64872-77-1
中文名稱
硝酸布康唑
英文名稱
Butoconazole nitrate
CAS
64872-77-1
分子式
C19H18Cl3N3O3S
MDL 編號
MFCD00058159
分子量
474.79
MOL 文件
64872-77-1.mol
更新日期
2025/01/02 14:44:47
64872-77-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
1-[4-(4-氯苯基)-2-(2,6-二氯苯基)硫代丁基]咪唑硝酸鹽硝酸布康唑
英文別名
1-[4-(4-chlorophenyl)-2-(2,6-dichlorophenyl)sulfanyl-butyl]imidazole nitrateBUTACONAZOLE NITRATE
BUTOCONAZOLE NITRATE
(+-)-1-(4-(4-chlorophenyl)-2-((2,6-dichlorophenyl)thio)butyl)-1h-imidazolem
1-(4-(4-chlorophenyl)-2-((2,6-dichlorophenyl)thio)butyl)-1h-imidazol(+-)-1h-imidazol
exelgyn
femstat
gynomyk
rs-35887
BUTOCONAZOLE NITRATE USP(CRM STANDARD)
1-[4-(4-Chlorophenyl)-2-[(2,6-dichlorophenyl)thio]butyl]-1H-imidazole Nitrate
Gynomy
BUTOCONAZOLENITRILE
所屬類別
原料藥：抗真菌類藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀白色、類白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末
熔點159°C (dec.)
儲存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度可溶于DMSO 或 DMF
形態(tài)粉末
顏色白色至灰白色
Merck14,1529
InChIInChI=1S/C19H17Cl3N2S.HNO3/c20-15-7-4-14(5-8-15)6-9-16(12-24-11-10-23-13-24)25-19-17(21)2-1-3-18(19)22;2-1(3)4/h1-5,7-8,10-11,13,16H,6,9,12H2;(H,2,3,4)
InChIKeyZHPWRQIPPNZNML-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(CN1C=NC=C1)(SC1C(Cl)=CC=CC=1Cl)CCC1=CC=C(Cl)C=C1.[N+]([O-])(=O)O
CAS 數(shù)據(jù)庫64872-77-1(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H302
防范說明P301+P312+P330
危險品標(biāo)志Xn
危險類別碼22
WGK Germany3
RTECS號NI4399500
海關(guān)編碼2933290000
毒性LD50 in mice, male, female rats (mg/kg): >3200, >3200, 1720 orally; >1600, 940, 940 i.p. (Walker)
常見問題列表
概述
咪唑類抗真菌藥物近年發(fā)展十分迅速，硝酸布康唑(butoconazolenitrate)的化學(xué)名為1-[4-(4-氯苯基)-2-[(2，6-二氯苯基)硫]丁基]-1H-咪唑硝酸鹽。硝酸布康唑分子式：C19H17Cl3N2S•HNO3，相對分子質(zhì)量474.79?；纠砘再|(zhì)：硝酸布康唑為白色至微黃色的結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭。在甲醇、乙醇、丙酮中微溶，在乙醚、水、0.1mol•L-1鹽酸溶液中幾乎不溶。熔點：160～164℃，熔融時同時分解。酸布康唑適用于治療外陰陰道念珠菌病，但其詳細(xì)抗真菌活性的機(jī)制還不清楚；推測其作用機(jī)制與其他咪唑類衍生物一樣，是通過抑制類固醇的合成而起作用。咪唑類通常通過抑制羊毛甾醇向麥角甾醇的轉(zhuǎn)化，最后引起真菌細(xì)胞膜脂質(zhì)組成的改變。細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)的改變引起細(xì)胞滲透性的變化，最終引起真菌細(xì)胞滲透性失?；蛏L抑制，即抑制甾類物質(zhì)的合成。不過，本品在體內(nèi)對白念珠菌的作用優(yōu)于其他已上市的同類藥物。藥理作用
硝酸布康唑的抗菌譜與其他咪唑類化合物類似。對革蘭陽性細(xì)菌具有抗菌活性，對革蘭陰性細(xì)菌無活性，對曲霉屬真菌和念珠菌抗菌活性良好。體外對念珠菌屬、毛癬菌屬、小孢子菌屬、表皮癬菌屬有抑制作用，對一些革蘭陽性細(xì)菌也有一定抑制作用。臨床上對白念珠菌、熱帶念珠菌等引起的陰道感染高度有效。小鼠白念珠菌感染模型研究表明，硝酸布康唑的體內(nèi)抗真菌活性優(yōu)于咪康唑溶液(商品名：達(dá)克寧)、1%克霉唑(商品名：凱妮汀)和10萬U•g-1制霉菌素(商品名：米可定)。劑量-效應(yīng)實驗顯示，0.25%布康唑與4%咪康唑的藥理活性相似。生物活性
Butoconazole nitrate (RS-35887)是一種抗真菌劑，抑制PHA刺激下人外周血淋巴細(xì)胞中細(xì)胞因子（如IL-2, TNFα, IFN 和 GM-CSF）的分泌，IC50分別為7.2 μg/mL, 14.4 μg/mL, 7.36 μg/mL 和 7.6 μg/mL。體外研究
Imidazoles generally inhibit the conversion of lanosterol to ergosterol, resulting in a change in fungal cell membrane lipid composition. This structural change alters cell permeability and, ultimately, results in the osmotic disruption or growth inhibition of the fungal cell.