56211-40-6
中文名稱
托拉塞米
英文名稱
Torasemide
CAS
56211-40-6
分子式
C16H20N4O3S
MDL 編號
MFCD00866166
分子量
348.42
MOL 文件
56211-40-6.mol
更新日期
2024/12/18 15:29:09
56211-40-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
1-[4-(3-甲基苯基)氨基吡啶-3-基]磺酰-3-異丙基脲N-[[(1-甲基乙基)氨基]羰基]-4-[(3-甲基苯基)氨基]-3-吡啶磺酰胺
托拉塞米
英文別名
1-[4-(3-methylphenyl)aminopyridin-3-yl]sulfonyl-3-propan-2-yl-ureaAC-4464
BM-02015
DEMADEX
JDL-464
LUPLAC
N-[[(1-METHYLETHYL)AMINO]CARBONYL]-4-[(3-METHYLPHENYL)AMINO]-3-PYRIDINESULFONAMIDE
TORADIUR
TORASEMIDE
TOREM
TORSEMIDE
3-pyridinesulfonamide,n-(((1-methylethyl)amino)carbonyl)-4-((3-methylphenyl)am
n-(((1-methylethyl)amino)carbonyl)-4-((3-methylphenyl)amino)-3-pyridinesulfo
TORASEMIDE,TORSEMIDE
TorsemideUsp2598-102%
N-[4-(3-methylphenyl)aminopyridin-3-yl]sulfonylmethanamide
N-[[(1-Methylethyl)amino]carbonyl]-4-[(3-methylphenyl)amino]-3-pyridinesulfonamide, AC-4464, BM-02015, JDL-464, Demadex, Luplac, Toradiur, Torem, Torasemide.
TORASEMIDE(SUBJECTTOPATENTFREE)
3-Pyridinsulfonamid, N-(((1-methylethyl)amino)carbonyl)-4-((3-methylphenyl)amino)-
Unat
所屬類別
原料藥：抗高血壓病藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀白色結(jié)晶性粉末，熔點 163-164℃，可溶于水。
溶解性>溶解性:Soluble
熔點163-164°C
密度1.283±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature
溶解度DMSO：可溶18mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)6.44(at 25℃)
形態(tài)固體
顏色白色
水溶解性可溶于水
Merck9552
BCS Class1
InChIKeyNGBFQHCMQULJNZ-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫56211-40-6(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
利尿藥
利尿藥是作用于腎臟，增加電解質(zhì)和水排泄，使尿量增多的藥物。按其作用強度可以分為：1.強效利尿藥(襻利尿藥)：主要包括呋塞米、布美他尼、依他尼酸等。
2.中效利尿藥：包括噻嗪類利尿藥，如氫氯噻嗪、芐氟噻嗪等。
3.低效利尿藥：包括潴鉀利尿藥螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶等和碳酸酐酶抑制藥乙酰唑胺等。
強效利尿藥作用于髓襻升枝粗段髓質(zhì)部，抑制氯的主動重吸收，隨之抑制了鈉的重吸收，而發(fā)揮強大的利尿作用。
托拉塞米是一種強效利尿劑，又稱托拉沙得，作用機制與呋塞米相似，對近端腎小管無作用，不造成鉀的排出增加。本品增加腎容積和鈉排泄有劑量依耐性，不影 響鈣和鉀的排泄，排泄與代謝狀況與腎功能無關(guān)，大劑量給藥無明顯毒性作用。利尿強度排序大約為：布美他尼>托拉塞米>吡咯他尼>呋塞米。適用于治療急慢性腎 功能衰竭及原發(fā)性高血壓。托拉塞米的不良反應(yīng)與呋塞米相似，常見有頭痛、頭暈、虛弱、惡心、肌肉痙攣等，但產(chǎn)生失鉀程度較輕，對尿酸、血糖血脂無影響。
藥物相互作用
托拉塞米與兩性霉素B、皮質(zhì)類固醇激素等可導(dǎo)致低鉀血癥的藥物合用，增加發(fā)生嚴(yán)重低鉀血癥的風(fēng)險,增加鋰劑中毒的風(fēng)險。與腎毒性或耳毒性藥物如氨基糖苷類合用，增加發(fā)生耳毒性和腎毒性的可能性。與高劑量水楊酸類合用，增加發(fā)生水楊酸類中毒的風(fēng)險。與地高辛合用，發(fā)生副作用的風(fēng)險增加。與非甾體類抗炎藥合用，利尿作用降低。與抗高血壓藥合用，發(fā)生低血壓的風(fēng)險增加。生物活性
Torsemide (AC-4464, JDL-464) 是一種吡啶磺酰脲類型袢利尿劑，IC50為2.7±0.17 μM。靶點
| Target | Value |
| Cl- channel |
體外研究
Torsemide抑制醛固酮由鼠，牛，和豚鼠的腎上腺細(xì)胞分泌，由血管緊張素，丁酰環(huán)AMP，促腎上腺皮質(zhì)激素，皮質(zhì)酮或在體外刺激。 ?Torsemide的主要作用位點是腎的Henle厚上循環(huán)，通過與所述的Na +，K +，2Cl-轉(zhuǎn)運相互作用促進(jìn)鈉，水和氯化物的排泄。Torsemide以劑量依賴性方式干擾鹽皮質(zhì)醛固酮的分泌和結(jié)合。
體內(nèi)研究
在二尖瓣關(guān)閉的犬中，Torsemide導(dǎo)致循環(huán)血管緊張素II和醛甾酮（支持與醛固酮干擾在受體水平）的水平升高，而furosemide只提高血管緊張素II的水平。 在大鼠中，與基線值相比較，Torsemide增加血尿素氮和血漿肌酐濃度。Torsemide立即顯著增加尿量。知名試劑公司產(chǎn)品信息
Sigma Aldrich
56211-40-6(sigmaaldrich)TCI Shanghai
托拉塞米Torsemide,>98.0%(LC)(T)(56211-40-6)