68797-31-9
中文名稱
硝酸益康唑
英文名稱
Econazole nitrate
CAS
68797-31-9
EINECS 編號(hào)
272-295-6
分子式
C18H16Cl3N3O4
MDL 編號(hào)
MFCD00058160
分子量
444.7
MOL 文件
68797-31-9.mol
更新日期
2024/12/19 09:53:14
68797-31-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
馬來(lái)酸麥角新堿馬來(lái)酸麥角袂春
麥角新堿馬來(lái)酸鹽
麥角新堿順丁烯二酸鹽
順丁烯二酸麥角新堿
1-[2-(4-氯芐氧基)-2-(2,4-二氯苯基)乙基]咪唑硝酸鹽
英文別名
1-[2-([4-CHLOROPHENYL]METHOXY)-2-(2,4-DICHLOROPHENYL)ETHYL]-1H-IMIDAZOLE NITRATE1-[2-([4-CHLOROPHENYL]METHOXY)-2-(2,4-DICHLOROPHENYL)ETHYL]-1H-IMIDAZOLE NITRATE SALT
1-[2-[(4-CHLOROPHENYL)METHOXY]-2-(2,4-DICHLOROPHENYL)-ETHYL]IMIDAZOLE NITRATE
ECONAZOLE NITRATE
ECONAZOLE NITRATE SALT
ECONAZOL NITRATE
(RS)-1-[2,4-DICHLORO-BETA-(P-CHLOROBENZYLOXY)PHENETHYL]-IMIDAZOLE NITRATE
1-(2-((4-chlorophenyl)methoxy)-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl)-1h-imidazolenitr
1-(2-((4-chlorophenyl)methoxy)-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl)-1h-imidazolnit
1-(2,4-dichloro-beta-((p-chlorobenzyl)oxy)phenethyl)-imidazolmononitrate
ecostatin
epi-pevaryl
gyno-pevaryl
ifenec
palavale
pevaryl
r14,827
ECONAZOLENITRATE,BP
Spectazole
物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀白色或微黃色的結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無(wú)臭。本品在甲醇中易溶，在氯仿中微溶，在水中極微溶解。熔點(diǎn)為163～167℃，熔融時(shí)同時(shí)分解。
密度1.6311 (rough estimate)
折射率1.6200 (estimate)
形態(tài)neat
水溶解性711.5mg/L(25 ºC)
InChIKeyDDXORDQKGIZAME-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)68797-31-9(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H315-H319
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類別碼R22-R36/38
安全說(shuō)明S26-S36
WGK Germany3
RTECS號(hào)NI4450000
常見問題列表
藥理作用
硝酸益康唑?yàn)檫量╊惪拐婢?，為咪康唑的去氯衍生物，?duì)念珠菌屬、著色真菌屬、球孢子菌屬、組織漿胞菌屬、孢子絲菌屬等均具抗菌作用，對(duì)毛發(fā)癬菌等亦具抗菌活性。其對(duì)曲霉、申克氏孢子絲菌、某些暗色孢科、毛霉屬等作用差。其通過干擾細(xì)胞色素P450的活性，從而抑制真菌細(xì)胞膜主要固醇類-麥角固醇的生物合成，損傷真菌細(xì)胞膜并改變其通透性，以致重要的細(xì)胞內(nèi)物質(zhì)外漏。其可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和過氧化酶的活性，引起細(xì)胞內(nèi)過氧化氫積聚導(dǎo)致細(xì)胞亞微結(jié)構(gòu)變性和細(xì)胞壞死。對(duì)白念珠菌則可抑制其自芽孢轉(zhuǎn)變?yōu)榍忠u性菌絲的過程。適用于手癬、足癬、股癬、體癬、花斑癬及皮膚念珠菌病。藥代動(dòng)力學(xué)
外用后大部分進(jìn)入表皮，亦可達(dá)到真皮，僅1%吸收入血液，在尿和糞便中的重吸收量小于給藥量的1%。用途
用于皮膚念珠菌病的治療；亦可用于治療體癬、手癬、股癬、足癬、花斑癬等。合成路線
以三氯苯乙酮為起始原料, 經(jīng)還原、咪唑化,對(duì)氯氯芐取代制得益康唑, 最后與硝酸成鹽得到硝酸益康唑。
圖1為硝酸益康唑的合成路線
禁忌證
1.妊娠前3個(gè)月及月經(jīng)期禁用；2.對(duì)咪唑類藥物過敏者或?qū)Ρ酒分衅渌煞诌^敏者禁用；
3.原發(fā)細(xì)菌感染性皮膚病及重度繼發(fā)性細(xì)菌感染（存在明顯的膿皰、滲出、膿液或皮膚壞死、潰瘍）的其他皮膚病。
不良反應(yīng)
1.局部刺激癥狀，如瘙癢、燒灼感；2.偶見紅斑和水皰，多短暫輕微。
注意事項(xiàng)
1.本品僅作外用，避免接觸眼睛。2.為避免復(fù)發(fā)，皮膚念珠菌病及各種癬病的療程至少2周，足癬則至少4周。
3.治療念珠菌病時(shí)避免局部緊密覆蓋敷料。
4.不得長(zhǎng)期大面積使用。
制劑規(guī)格
硝酸益康唑乳膏：10 g∶0.1 g。硝酸益康唑栓：50 mg，150 mg。
硝酸益康唑溶液：10 mL∶0.1 g。
硝酸益康唑噴劑： 10 mL∶0.1 g。