71675-85-9
基本信息
阿米舒必利
氨磺比利
氨磺必利
氨磺必利/阿米舒必利
SOLIAN
Sulamid
DENIBAN
DAN-2163
AMISULPRIDE
AMINOSULTOPRIDE
AMisulpride(DAN 2163)
Amisulpride for system suitability
4-Amino-N-[(1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl]-5-(ethylsulfonyl)-2-benzamide
4-amino-n-((1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl)-5-(ethylsulfonyl)-2-methoxybenzam
benzamide,4-amino-n-((1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl)-5-(ethylsulfonyl)-2-metho
4-AMINO-N-[(1-ETHYL-2-PYRROLIDINYL)METHYL]-5-(ETHYLSULFONYL)-2-METHOXYBENZAMIDE
4-amino-N-((1-ethylpyrrolidin-2-yl)methyl)-5-(ethylsulfonyl)-2-methoxybenzamide
Benzamide, 4-amino-N-((1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl)-5-(ethylsulfonyl)-2-methoxy-
4-aMino-5-(ethanesulfonyl)-N-{[(2S)-1-ethylpyrrolidin-2-yl]Methyl}-2-MethoxybenzaMide
DAN-2163, Deniban, 4-Amino-N-[(1-ethyl-2-pyrrolidinyl)methyl]-5-(ethylsulfonyl)-2-methoxybenzamide
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
同多數(shù)其他的被批準(zhǔn)的抗精神病藥一樣,氨磺必利被認(rèn)為是通過減少多巴胺D2受體的信號(hào)傳導(dǎo)而起作用的。對(duì)于氨磺必利而言,這是通過阻斷或拮抗受體而做到的。氨磺必利治療心境惡劣和精神分裂的陰性癥狀的功效據(jù)信是由于它阻斷了突觸前D2受體,使多巴胺脫抑制性釋放,升高濃度的多巴胺作用于D1受體,從而緩解心境惡劣以及精神分裂的陰性癥狀。
氨磺必利片用于治療以陽性癥狀或陰性癥狀(例如反應(yīng)遲緩情感淡漠及社會(huì)能力退縮)為主的急性或慢性精神分裂癥,也包括以陰性癥狀為特征的精神分裂癥。
阿米舒必利/氨磺必利是苯酰胺衍生物,對(duì)D2、D3受體亞型有高度而同等的親和力,缺乏對(duì)五羥色胺能、腎上腺素能、膽堿能受體的親和力,是一個(gè)選擇性D2/3受體阻斷劑。在臨床前的研究中,小劑量下,對(duì)突觸前膜D2/3自動(dòng)受體有一定程度的選擇性和首占效應(yīng)。引發(fā)最大興趣的是其臨床效果,阿米舒必利具有所有第二代抗精神病藥(五羥色胺/多巴胺受體或多受體阻斷劑)的臨床特點(diǎn),極少的錐體外系副反應(yīng),更好地改進(jìn)陽性和陰性癥狀,長期隨訪研究有更好的總體療效。
氨磺必利不應(yīng)同延長QT間期的藥物(例如西酞普蘭、文拉法辛、安非他酮、氯氮平、TCA、舍吲哚和齊拉西酮等);降低心率的藥物以及可誘發(fā)低鉀血癥的藥物一同使用。同樣地,由于引發(fā)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙和神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征的風(fēng)險(xiǎn),氨磺必利與其他的抗精神病藥的聯(lián)用是不明智的。
服用氨磺必利可能出現(xiàn)的最常見副作用為體重增加,部分女性病人可出現(xiàn)閉經(jīng)、長皰、泌乳素的增高等。