56-92-8
中文名稱
組胺二鹽酸鹽
英文名稱
Histamine dihydrochloride
CAS
56-92-8
EINECS 編號(hào)
200-298-4
分子式
C5H11Cl2N3
MDL 編號(hào)
MFCD00012703
分子量
184.07
MOL 文件
56-92-8.mol
更新日期
2024/12/22 16:31:01
56-92-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
組胺二鹽酸鹽組胺雙鹽酸鹽
二鹽酸-1H-咪唑-4-乙胺
二鹽酸組胺
組氨,鹽酸鹽
2-(4-咪唑基)乙胺二鹽酸鹽
二鹽酸-Β-氨乙基甘惡啉
二鹽酸組織胺
組織胺二鹽酸鹽
組[織]胺鹽酸鹽
二鹽酸組胺, 98+%
英文別名
1H-IMIDAZOLE-4-ETHANAMINE DIHYDROCHLORIDE2-(1H-IMIDAZOL-4-YL)-ETHYLAMINE 2HCL
2-(1H-IMIDAZOL-4-YL)ETHYLAMINE DIHYDROCHLORIDE
2-[4-IMIDAZOLYL]-ETHYLAMINE 2HCL
2-(4-IMIDAZOLYL)ETHYLAMINE DIHYDROCHLORIDE
2-[4-IMIDAZOYL]-ETHYLAMINE DIHYDROCHLORIDE
HISTAMINE 2HCL
HISTAMINE DIHCL
HISTAMINE DIHYDROCHLORIDE
HISTAMINI DIHYDROCHLORIDUM
TIMTEC-BB SBB003722
bichlorhydrated’histamine
edihydrochlorideAvailablefrom1kgto100kg.
histaminedichloride
OCHLORIDE
2-imidazol-4-ylethylamine dihydrochloride
HISTAMINE DICHLORHYDRATE
Histamine-alpha,alpha,??d4?HCl)2
HISTAMINE DIHYDROCHLORIDE, PH EUR
HISTAMINE DIHYDROCHLORIDE (1H-IMIDAZOLE- 4-ETHAN
所屬類別
生物化工:Histamine Receptor 激動(dòng)劑物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀類白色結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn) 249-252℃,可溶于水。
熔點(diǎn)249-252 °C(lit.)
熔點(diǎn)249-252 °C(lit.)
儲(chǔ)存條件2-8°C
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度H2O: 0.1 g/mL, clear, colorless
溶解度在水中的溶解度0.1 g/mL,澄清,無色
形態(tài)powder
顏色white to off-white
水溶解性可溶于水
Merck14,4719
檢測(cè)方法T,NMR
BRN3624116
穩(wěn)定性穩(wěn)定的。與強(qiáng)氧化劑不相容。
InChIKeyPPZMYIBUHIPZOS-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫56-92-8(CAS DataBase Reference)
EPA化學(xué)物質(zhì)信息1H-Imidazole-4-ethanamine, dihydrochloride (56-92-8)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H315-H317-H319-H334-H335
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn,Xi
危險(xiǎn)類別碼36/37/38-42/43-42-22
危險(xiǎn)類別碼R36/37/38-R42/43-R42
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)3335
WGK Germany2
WGK Germany2
RTECS號(hào)MS1575000
Hazard NoteIrritant
TSCAYes
危險(xiǎn)等級(jí)IRRITANT
海關(guān)編碼29332900
常見問題列表
化學(xué)性質(zhì)
組胺二鹽酸鹽呈無色棱柱狀結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末狀,無氣味。有酸鹽味。對(duì)光和空氣敏感。有吸濕性。應(yīng)用
