15574-96-6
中文名稱
苯噻啶
英文名稱
Pizotifen
CAS
15574-96-6
EINECS 編號(hào)
239-632-9
分子式
C19H21NS
MDL 編號(hào)
MFCD00864192
分子量
295.44
MOL 文件
15574-96-6.mol
更新日期
2024/12/18 15:16:25
15574-96-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
苯噻啶新度美安
4-(9,10-二氫-4H-苯并[4,5]環(huán)庚烷并[1,2-b]噻吩-4-亞基)-1-甲基哌啶
英文別名
4-OXO-9,10-DIHYDRO-4H-BENZO(4,5) CYCLOHEPTO(1,2,B) THIOPHENEPIZOTIFEN
4-(9,10-Dihydro-4H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thien-4-ylidene)-1-methylpiperidine
BC 105
bc105
Litec
Piperidine, 4-(9,10-dihydro-4H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thien-4-ylidene)-1-methyl-
piperidine,4-(9,10-dihydro-4h-benzo(4,5)cyclohepta(1,2-b)thien-4-ylidene)-1-me
Pizotifan
Pizotyline
Pizotyline maleate
Sandomigram
Sandomigran
Sandomygran
Pizotylene
PIZOTHIFENUM
Pizotifenum
Pizotyline (base and/or unspecified salts)
所屬類別
原料藥：抗偏頭痛藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)140-142°C
沸點(diǎn)436.7±45.0 °C(Predicted)
密度1.164±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件room temp
溶解度二甲基亞砜：≥8mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)pKa 6.95 (Uncertain)
形態(tài)粉末
顏色白色至灰白色
Merck14,7515
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)15574-96-6(CAS DataBase Reference)
NIST化學(xué)物質(zhì)信息Pizotyline(15574-96-6)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H361
防范說(shuō)明P201-P301+P312+P330-P308+P313
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xi,Xn
危險(xiǎn)類別碼36/37/38-22-63
安全說(shuō)明26-37/39-36/37
WGK Germany3
RTECS號(hào)TM7165000
海關(guān)編碼2934.99.3000
常見(jiàn)問(wèn)題列表
抗組胺藥物
苯噻啶又稱新度美安、蘋果酸苯噻啶，是一種化學(xué)合成抗組胺藥，其化學(xué)結(jié)構(gòu)類似塞庚啶和阿米替林，具有很強(qiáng)的抗5-羥色胺及抗組胺作用和較弱的抗乙酰膽堿作用，為預(yù)防偏頭痛常用藥物之一。本品尚有抑制緩激肽(BK)對(duì)末梢神經(jīng)的致痛作用和鎮(zhèn)靜、抗抑郁作用。本品可降低對(duì)乙醇的耐受，可加強(qiáng)安定劑、鎮(zhèn)靜劑及三環(huán)抗抑郁藥的作用。臨床主要用于典型和非典型性偏頭痛，能減輕癥狀，減少發(fā)作次數(shù)及持續(xù)時(shí)間，療效顯著，但對(duì)偏頭痛急性發(fā)作無(wú)即刻緩解作用，也可試用于紅斑性肢痛癥、血管神經(jīng)性水腫，慢性蕁麻疹、皮膚劃痕癥等。另有報(bào)告，苯噻啶可用于類癌綜合征所致的腹瀉和面部潮紅、頸動(dòng)脈痛、真性紅細(xì)胞增多引起的瘙癢等。【用法用量】：片劑：每片0.5mg。成人口服每次0.5～1mg，每日1～3 次。為減輕嗜睡副作用，可在第1～3天每晚0.5mg，第4～6天每日午、晚各 0.5mg，第7天起每日早、午、晚各服0.5mg，如病情基本控制，可酌情遞減，每周遞減0.5mg到適當(dāng)維持量。劑量按個(gè)體需要而調(diào)整，一般服藥2周后才見(jiàn)效，多數(shù)服用時(shí)間為4～6個(gè)月，服藥6個(gè)月后至停藥3～4周后再用。本品可用于房性及室性期前收縮患者，劑量為每日3次，每次0.5mg。
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理化性質(zhì)
類白色針狀結(jié)晶，無(wú)臭，味苦。熔點(diǎn)147.5—151.5℃。能溶于乙醇、氯仿等有機(jī)溶劑或酸溶液，不溶于水。以2-氯甲基噻吩為原料經(jīng)多步反應(yīng)合成而得。為鎮(zhèn)痛藥。主要用于治療典型及非典型的偏頭痛，也可用于慢性蕁麻疹、房性及室性早搏。用藥說(shuō)明
(1) 本品毒性較小可長(zhǎng)期服用;一般連續(xù)服藥半年后可暫停半月至1月以下觀察停藥后的效果，且避免藥物在體內(nèi)的蓄積。(2) 長(zhǎng)期服用應(yīng)注意血象變化。
(3) 苯噻啶不宜與單胺氧化酶抑制劑合用。
應(yīng)用注意
(1) 本品可引起嗜睡、乏力、食欲增加、體重增長(zhǎng)，偶可引起惡心、頭暈、面紅、肌肉痛等：一般常見(jiàn)于開(kāi)始服藥1～2周內(nèi)，繼續(xù)服藥可逐漸減輕或消失。(2) 閉角形青光眼或前列腺肥大尿閉患者忌用。
(3) 機(jī)動(dòng)車駕駛員及高空作業(yè)者應(yīng)遵醫(yī)囑慎用苯噻啶。
不良反應(yīng)
1.嗜睡和食欲亢進(jìn)：嗜睡常見(jiàn)于開(kāi)始服藥的1～2周內(nèi)，繼續(xù)服藥后可逐漸減輕或消失，體重在服藥6個(gè)月后逐漸穩(wěn)定。故駕駛?cè)藛T、空中作業(yè)者慎用。2.其他副作用：有肌肉酸痛或痛性痙攣、不安腿、液體潴留、輕度頭痛、眩暈、面部潮紅、性欲降低、癲癇發(fā)作加重、多夢(mèng)、心悸、皮疹、月經(jīng)紊亂、失眠和白細(xì)胞下降等。
3.抗膽堿作用：故對(duì)青光眼、前列腺肥大者及孕婦禁用。另外，長(zhǎng)期使用苯噻啶應(yīng)注意血象變化。