71-58-9
基本信息
甲羥孕酮醋酸酯
醋酸甲羥孕酮
甲孕酮
安宮黃體酮(醋酸甲羥孕酮)
甲羥孕酮酯
乙酸羥甲孕酮、甲孕酮
17alpha-acetoxy-6-alpha-methylpregn-4-ene-3,20-dione
17ALPHA-ACETOXY-6ALPHA-METHYLPROGESTERONE
17ALPHA-HYDROXY-6ALPHA-METHYL-4-PREGNENE-3,20-DIONE 17-ACETATE
17-ALPHA-HYDROXY-6-ALPHA-METHYL-4-PREGNENE-3,20-DIONE 17-ALPHA-ACETATE
4-PREGNEN-6ALPHA-METHYL-17ALPHA-OL-3,20-DIONE 17-ACETATE
4-PREGNEN-6-ALPHA-METHYL-17-OL-3,20-DIONE ACETATE
6-ALPHA-METHYL-17-ACETOPROGESTERONE
6ALPHA-METHYL-17ALPHA-ACETOXYPROGESTERONE
6ALPHA-METHYL-17ALPHA-HYDROXY-PROGESTERONE ACETATE
DEPO-PROVERA
hydroxymethylprogesterone acetate
MEDROXYPROGESTERONE 17-ACETATE
MEDROXYPROGESTERONE ACETATE
MPA
PROVERA
(6-alpha)-17-(acetyloxy)-6-methylpreg-4-ene-3,20-dione
17-(acetyloxy)-6-methyl-(6-alpha)-pregn-4-ene-20-dione
17-(acetyloxy)-6-methyl-20-dion(6alpha)-pregn-4-ene-
17-acetoxy-6-alpha-methylprogesterone
物理化學性質
常見問題列表
藥物流產給患者帶來的痛苦少,并且安全簡便,是意外懷孕早孕患者終止妊娠的常用方法。但藥物流產后患者血中人絨毛膜促性腺激素的下降和雌激素的上升緩慢,子宮蛻膜絨毛膜脫落速度減慢,造成陰道的出血多出血時間長,同時影響子宮內膜的修復。米非司酮配伍米索前列醇是最常用的終止早期妊娠的藥物,但該藥物流產后出血多,出血時間長。因此,尋求減少藥物流產后陰道出血的保守治療方法很有必要。有學者應用活血化瘀止血生肌等中藥制劑治療藥物流產后陰道出血,但療效并不確切。目前,國內對藥物流產后陰道出血超過14d的患者,多采用雌激素孕激素的連續(xù)療法,但該方法的副作用較大,且服用方法復雜,患者依從性受到一定的限制,臨床可行性一般。
安宮黃體酮是一種合成的黃體孕激素,原料藥是白色或類白色結晶性粉末,在氯仿中極易溶解,在丙酮中溶解,在醋酸乙酯中略溶,在無水乙醇中微溶,不溶于水。安宮黃體酮可迅速修復子宮內膜,應用該藥一段時間后停藥,可出現(xiàn)撤退性出血,是由于子宮內膜層完全脫落,并將子宮內的少量殘留組織一并帶出,從而起到藥物性刮宮的作用,可替代清宮術,輔助抗感染治療后,可減少藥物流產的并發(fā)癥,同時可迅速減少出血,盡快止血,且臨床操作方法簡便,患者依從性好,易于接受,具有很好的臨床可行性;另外還可廣泛用于治療月經不調、痛經等,注射劑可用作長效避孕藥,大劑量用于治療乳腺癌等;短程(14d)口服醋酸甲羥孕酮(60mg/d)能有效改善男性慢性呼吸衰竭患者的低氧血癥及二氧化碳潴留,且每天頓服,服藥方便;短程服藥沒有出現(xiàn)血脂及血壓的升高,具有一定的臨床價值;醋酸甲羥孕酮也可用于治療女性多毛癥,肌肉注射,每次100mg,每月2次。
安宮黃體酮的抗腫瘤作用可能與其抗雌激素作用有關。大劑量時,該藥可抵消雌激素促進腫瘤細胞生長的效應,對敏感細胞具有直接的細胞毒性作用,但對耐藥細胞則無此作用;也可通過增強E2-脫氧酶的活性而降低細胞內雌激素的水平,誘導肝5α-還原酶而使雄激素不能轉變?yōu)榇萍に氐龋瑥亩a生抗腫瘤效應。此外,該藥還可通過對腺垂體的負反饋作用,抑制LH促腎上腺皮質激素(ACTH)及其他生長因子的產生。
有關安宮黃體酮的概述、藥理作用、臨床應用等是由Chemicalbook的王旭艷編輯整理。(2016-07-19)
