69739-16-8

中文名稱頭孢地嗪

英文名稱 Cefodizime

CAS 69739-16-8

分子式 C20H20N6O7S4

MDL 編號 MFCD00864926

分子量 584.67

MOL 文件 69739-16-8.mol

69739-16-8 結(jié)構(gòu)式

基本信息物理化學性質(zhì) 應(yīng)用領(lǐng)域安全數(shù)據(jù) 制備方法上下游產(chǎn)品信息常見問題列表

基本信息

中文別名

(6R,7R)-7-[(2-氨基-4-噻唑基)-(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-3-[[(5-羧甲基-4-甲基-2-噻唑基)硫]甲基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸
頭孢地嗪
頭孢地秦鈉
頭孢地秦
頭孢雙唑
(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(甲氧基亞氨基)乙酰胺基]-3-[[(5-羧甲基-4-甲基-2噻唑基)硫]甲基]-8-氧代-5-硫代-1-氮雜二環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸
[6R-[6Α,7Β(Z)]]-7-[[(2-加NINO-4-THIAZOLY1)(METHOXYIMINO)ACETYL]AMINO]-3-[[[5-(CARBOXY METHYL)-4-METHYL-2-THIAZOLYL]THIO METHYL]-8-OXO-5 THIA-1AZABICYCLO[4.2.0]OCT-2-ENE-2 CARBOXYLIC ACID

英文別名

CEFODIZIME
Cefodizime,CDZM
5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 7-[[(2Z)-(2-amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-3-[[[5-(carboxymethyl)-4-methyl-2-thiazolyl]thio]methyl]-8-oxo-, (6R,7R)-
7-(α-(Z)-Methoxyimino-α-(2-aminothiazol-4-yl)acetamido)-3-((5-carboxymethyl-4-methylthiazol-2-yl)thiomethyl)-3-cephem-4-carboxylic acid
7-(((2-Amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl)amino)-3-(((5-(carboxymethyl)-4-methyl-2-thiazolyl)thio)methyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-ene-2-carboxylic acid
FIR-221

所屬類別

藥物: 抗生素: β-內(nèi)酰胺類抗生素

物理化學性質(zhì)

外觀性狀[α]_D²³-55.9°。Pk₁2.85，Pk₂3.37，Pk₃4.18。UV最大吸收(水)：228，260，288nm(ε7800，17800，15800)。
頭孢地秦鈉((Modizime Sodium)：C20H18N6O7S4Na2。[86329-79-5j。白色至淡黃白色結(jié)晶性粉末，無臭或微有特異氣味，味苦。極易溶于水(約270g/L)，幾不溶于乙醇或乙醚。急性毒性LD₅₀小鼠和兔子(mg/kg)：4000～8000靜脈注射。急性毒性LD₅₀大鼠(mg/kg)：4000～8000靜脈注射，15000～17500皮下注射，8000～11000腹腔注射。

熔點>170°C (dec.)

比旋光度D25 -55.9°

密度1.86±0.1 g/cm3(Predicted)

儲存條件-20°C冷凍

溶解度可溶于DMSO（輕微）、甲醇（輕微、加熱）

酸度系數(shù)(pKa)pK1 2.85; pK2 3.37; pK3 4.18(at 25℃)

形態(tài)固體

顏色白色至灰白色

CAS 數(shù)據(jù)庫69739-16-8(CAS DataBase Reference)

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一

用于肺炎球菌、鏈球菌等敏感菌引起的肺炎、急慢性支氣管炎、淋菌性尿道炎、乳腺炎、敗血癥、膽管炎、膽囊炎、子宮內(nèi)感染、扁桃炎、咽喉炎腹膜炎等。

用途二

抗菌素。

安全數(shù)據(jù)

