702675-74-9
中文名稱
N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺
英文名稱
N-[3-[[5-Iodo-4-[[3-[(2-thienylcarbonyl)amino]propyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-1-pyrrolidinecarboxamide
CAS
702675-74-9
分子式
C23H26IN7O2S
分子量
591.471
MOL 文件
702675-74-9.mol
更新日期
2024/12/10 17:13:37
702675-74-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物BX795TBK1和PDK1抑制劑(BX795)
N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺
N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺, >97%
BX-795 N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺
N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺(BX795)
英文別名
BX 795CS-544
BX795, >97%
BX795/BX-795
BX 795, >=98%
BX-795 hydrochloride
BX-795
BX 795
BX795.
BX-795 - CAS 702675-74-9 - Calbiochem
N-[3-[[5-Iodo-4-[[3-[(2-thienylcarbonyl)amino]propyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-1-pyrr
N-[3-[[5-Iodo-4-[[3-[(2-thienylcarbonyl)aMino]propyl]aMino]-2-pyriMidinyl]aMino]phenyl]-1-pyrrolidin
所屬類別
生物化工：PDK-1 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>163°C (dec.)
密度1.644
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度DMSO：可溶15mg/mL，澄清
酸度系數(shù)(pKa)12.57±0.70(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至淺棕色
穩(wěn)定性可在-20°C下的DMSO中的溶液儲(chǔ)存長(zhǎng)達(dá)3個(gè)月。
InChIKeyVAVXGGRQQJZYBL-UHFFFAOYSA-N
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
BX-795是一種有效的，特異性的PDK1抑制劑，IC50為6 nM，作用于PDK1比作用于PKA和PKC選擇性分別高140和1600倍。體外研究
BX795也抑制MARK1,MARK2,MARK4,NUAK1,VEGFR,MLK1,MLK2,和MLK3，IC50分別為55,53,19,5,157,50,46和42 nM。1 μM BX795不抑制如下酪氨酸蛋白激酶: 肝配蛋白受體A2和B3,Syk,Bruton's酪氨酸激酶,和FGFR1。然而，BX795抑制VEGFR，抑制效果比TBK1低。BX795抑制TBK1-催化的IRF3在Ser396位點(diǎn)磷酸化隨著ATP濃度上升而下降,說(shuō)明BX795是ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。BX795阻斷TBK1和IKKε調(diào)節(jié)的IRF3激活，且抑制IFN-β的產(chǎn)量。聚(I:C)處理后，IRF3在核中積累，但是可被BX795抑制。 BX795抑制IRF3依賴的基因轉(zhuǎn)錄。BX795抑制IFN-β從巨噬細(xì)胞中分泌。BX795對(duì)LPS刺激的p70核糖體S6激酶1在Thr229位點(diǎn)磷酸化沒(méi)有效果, Thr229位點(diǎn)是PDK1作用靶點(diǎn)。BX795不影響IKKα/β復(fù)合體或LPS,聚(I:C),IL-1α,或TNFα促進(jìn)的NFκB依賴的基因轉(zhuǎn)錄的激活。BX795作用于IL-1α或TNFα刺激的MEFs，也阻斷JNK1/2和p38α MAPK磷酸化。BX795抑制TBK1/IKKε不會(huì)導(dǎo)致JNK1/2和p38α MAPK的激活。生物活性
BX-795 是一種有效的，特異性的PDK1抑制劑，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為6 nM，作用于PDK1比作用于PKA和PKC選擇性分別高140和1600倍。同時(shí)，相比于 GSK3β，作用于PDK1的選擇性高出100多倍。BX-795 可通過(guò)抑制 ULK1 來(lái)調(diào)節(jié)自噬。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
PDK-1
(Cell-free assay) | 6 nM |
|
c-Kit
(Cell-free assay) | 320 nM |
|
CDK2/CyclinE
(Cell-free assay) | 430 nM |
|
Chk1
(Cell-free assay) | 510 nM |
體外研究
BX795也抑制MARK1,MARK2,MARK4,NUAK1,VEGFR,MLK1,MLK2,和MLK3，IC50分別為55,53,19,5,157,50,46和42 nM。1 μM BX795不抑制如下酪氨酸蛋白激酶: 肝配蛋白受體A2和B3,Syk,Bruton's酪氨酸激酶,和FGFR1。然而，BX795抑制VEGFR，抑制效果比TBK1低。BX795抑制TBK1-催化的IRF3在Ser396位點(diǎn)磷酸化隨著ATP濃度上升而下降,說(shuō)明BX795是ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。BX795阻斷TBK1和IKKε調(diào)節(jié)的IRF3激活，且抑制IFN-β的產(chǎn)量。聚(I:C)處理后，IRF3在核中積累，但是可被BX795抑制。 BX795抑制IRF3依賴的基因轉(zhuǎn)錄。BX795抑制IFN-β從巨噬細(xì)胞中分泌。BX795對(duì)LPS刺激的p70核糖體S6激酶1在Thr229位點(diǎn)磷酸化沒(méi)有效果, Thr229位點(diǎn)是PDK1作用靶點(diǎn)。BX795不影響IKKα/β復(fù)合體或LPS,聚(I:C),IL-1α,或TNFα促進(jìn)的NFκB依賴的基因轉(zhuǎn)錄的激活。BX795作用于IL-1α或TNFα刺激的MEFs，也阻斷JNK1/2和p38α MAPK磷酸化。BX795抑制TBK1/IKKε不會(huì)導(dǎo)致JNK1/2和p38α MAPK的激活。
N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/11 | XW70267574901 | N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺 | 702675-74-9 | 50MG | 1943元 |
| 2024/11/08 | HY-10514 | N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺 BX795 | 702675-74-9 | 5mg | 600元 |
| 2024/11/08 | HY-10514 | N-[3-[[5-碘-4-[[3-[(2-噻吩基羰基)氨基]丙基]氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯基]-1-吡咯烷甲酰胺 BX795 | 702675-74-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 781元 |