組胺二鹽酸鹽用于持續(xù)緩解和防止急性髓細(xì)胞樣白血病(AML)成人患者首次緩解治療后的復(fù)發(fā)。該藥能夠減少自吞噬細(xì)胞產(chǎn)生的氧基,抑制煙酰胺腺嘌呤二核苷磷酸氧化酶和防止白介素-2激活NK細(xì)胞和T細(xì)胞。組胺二鹽酸鹽注射劑獲準(zhǔn)上市是基于其與白介素-2聯(lián)合用藥完全緩解顯著降低了AML患者的復(fù)發(fā)。
制備
一種組胺二鹽酸鹽的合成方法,具體步驟如下:向裝有機(jī)械攪拌、溫度計(jì)的200ml燒瓶中加入15gL-組氨酸、1.5g溴化亞銅、4ml對(duì)甲基苯乙酮以及120ml甲基環(huán)己醇,抽真空后充氮?dú)獗Wo(hù),避光。加熱至100~110℃反應(yīng)10小時(shí)。降溫至30℃以下,通入氯化氫氣體,采用冰浴控制溫度在30℃以下,通入氣體時(shí)間為2~3小時(shí)。將固體過濾并用二氯甲烷洗滌,濾餅真空干燥4小時(shí)得到類白色固體。將固體溶于85%的甲醇溶液,攪拌下二次通入氯化氫氣體,采用冰浴控制溫度在30℃以下。反應(yīng)結(jié)束后加入白鷺Z活性炭脫色,過濾后濾液降溫析晶。將固體抽濾后真空干燥,得到白色固體4.11g,收率23%。有關(guān)物質(zhì)<0.2,單一雜質(zhì)<0.07%。生物活性
Histamine 2HCl是一種有機(jī)氮化合物,通過對(duì)組胺1/2的刺激來對(duì)哺乳類大腦中靶細(xì)胞起作用。靶點(diǎn)
Target | Value |
Histamine H1 receptor | |
Histamine H2 receptor |
體外研究
Histamine通過2型組胺受體(H2受體)抑制ROS的產(chǎn)生。 Histamine抑制突發(fā)性呼吸時(shí)單核細(xì)胞/巨噬細(xì)胞(MO)中活性氧(ROS)的產(chǎn)生和釋放。Histamine和白介素-2 (IL-2)協(xié)同作用以激活NK細(xì)胞的細(xì)胞毒性(NKCC)。Histamine與IL-2結(jié)合通過保護(hù)免疫系統(tǒng)的細(xì)胞免受氧化應(yīng)激和誘導(dǎo)天然內(nèi)源性免疫細(xì)胞毒性的損害,可以提高響應(yīng)率和無病生存率。
體內(nèi)研究
在早期酒精性肝損傷的大鼠模型中,Histamine治療(0.5毫克/千克或5.0 毫克/千克,每天兩次) 可以防止肝損傷,使血清轉(zhuǎn)氨酶水平正常,并顯著降低肝臟病理比例。 Histamine 的保護(hù)作用被雷尼替丁(10 毫克/千克)和H2受體拮抗劑阻斷,表明histamine作用主要通過H2受體介導(dǎo)。在雄性大鼠伏隔核中, Histamine (30 皮克/大鼠,ICV)同時(shí)增加3,4-二羥基苯丙氨酸的積累和3,4-二羥基苯丙氨酸的濃度,并且該作用不會(huì)被H2拮抗劑zolantidine影響,表明histamine通過對(duì)H1受體的作用刺激腦邊緣DA神經(jīng)元。相比皮下注射生理鹽水的大鼠,Histamine (0.5毫克/千克皮下注射)減少46%的肝臟腫瘤重量,和41%的皮下腫瘤重量。 在大鼠惡性腫瘤中,皮下histamine注射的抗腫瘤作用會(huì)被雷尼替丁(50毫克/千克,皮下注射)抑制。在Sprague-Dawley大鼠體內(nèi), Histamine (1000 毫克/千克,皮下注射) 24小時(shí)后顯示出急性組織損傷,在第5天和第28天注射部位顯示出病理炎癥。在雄性Sprague-Dawley大鼠體內(nèi),Histamine (1000毫克/千克,皮下注射)導(dǎo)致C
max
為 167 mM,t
max
為0.5小時(shí),t
1/2
為0.95,AUC 為186 mmol-h/L。知名試劑公司產(chǎn)品信息
Acros Organics
組胺二鹽酸鹽Histamine dihydrochloride, 99%(56-92-8)
Sigma Aldrich
56-92-8(sigmaaldrich)組胺二鹽酸鹽價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
2024/11/08 | L09198 | 二鹽酸組胺, 98+% Histamine dihydrochloride, 98+% | 56-92-8 | 5g | 572元 |
2024/11/08 | L09198 | 二鹽酸組胺, 98+% Histamine dihydrochloride, 98+% | 56-92-8 | 25g | 2252元 |
2024/11/08 | 15062 | 組胺二鹽酸鹽 Histamine dihydrochloride, 99%, Thermo Scientific Chemicals | 56-92-8 | 5g | 869元 |