危險品標志Xi

危險類別碼36/37/38-42/43

安全說明22-26-36/37/39

制備方法

方法一

方法1：以頭孢噻肟為原料。6.1g(2-巰基-4-甲基噻唑-5-基)乙酸溶于水，用2mol/L，氫氧化鈉調(diào)至Ph值為6.5。加熱至70℃，在攪拌下加入12g頭孢噻肟在75ml水的溶液。在70℃下繼續(xù)攪拌3h，并通過加入2mol/L氫氧化鈉使Ph值保持在6.5。冷卻室溫，酸化至Ph=2.8。過濾的沉淀用水洗，在真空和五氧化二磷存在下干燥，得10g頭孢地秦。
方法2：以7-ACA為原料。10g 7-ACA甲苯磺酸鹽和4.7g(2-巰基-4-甲基噻唑5-基)乙酸懸浮于200ml水，用1mol/L氫氧化鈉調(diào)Ph值至6.5～6.8。在60℃下攪拌3h，并保持Ph值為6.5～6.8。冷至室溫，反應(yīng)液用乙酸乙酯搖晃3次，每次的乙酸乙酯均廢棄。水層用2mol／L鹽酸酸化至Ph=4.0。過濾除去沉淀，該沉淀用水洗。洗液和濾液合并，和200ml丙酮一起攪拌。過濾收集沉淀，用丙酮洗，真空干燥，得6.7g化合物(I)。
7.54g 2-(Z)-甲氧亞氨基-2-(2-氨基噻唑-4-基)乙酸溶于100ml二甲基甲酰胺，加入5.7g 1-羥基苯并三唑-水合物(HOBT?H2O)和8.5g二環(huán)己基碳化二亞胺(DCCI)，在室溫下攪拌4h后，過濾除去生成的二環(huán)己基脲。加入15g磨細的化合物(I)，繼續(xù)攪拌18h。反應(yīng)液經(jīng)過濾后，再加入380ml水。過濾除去沉淀，往濾液中再加入450ml水。過濾收集結(jié)晶，用水洗，得6g頭孢地秦。

上下游產(chǎn)品信息

上游原料

乙酸乙酯甲酰胺 N,N'-二環(huán)己基碳二亞胺頭孢噻肟酸 2-氨基噻唑-4-乙酸 N-環(huán)己基脲 1-羥基苯并三唑合水合物 2-巰基-4-甲基-5-噻唑乙酸

下游產(chǎn)品

(Z)-2-氨基-ALPHA-(甲氧基亞胺基)-N-(2-氧代乙基)-4-噻唑乙酰胺

常見問題列表

概述

頭孢地嗪(Cefodizime，CDZ)是由德國HOECHST(赫司特)公司研制的一種頭孢菌素，世界上第一個具有免疫增強功能的第三代頭孢菌素，與其他同類藥物相比，該產(chǎn)品不但具有高效廣譜的抗菌活性，同時還具有免疫增強作用。臨床主要用于肺炎球菌、鏈球菌屬等敏感菌所致的肺炎、支氣管炎、扁桃體炎、腎盂腎炎、膽管炎、尿路感染、淋菌性尿道炎、咽喉炎、膽囊炎、婦科感染及中耳炎等?，F(xiàn)在的研究與應(yīng)用表明，頭孢地嗪對于免疫能力低的兒童和老人也有很高的臨床使用價值。

藥理作用

本品具有良好的抗菌作用，且對伯氏疏螺旋體的殺傷力明顯高于頭孢曲松和米諾環(huán)素。同時Z可廣泛增強吞噬細胞的趨化、吞噬和殺菌功能，可增強與吞噬細胞氧化依賴殺菌系統(tǒng)有關(guān)的氧化反應(yīng)、呼吸爆發(fā)，同時又與非氧依賴殺菌系統(tǒng)具協(xié)同作用，從而增強吞噬細胞的吞噬殺菌作用；顯著增高免疫缺陷患者的CD 細胞數(shù)，使CD4+/CD8+比值升高或恢復(fù)正常；顯著增強NK細胞的活性，使活化淋巴細胞IL.2R表達增多。本品具有一般第三代頭孢類抗生素所具有的廣譜抗菌活性，對各種感染都有一定療效，又具有一般抗生素所沒有的免疫增強作用，尤其適合于免疫力低下及肝腎功能不全者使用。