1)用作長效避孕藥:本品能抑制卵巢排卵,故常用作長效避孕藥。
2)治療痛經、月經不調、功能性閉經、功能性子宮出血、先兆流產或習慣性流產等。
3)用于藥物流產術后:目前米非司酮配伍米索前列醇終止早孕在臨床上廣泛使用,完全流產率可達90%以上。對藥物流產術后14d仍有陰道淋漓出血、B超宮示腔內有強回聲團或混合性光團(面積小于32cm2)、尿人絨毛膜促性腺激素(HCG)陰性且懼怕清宮術的患者,采用安宮黃體酮藥物性刮宮配伍五加生化膠囊進行臨床治療,效果滿意,避免了清宮術的損傷,減少了并發(fā)癥的發(fā)生,也解除了部分婦女因懼怕清宮術而導致的心理恐懼和精神上的痛苦。
4)治療子宮內膜異位癥或子宮內膜異位引起的疼痛。
5)治療巧克力囊腫:巧克力囊腫患者于月經第1-5天內首次臀部肌肉注射安宮黃體酮150mg,此后每間隔(90±7)d注射1次,半年為,1個療程.結果B超顯示,用藥后患者囊腫直徑大大減少;患者用藥前痛經癥狀基本消失或緩解,臨床效果明顯且安全、價廉、使用方便。
6)絕經后婦女使用:用于絕經期血管舒縮癥狀時,每次150mg,每3個月深部肌肉注射1次。本品單獨或聯(lián)合雌激素用于絕經后婦女,可降低其半胱氨酸水平,不管使用的孕激素劑量多少,3年后對半胱氨酸的新陳代謝沒有影響。超過50歲的絕經后婦女長期使用安宮黃體酮,可提高其促卵泡激素(FSH)水平。
2.抗腫瘤作用
本品常用于不能手術、復發(fā)性或轉移性激素依賴性腫瘤的姑息治療或輔助治療,如乳腺癌、子宮內膜癌、腎癌和前列腺癌等。研究表明,長期口服安宮黃體酮治療子宮內膜癌,可激活表皮生長因子受體,從而起到治療的作用??诜o藥時每次100mg、每日3次,或每次500mg、每日1-2次,至少服用1個月,有效者可長期服用(作為肌內注射后的維持量)。分散片的劑量為每日200-400mg。用于前列腺癌時,口服,每次500mg,每日1-2次,至少服用1個月,有效者可長期服用。用于腎癌時,口服,初始劑量為每次0.4-1g,每周1次,若數(shù)周或數(shù)月內病情改善并穩(wěn)定,則可改用維持劑量,每次0.4g,每月1次。
3.抗腫瘤的協(xié)同作用
1)對腫瘤化療時的骨髓保護作用:安宮黃體酮能抑制骨髓干細胞的有絲分裂活性和分化,使細胞處于靜止期,從而使化療期間的白細胞無明顯降低,化療的耐受性提高,保證化療順利完成。常用分散片,每日0.5-1g,由化療前1周用至1個化療療程后1周。
2)減輕化療所致消化道反應:化療聯(lián)合安宮黃體酮,可使晚期胃癌患者的食欲、體重及一般狀況評分較單純化療患者有明顯改善,且胃腸道反應及骨髓抑制的發(fā)生率及嚴重程度較輕,且這種短療程間斷用藥未見明顯的肝、腎功能損害及深靜脈血栓形成。
3)對人結腸癌LS174T細胞體內生長抑制的作用:給予安宮黃體酮后,對人結腸癌移植瘤LS174T細胞生長具有顯著的抑制作用和誘導凋亡作用,其機制可能與甲羥孕酮使LS174T細胞停滯于G1期及細胞表面Fas和FasL表達上調有關。
4)增強順鉑對人卵巢癌耐藥細胞的抗腫瘤作用:本品在體內具有明顯的逆轉人卵巢癌耐藥細胞對順鉑的耐藥作用,其機制可能與其可誘導細胞凋亡、增加細胞內順鉑的積累有關。
5)抑制盆腔病理血管生成:本品對卵巢癌盆腔病理血管生成有明顯抑制作用;聯(lián)合化療可延長卵巢癌患者的生存時間;髂內動脈造影顯示的盆腔病理血管,可作為評價治療效果及預后的指標;連續(xù)服用12個月的安宮黃體酮是安全的。
2. 子宮內膜癌:口服,一次100mg,一日3次,或口服500 mg,每日1~2次,作為肌內注射后的維持量。
3. 乳腺癌:口服每日 500~1500mg,每日1-2次,至少服用1個月,有效者可長期服用;分散片每日口服400-800mg,劑量可高達每日1g;肌肉注射初始劑量為每日0.5-1g,持續(xù)28d,然后采用維持劑量,每次0.5g,每周2次,直至緩解。
4. 子宮內膜癌、前列腺癌及腎癌等激素依賴性腫瘤:每日 100~500mg。一般一次 100mg,一日三次;或一次口服 500mg,每日一次。
5. 避孕:作為長效避孕針時,一次150mg,每3個月1次,深部肌內注射。育齡婦女推薦于正常月經周期的前5d注射,未進行母乳喂養(yǎng)的產婦于產后5d內注射,母乳喂養(yǎng)的產婦于產后6周注射。因此,該藥可以避免婦女重復懷孕。120mg劑量用于哺乳期婦女避孕,不影響其有效性,且可減少不良反應發(fā)生率。
