67920-52-9
中文名稱
丹參素鈉
英文名稱
Sodium danshensu
CAS
67920-52-9
分子式
C9H9O5.Na
分子量
220.155
MOL 文件
67920-52-9.mol
更新日期
2024/12/24 09:17:16
67920-52-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
丹參素鈉丹參素鈉.白果內(nèi)酯
丹參素鈉 20MG
丹參素鈉(標(biāo)準(zhǔn)品)
丹參素鈉, 來源于丹參
丹參素鈉(分析標(biāo)準(zhǔn)品)
4'-二羥基苯基)乳酸鈉
3-(3',4'-二羥基苯基)乳酸鈉
SODIUM DANSHENSU 丹參素鈉
SODIUM DANSHENSU 丹參素鈉 標(biāo)準(zhǔn)品
英文別名
dium danshensuSodium danshensu
DANSHENSU SODIUM (RG)
Salvianic acid A sodium
(±)-DanShenSu sodium sal
Salvia natriuretic peptide
Sodium Danshensu 67920-52-9
Salvianic acid A sodium,HPLC≥98%
Sodium 3-(3,4-dihydroxyphenyl)lactate
Sodium 3-(3,4-dihydroxyphenyl)-DL-lactate
所屬類別
生物化工:提取物物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀溶于甲醇、水,不溶于氯仿、乙醚。 來源于唇形科植物丹參 Salvia miltiorrhiza Bge.和甘西鼠尾草的根。
儲存條件2-8°C
溶解度H2O : 100 mg/mL (454.24 mM; Need ultrasonic)DMSO : 100 mg/mL (454.24 mM; Need ultrasonic)
形態(tài)粉末
顏色White-beige
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
用于含量測定/鑒定/藥理實(shí)驗(yàn)等。藥理藥效:具有抑制血小板聚集及抗凝作用,抗菌消炎及增強(qiáng)機(jī)體免疫作用,抗動脈粥樣硬化及降血脂作用,抗血栓形成作用,治療肝損傷的作用,抗腦缺血損傷作用等。
常見問題列表
概述
丹參素是從丹參中提取分離得到的一種水溶性成分,丹參素在自然界中不穩(wěn)定,故常用其鈉鹽,丹參素為丹參所含專屬性成分。丹參素鈉具有明顯的藥理活性,包括心肌保護(hù)、抑制血栓形成、抗炎、增強(qiáng)免疫、抗血小板聚集和解聚的等作用,多用于活血化瘀,理氣止痛。本信息是由Chemicalbook的孫曉霞編輯整理。來源
丹參素鈉是丹參中的主要水溶性有效成分丹參素的鈉鹽,提取于唇形科植物丹參的干燥根及根莖。丹參,為多年生草本,高30~80cm,全株密被長柔毛。根圓柱形,磚紅色。莖直立,多分枝。葉片為單數(shù)羽狀復(fù)葉,葉柄長1~7cm,小葉3~7,長1.5~8cm,寬1~4cm,卵圓形,或橢圓狀卵圓形,基部圓形或偏斜,邊緣具圓鋸齒,兩面被柔毛。輪傘花序6花或多花,下部者疏離,上部者密集,組成長4.5~17cm具長梗的頂生或腋生總狀花序;花萼鐘形,長約1.1cm,花后稍增大,外面被疏長柔毛及具腺長柔毛,具緣毛。內(nèi)面中部被白色長硬毛,二唇形,上唇全緣,三角形,頂端具3個小尖頭,下唇與上唇近等長,深裂成二齒,三角形;花冠藍(lán)紫色,內(nèi)面離冠筒基部約2~3mm處有柔毛環(huán),冠檐二唇形,上唇鐮刀狀,向上豎立,下唇短于上唇,3裂,中裂片頂端2裂,裂片頂端具不整齊的尖齒,側(cè)裂片短,圓形;能育雄蕊2,花絲中部關(guān)節(jié)處略被小疏柔毛;退化雄蕊線形,長約4mm,花盤前方稍膨大。小堅果橢圓形,黑色,長約3.2cm,直徑約1.5mm?;ㄆ?~8月,果期8~9月。生于海拔120~1300m的山坡林下草叢或溪谷旁。分布于中國西南及河北、山西、陜西、甘肅、寧夏、山東、江蘇、安徽、江西、四川、貴州。 根含呋喃并菲醌類色素丹參酮Ⅰ (tanshinone Ⅰ)、丹參酮ⅡA (tanshinoneⅡA,丹參素)、丹參酮ⅡB (tanshinone ⅡB)、隱丹參酮(cryptotanshinone)、異丹參酮Ⅰ(isotanshinone Ⅰ)、異丹參酮Ⅱ(isotanshinone Ⅱ)、異隱丹參酮(isocryptotanshinone)、丹參新酮(miltirone)。另分離出丹參醇Ⅰ(tanshinol Ⅰ,C19H24O3,熔點(diǎn)129℃)和丹參醇Ⅱ(tanshinol Ⅱ)。此外尚含維生素E。還含羥基丹參醌(hydroxytanshinone)、丹參醌甲酯(methyltanshinone)和丹參酚(salviol)。還含原兒茶醛和原兒茶酸。
