53885-35-1
中文名稱
鹽酸噻氯匹定
英文名稱
Ticlopidine hydrochloride
CAS
53885-35-1
EINECS 編號
258-837-4
分子式
C14H14ClNS
MDL 編號
MFCD00661081
分子量
263.79
MOL 文件
53885-35-1.mol
更新日期
2025/01/14 11:34:49
53885-35-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
噻氯匹啶鹽酸鹽鹽酸噻氯匹定
英文別名
5-(2-CHLORO-BENZYL)-4,5,6,7-TETRAHYDRO-THIENO[3,2-C]PYRIDINE5-(2-chlorobenzyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno(3,2-c)pyridine hydrochloride
5-[O-CHLOROBENZYL]-4,5,6,7-TETRAHYDRO-THIENO[3,2-C]PYRIDINE HYDROCHLORIDE
5-[O-CHLOROBENZYL]-4,5,6,7-TETRAHYDROTHIENOL[3,2-C]PYRIDINE HYDROCHLORIDE
TICLOPIDINE
TICLOPIDINE HCL
TICLOPIDINE HYDROCHLORIDE
2-c)pyridine,4,5,6,7-tetrahydro-5-(o-chlorobenzyl)-thieno(hydrochloride
2-c)pyridine,5-((2-chlorophenyl)methyl)-4,5,6,7-tetrahydro-thieno(hydroc
4-c-32
53-32c
panaldine
ticlid
ticlodix
ticlodone
5-(o-chlorobenzyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridinium chloride
ticlodipine hydrochloride
Anagregal, Caudaline, Panaldine, Ticlid, Ticlodix, 5-[(2-Chlorophenyl)-methyl]-4,5,6,7-tetrahydrothienol[3,2-C]pyridine
5-(o-Chlorbenzyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno(3,2-c)pyridiniumchlorid
tiklid
所屬類別
原料藥：抗凝血藥及抗血小板藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點205°C
密度1.37 g/cm3
儲存條件Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度Sparingly soluble in water and in anhydrous ethanol, very slightly soluble in ethyl acetate.
酸度系數(shù)(pKa)7.64(at 25℃)
形態(tài)neat
顏色白色
水溶解性Soluble to 100 mM in water and to 100 mM in DMSO.
最大波長(λmax)295nm(H2O)(lit.)
Merck14,9421
CAS 數(shù)據(jù)庫53885-35-1(CAS DataBase Reference)
53885-35-1(安全特性,毒性,儲運)
儲運特性
庫房通風(fēng)低溫干燥毒性分級
中毒急性毒性
口服-大鼠 LD50: 1780 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 600 毫克/公斤可燃性危險特性
可燃; 燃燒產(chǎn)生有毒硫氧化物, 氮氧化物和氯化氫煙霧類別
有毒物品滅火劑
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 霧狀水常見問題列表
概述
鹽酸噻氯匹定是一種抗血小板聚集藥，抗血栓藥噻氯匹啶的活性成分，用于預(yù)防和治療因血小板高聚集狀態(tài)引起的心、腦及其它動脈的循環(huán)障礙性疾患。
應(yīng)用
鹽酸噻氯匹定適用于預(yù)防和治療因血小板高聚集狀態(tài)引起的心、腦及其他動脈的循環(huán)障礙性疾患和經(jīng)皮冠狀血管介入術(shù)的輔助治療。
藥理作用及作用機制
藥理研究表明, 噻氯匹定通過阻斷血小板上纖維蛋白原的受體,使所有與血小板聚集作用相關(guān)的物質(zhì)如ADP,AA,TXA2、膠原、凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集失去活性,同時具有降低血小板粘附性,改善微循環(huán)的作用。體外試驗發(fā)現(xiàn): 噻氯匹定能抑制血小板在玻璃板上的粘附,無疑進一步抑制血小板的聚集和釋放乃至血栓的形成。其作用機制可能是改變了膠原和微纖維、血聚因子Ⅷ相關(guān)蛋白、血小板膜糖蛋白I(GIP)三種成分中的一種、二種或全部。因此, 噻氯匹定減少血小板的粘附、抑制血小板的聚集、抑制活性物質(zhì)的釋放、增強血小板的解聚作用,對血小板聚集的各個階段均有抑制作用,是首屈一指的廣譜血小板聚集抑制劑,而且停藥后,大多數(shù)患者的出血時間和其它血小板功能檢查可在1周內(nèi)恢復(fù)至正常。
藥效動力學(xué)
噻氯匹定口服極易吸收,快速而且完全,一般2h后血藥濃度達(dá)高峰,餐后服用可增加生物效應(yīng),事先服用制酸劑則可使藥物的吸收減少。吸收后主要在肝臟氧化代謝,其代謝物乙酮噻氯匹定的抗血小板作用為其母體的5~10倍?？诜缏绕ザǖ纳锢枚?0%-90%,服藥24-48h即可抑制血小板的聚集,蛋白結(jié)合率約為98%,消除半衰期為24一96h,正常服藥最后一個劑量后72h仍有作用,60%的活性成分轉(zhuǎn)變?yōu)榇x物由糞便排出。但對肝腎功能不良的患者,其藥動學(xué)的改變目前尚未有充分的研究。生物活性
Ticlopidine HCl是一種P2受體抑制劑，可以抑制ADP誘導(dǎo)的血小板聚集，IC50約為2μM.靶點
| Target | Value |
| P2 receptor | ~2 μM |
體外研究
Ticlopidine HCl 是噻吩并吡啶家族中的一種抗血小板藥物。Ticlopidine HCl通過阻斷ADP受體改變血小板膜的功能，進而抑制血小板聚集。這阻礙了糖蛋白IIb/IIIa的構(gòu)象變化，允許血小板結(jié)合到纖維蛋白原。Ticlopidine HCl通過激活基礎(chǔ)的PGE1誘導(dǎo)的環(huán)化酶活性，并阻斷PGE2誘導(dǎo)的環(huán)化酶增加血小板c-AMP水平來抑制血小板聚集和來自內(nèi)源性底物的前列腺素合成。
體內(nèi)研究
Ticlopidine HCl抑制血小板凝聚，在男性中IC50 是2 μM 。大鼠口服Ticlopidine HCl通過增加血小板膜上的環(huán)化酶與PGE1的親和力，導(dǎo)致基底的和前列腺素E1(PGE1)刺激的腺苷酸環(huán)化酶激活，而不影響腺苷或者氟化鈉誘導(dǎo)的酶活性。