6. 痛經:口服給藥,于月經周期第6日開始,一次2-4mg,每日1次,連服20d。
7. 功能性子宮出血和繼發(fā)性閉經:口服給藥,自月經周期第16-21日開始,每日2.5-10mg,連服5-10d。
8. 治療子宮內膜異位癥或子宮內膜異位引起的疼痛:口服給藥時,可從每日6-8mg開始,逐漸增加至每日20-30mg,連用6-8周。肌肉注射時,每次50mg、每周1次,或每次100mg、每1周1次,療程至少6個月。
9. 絕經后婦女使用:用于絕經期血管舒縮癥狀時,每次150mg,每3個月深部肌肉注射1次。
隨著研究的進一步深入,醋酸甲羥孕酮的臨床應用日趨廣泛,但在應用的同時,也不能忽視其嚴重的不良反應,如膽道梗阻、血栓性靜脈炎、溢乳及異常陰道出血等,其他副作用尚包括過敏反應、緊張、失眠、嗜睡、疲倦、抑郁、眩暈、頭痛、蕁麻疹、瘙癢、紅疹、惡心和腫脹等。因此,應嚴格選擇適應證及劑量,控制不良反應的發(fā)生。具體如下:
2. HIV 蛋白酶抑制劑和非核苷逆轉錄酶抑制劑:在某些合用 HIV 蛋白酶抑制劑和某些合用非核苷逆轉錄酶抑制劑的病例中出現(xiàn)了孕激素血漿水平顯著變化。
3. 抗生素:目前已有患者在使用激素類避孕藥和抗生素時受孕的報告,但臨床藥代動力學研究沒有發(fā)現(xiàn)抗生素對合成類固醇血漿濃度的一致性影響。
4. 合用氨魯米特可顯著降低醋酸甲羥孕酮注射液的生物利用度。
5. 醋酸甲羥孕酮在體外試驗中的主要代謝途徑是CYP3A4介導的羥基化,目前尚未開展特定的藥物相互作用研究,來評估CYP3A4誘導劑或抑制劑對醋酸甲羥孕酮的臨床作用。因此 CYP3A4誘導劑或抑制劑的臨床作用尚不清楚。
2. 未經明確診斷的陰道出血、尿道出血、乳房病變、血栓性靜脈炎,或有血栓栓塞或腦血管疾病史。
3. 已知或疑似妊娠,或進行妊娠診斷試驗者。
4. 嚴重肝損傷或肝功能障礙者。
5. 已知或疑似乳腺惡性腫瘤者
[2] 葉思款等. 醋酸甲羥孕酮的藥理作用與臨床應用. 中國藥業(yè). 2010,19(1):63-64.
[3] 劉曉風等. 菌體藥物安宮黃體酮中雜質的分離和鑒定. 蘭州大學學報(自然科學版).2009,45(2):138-140
[4] 張俊武 主編.新編實用醫(yī)學詞典.北京:北京醫(yī)科大學中國協(xié)和醫(yī)科大學聯(lián)合出版社.
[5] 醋酸甲羥孕酮片說明書.
報價日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
2024/11/11 | XW00715892 | 醋酸甲羥孕酮 medroxyprogesterone 17-acetate;medroxyprogesterone acetate;depo-provera;6α-methyl-17α-acetoxyprogesterone;6α-methyl-17α-hydroxyprogesterone acetate;17α-acetoxy-6α-methylprogesterone;17α-hydroxy-6α-methyl-4-pregnene-3,20-dione 17-acetate | 71-58-9 | 5G | 137元 |
2024/11/11 | XW00715891 | 醋酸甲羥孕酮 medroxyprogesterone 17-acetate;medroxyprogesterone acetate;depo-provera;6α-methyl-17α-acetoxyprogesterone;6α-methyl-17α-hydroxyprogesterone acetate;17α-acetoxy-6α-methylprogesterone;17α-hydroxy-6α-methyl-4-pregnene-3,20-dione 17-acetate | 71-58-9 | 1G | 46元 |
2024/11/08 | 46112 | 安宮黃體酮 Medroxyprogesterone acetate, 97%, Thermo Scientific Chemicals | 71-58-9 | 1g | 733元 |