圖1為丹參
藥理作用
1.預(yù)防心肌缺血丹參素鈉對心肌缺血再灌注損傷(MI/R)的預(yù)防作用,一方面是通過抑制NI/R損傷的炎性反應(yīng)來發(fā)揮心肌保護(hù)作用,研究表明,丹參素鈉可顯著減少大鼠心肌梗死面積, 降低大鼠血清中炎癥因子、腫瘤壞死因子(TNF-α)、白細(xì)胞介素IL-1、IL-6的生成和釋放,改善心肌組織的病理變化;另一方面是通過降低心肌耗氣量來實(shí)現(xiàn)心肌保護(hù)的。丹參素鈉可明顯增加麻醉犬心輸出量、冠脈流量,降低冠脈阻力、總外周阻力及心肌氧攝取率作用強(qiáng)度與劑世有一定的量效關(guān)系。
2.抗腦缺血
研究發(fā)現(xiàn)丹參素鈉可降低大鼠腦缺血再灌注損傷(I/R)后對神經(jīng)的損傷減小腦梗死范圍提高腦組織抗氧化能力, 減少內(nèi)皮功能降低, 從而降低腦(I/R)對腦組織的損傷。
3.抗癌作用
丹參素鈉有明顯抑制癌細(xì)胞生長的作用并能協(xié)同性增強(qiáng)tk/GCV系統(tǒng)對癌細(xì)胞的殺傷作用,增強(qiáng)自殺基因因旁觀者效應(yīng)。
4.抗抑郁機(jī)制
皮質(zhì)酮水平與抑郁癥嚴(yán)重程度有關(guān),且抑郁癥患者血漿皮質(zhì)酮水平升高。PC12 細(xì)胞可分泌多巴胺、去甲腎上腺素等,常被用于分析神經(jīng)元分化的研究。實(shí)驗(yàn)用高濃度皮質(zhì)酮損傷 PC12 神經(jīng)細(xì)胞,可見細(xì)胞的損傷與死亡,而丹參素鈉可以增加細(xì)胞存活率,與對照組相比有顯著差異,表明丹參素鈉對皮質(zhì)酮導(dǎo)致的 PC12 細(xì)胞損傷有保護(hù)作用,這種保護(hù)作用有可能是丹參素鈉發(fā)揮抗抑郁作用的機(jī)制之一。
5.其他作用
丹參素納能有效預(yù)防股骨頭缺血壞死。丹參素鈉對視網(wǎng)膜新生血管形成有一定的預(yù)防作用。
提取和純化
取丹參粉碎至200~300目 , 2 %鹽酸水溶液 (固液比1∶3)索氏提取3次 ,每次1. 5 h。冷卻 ,過濾后用乙酸乙酯萃取 ,有機(jī)相氮?dú)饬鞅Wo(hù)下減壓濃縮 ,得丹參素粗品。粗品加水溶解至50 mL,水液經(jīng)過 AB-8樹脂柱層析。以丙酮- 水梯度洗脫,混合溶劑中水從100 % 變化到 0 % ,同時丙酮從0 %變化到100 % 。20 m L分段收集,HPLC檢測,合并濃縮主要含丹參素的流分。將上步產(chǎn)品溶于適量甲醇, 5 % NaHCO3調(diào)節(jié)pH至6. 5,加乙醚至渾濁 ,室溫放置,析出類白色粉末狀物質(zhì)(丹參素鈉鹽) ,過濾,充氮后低溫保存。接上步中間品溶于適量高純水中,直接經(jīng)過HPLC純化,適當(dāng)濃縮,冷凍干燥得丹參素鈉白色針狀結(jié)晶。藥代動力學(xué)研究
研究丹參素鈉在Beagle犬體內(nèi)的藥代動力學(xué),結(jié)果丹參素鈉靜脈滴注和口服的藥代動力學(xué)均符合二室開放模型,分布相半衰期(t1/2α)為2.23,3.32h,表觀分布容積(Vd)為3.86L/kg,藥時曲線下面積(AUC)分別為1947.09,628.77μg/(min.L),口服生物利用度為40%,丹參素鈉在Beagle犬體內(nèi)呈快吸收慢消除動力學(xué)特征。安全性藥理研究
注射用丹參素鈉是以丹參素鈉為主要成分制成的無菌凍干粉針,現(xiàn)擬開發(fā)為用于治療缺血性腦中風(fēng)的新藥,給藥途徑為靜脈滴注,使用劑量為150 mg ( 人·d)。對丹參素鈉進(jìn)行主要藥效學(xué)之外的藥理研究, 結(jié)果顯示, 注射用丹參素鈉30、60 和 120 mg/kg,尾靜脈注射給藥對小鼠的自主活動、一般行為、協(xié)調(diào)運(yùn)動無明顯影響, 對小鼠腹腔注射閾下劑量戊巴比妥鈉亦無協(xié)同作用; 注射用丹參素鈉 5、10 和 20 mg/kg 靜脈滴注給藥對麻醉 Beagle 犬的平均動脈壓、收縮壓、舒張壓、心率、心電、呼吸頻率和呼吸幅度均無明顯影響。 由此可見, 注射用丹參素鈉在所用劑量范圍內(nèi)對動物精神神經(jīng)系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)無明顯影響, 對心血管系統(tǒng)亦無明顯作用。