61718-82-9
中文名稱
馬來酸氟伏沙明
英文名稱
Fluvoxamine maleate
CAS
61718-82-9
EINECS 編號(hào)
228-994-3
分子式
C19H25F3N2O6
MDL 編號(hào)
MFCD00269809
分子量
434.41
MOL 文件
61718-82-9.mol
更新日期
2024/10/28 10:19:14
61718-82-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
(E)-5-甲氧基-1-(4-三氟甲苯基)-O-(2-胺乙肟基)-1-戊酮馬來酸鹽(E)-5-甲氧基-4-三氟甲基苯戊酮-O-(2-氨乙基)肟馬來酸鹽
馬來酸氟伏沙明
氟伏沙明
英文別名
(E)-5-METHOXY-1-[4-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]-1-PENTANONE-O-(2-AMINOETHYL)OXIME MALEATEFLUVOXAMINE MALEATE
1-pentanone,5-methoxy-1-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-,o-(2-aminoethyl)oxime,(
5-methoxy-4’-trifluoromethylvalerophenone(e)-o-2-aminoethyloximemonomaleate
du23000
faverin50
(E)-5-methoxy-1-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-O-(2-aminoethyl)oxime-1-pentanone
MK-264, DI-23000, Dumirox, Flaverrin, Fevarin, Floxyfral, Luvox, Maveral, (E)-5-Methoxy-1-[4-(triflurormethyl)phenyl]-1-pentanone, Maleate,
(E)-5-Methoxy-1-(4-(trifluoromethyl)phenyl)pentan-1-one O-2-aminoethyl oxime
1-Pentanone, 5-methoxy-1-4-(trifluoromethyl)phenyl-, O-(2-aminoethyl)oxime, (1E)-, (2Z)-2-butenedioate (1:1)
Fluvoxamine Maleat
(E)-5-Methoxy-1-[4-(triflurormethyl)phenyl]-1-pentanone O-(2-Aminoethyl)oxime Maleate
Dumirox
Faverin
Fevarin
Floxyfral
Luvox
Maveral
MK-264
(E)-Fluvoxamine Maleate
所屬類別
原料藥：抗抑郁、躁狂藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)120-121.5 °C
閃點(diǎn)9℃
儲(chǔ)存條件2-8°C
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度H2O: soluble
溶解度可溶于水中
形態(tài)solid
顏色白色至灰白色
水溶解性Soluble in water (10mM)
Merck14,4219
BCS Class1
InChIKeyLFMYNZPAVPMEGP-PIDGMYBPSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫61718-82-9(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302
防范說明P301+P312+P330
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn,Xi
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類別碼22-36/37/38
危險(xiǎn)類別碼R22
安全說明S36
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS號(hào)SA9230000
海關(guān)編碼29280000
常見問題列表
概述
馬來酸氟伏沙明為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。用途
馬來酸氟伏沙明為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。其通過5HT4-受體拮抗作用及對(duì)選擇性血清素再吸收抑制作用來調(diào)節(jié)血清素的濃度，從而有效地使用于抑郁癥及主要抑郁癥障礙的治療中。藥理作用
馬來酸氟伏沙明是唯一具有單環(huán)結(jié)構(gòu)的選擇性5-羥色胺(5-HT)再攝取抑制劑(SSRI)，通過選擇性抑制中樞神經(jīng)突觸前膜對(duì)5-HT的再攝取，增加突觸間隙5-HT的有效濃度而發(fā)揮抗抑郁作用。本品阻斷5-HT再攝取的作用強(qiáng)于氟西汀、阿米替林、丙咪嗪、去甲丙咪嗪，但比帕羅西汀、舍曲林和丙酞普蘭弱。本品對(duì)多巴胺及去甲腎上腺素的攝取幾乎無作用，對(duì)α和β-腎上腺素、M-膽堿能、組胺H1等受體無親和力，因而沒有與這些受體結(jié)合所產(chǎn)生的不良反應(yīng)，如口干、便秘、鎮(zhèn)靜、錐體外系癥和直立性低血壓等。不良反應(yīng)
馬來酸氟伏沙明常見的不良反應(yīng)有嗜睡、消化不良、惡心、頭痛、多汗、食欲增加、體重增加和性功能障礙。
生物活性
Fluvoxamine maleate (MK-264)是一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| 5-HT |
體外研究
Fluvoxamine增加大鼠前額皮質(zhì)和丘腦中[5-HT]的水平，也增加紋狀體中[DA]的水平。??Fluvoxamine maleate可通過脊柱5-HT 2A/2C受體改善觸覺異常性疼痛，通過作用于受體或5-HT的神經(jīng)元起作用。
體內(nèi)研究
在非結(jié)扎小鼠的爪壓力測試中，F(xiàn)luvoxamine maleate也表現(xiàn)出劑量依賴方式的抗傷害感受。Fluvoxamine maleate也誘導(dǎo)急性爪壓力測試的抗傷害作用，并且這種作用為5-HT3受體拮抗劑granisetron所拮抗。 在大鼠海馬內(nèi)側(cè)前額葉皮質(zhì)（mPFC）中，F(xiàn)luvoxamine（10和30 mg/kg，腹腔注射）以劑量依賴的方式增強(qiáng)了海馬-mPFC通路突觸效能。 在麻醉大鼠的海馬CA1區(qū)中，F(xiàn)luvoxamine（10和30 毫克/千克，腹腔注射）抑制長時(shí)程增強(qiáng)（LTP）。Fluvoxamine（30 毫克/千克，腹腔注射）誘導(dǎo)的LTP為5-HT（1A）受體拮抗劑NAN-190（0.5 毫克/千克，腹腔注射）完全逆轉(zhuǎn)，但不是受5-HT（4）受體拮抗劑GR113808（20 毫克/大鼠，腦室注射）以及5-HT的（7）受體拮抗劑DR4004（10 毫克/大鼠，腦室注射）所影響。 Fluvoxamine maleate強(qiáng)化了孵育在Krebs-Henseleit溶液分離的大鼠輸精管對(duì)去甲腎上腺素的響應(yīng)。Fluvoxamine maleate和Fluoxetine鹽酸抑制鉀離子對(duì)離體大鼠子宮制劑收縮的誘導(dǎo)作用，IC50分別為3.99μM和18.2μM。