhǎng)(λmax)246nm(MeOH)(lit.)
Merck13,6186
Merck14,6164
BRN1269441
InChIKeyAJLFOPYRIVGYMJ-INTXDZFKSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)73573-88-3(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H315-H319-H335
危險(xiǎn)品標(biāo)志T+
危險(xiǎn)類別碼26/27/28
安全說(shuō)明22-24/25-45-36/37/39
安全說(shuō)明S22-S24/25
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS號(hào)EK7907100
海關(guān)編碼29322090
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
3-羥基-3-甲基戊二酰-CoA還原酶（3-hydroxy-3-methylglutaryl-CoA reductase）、HMG-CoA還原酶（HMG-CoA reductase）抑制劑。美伐他汀價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/11 | XW7357388303 | 美伐他汀 | 73573-88-3 | 250MG | 51元 |
| 2024/11/11 | XW7357388302 | 美伐他汀 | 73573-88-3 | 1G | 76元 |
| 2024/11/11 | XW7357388301 | 美伐他汀 | 73573-88-3 | 5G | 92元 |
常見問(wèn)題列表
生物活性
Mevastatin (ML-236B)是競(jìng)爭(zhēng)性HMG輔酶A（HMG-COA）還原酶抑制劑，比HMG-CoA底物本身結(jié)合親合力高10,000倍。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| HMG-CoA reductase |
體外研究
Mevastatin是從 Penicillium citinium 分離出的一種降膽固醇劑。在0.01 pg/mL (26 nM)濃度下，與對(duì)照組相比，它能夠降低50%的膽固醇合成。它在結(jié)構(gòu)上類似于HMG，一個(gè)HMG-CoA還原酶的內(nèi)源性底物的取代基。Mevastatin是一個(gè)前體藥物，在體內(nèi)通過(guò)內(nèi)酯環(huán)的水解而活化。水解的內(nèi)酯環(huán)模擬還原酶產(chǎn)生的四面體中間物，使試劑以比天然基底產(chǎn)物高出10,000的親和力進(jìn)行結(jié)合。mevastatin的二環(huán)部分與輔酶A的活性位點(diǎn)結(jié)合。Mevastatin增加eNOS mRNA 和蛋白質(zhì)水平，減少梗死面積，并且劑量時(shí)間依賴性提高神經(jīng)功能缺陷。
體內(nèi)研究
在5毫克/千克和20毫克/千克劑量下，mevastatin口服給藥3小時(shí)后會(huì)降低血清膽固醇水平。在20毫克/千克的劑量下，它能夠降低大約30%的血清膽固醇水平。 Mevastatin通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)性抑制HMG-CoA還原酶，能夠降低肝產(chǎn)生的膽固醇。僅在28天治療之后，膽固醇水平降低，并且與梗塞減少無(wú)關(guān)。在14天高劑量治療后，基線絕對(duì)腦血流量高出30％。