抗菌譜

頭孢地嗪是第三代非腸胃使用頭孢菌素。頭孢地嗪與敏感菌中參與細胞壁合成的蛋白具有高度親和力。頭孢地嗪具有廣泛的抗菌譜，包括大部分與臨床有關(guān)的革藍氏陽性菌、革藍氏陰性菌、需氧菌及壓氧菌。頭孢地嗪對大多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶不敏感，頭孢地嗪在體外對以下病菌有效：金黃色葡萄菌（耐新青酶菌株例外）、肺炎鏈球菌、鏈球菌屬、奈瑟氏淋球菌（包括產(chǎn)生青霉素酶的菌株）、奈瑟氏腦膜炎雙球菌、卡它氏Branhamlla菌、大腸桿菌、志賀氏菌屬、沙門氏菌屬、檸檬酸細菌屬、克雷白氏菌、普通變形桿菌、奇異變形桿菌、普羅維登斯菌、莫爾加民氏摩根氏桿菌、流感嗜血桿菌及棒狀桿菌。對頭孢地嗪有不同敏感性的致病菌為凝桿菌屬、腸桿菌屬、表皮葡萄糖、靈桿菌。對頭孢地嗪不敏感的的細菌為假單胞菌屬、不動桿菌屬、糞腸球菌、產(chǎn)單核細胞李司特氏菌、支原體及衣原體。

藥代動力學

生物利用度和血藥濃度 健康成年者單次iv Cef 1 g～ 2 g血漿平均最大濃度c為215 mg•L- 1～ 394 mg•L- 1,可以觀察出存在劑量依賴關(guān)系。成年健康受試者im CDZ 1 g后1 h～ 1.5 h達到峰濃度60 mg•L- 1～ 75 mg•L- 1。慢性支氣管炎急性發(fā)作患者,im 1 g或2 g Cef,平均cmax值分別為49,104 mg•L- 1。
分布蛋白結(jié)合情況:CDZ在濃度在12.5 mg•L- 1～ 100 mg•L- 1血清范圍內(nèi)蛋白結(jié)合率為81%,血清濃度大于100 mg•L- 1時,蛋白結(jié)合率會有明顯的降低。
消除 CDZ主要以原形藥隨尿液一起排出,少量會從膽汁排出。

適應(yīng)癥

頭孢地嗪對免疫應(yīng)答有增強反應(yīng)，在動物模型及人的體內(nèi)外研究中顯示該藥可激活巨噬細胞，提高其吞噬活性及殺菌率。在體內(nèi)，頭孢地嗪可延長感染動物的存活率，包括耐藥菌感染或?qū)嶒炐悦庖呤軗p動物的存活率。臨床主要用于鏈球菌屬、肺炎球菌等敏感菌所致的肺炎、支氣管炎、咽喉炎、扁桃體炎、腎盂腎炎、尿路感染、淋菌性尿道炎、膽囊炎、膽管炎、婦科感染、敗血癥及中耳炎等。

不良反應(yīng)

會出現(xiàn)過敏性皮疹、腸道功能紊亂、血小板減少、白細胞減少、嗜酸性細胞增多、腹瀉等不良反應(yīng)。

注意事項

對青霉素過敏者或過敏體質(zhì)者慎用。

主要參考文獻

1.於東暉等.頭孢地嗪的抗菌活性及其藥動學與臨床應(yīng)用[J].中國藥學雜志，1998，5（33）：
2.張強. 頭孢地嗪在兒科應(yīng)用的臨床療效及安全性評價[J].中國醫(yī)院藥學雜志，2009,29(15)：1314
3.王濱等. 頭孢地嗪增加老年細菌性肺炎患者外周血 CD4 /CD8 和 Th1 /Th2 細胞比例[J]. Chin J Cell Mol Immunol,2015,31(4):528
4.http://baike.baidu.com/subview/96944/96944.htm#2

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