52-24-4
中文名稱
三亞乙基硫代磷酰胺
英文名稱
Triethylenethiophosphoramide
CAS
52-24-4
分子式
C6H12N3PS
MDL 編號
MFCD00145452
分子量
189.22
MOL 文件
52-24-4.mol
更新日期
2024/10/21 21:59:45
52-24-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
N,N’,N’’-三乙撐硫代磷酰胺塞替派
噻替派
三胺硫磷
噻替哌
三乙基硫代磷銨 即:THIOTEPA
三亞乙基硫代磷酸胺
1,1',1"-硫次膦基三氮丙啶
三亞乙基硫代磷酰胺
三乙烯硫代磷酰胺
英文別名
N,N',N''-TRIETHYLENETHIOPHOSPHORAMIDESALOR-INT L169250-1EA
THIOFOZIL
THIOTEF
THIO-TEP
THIO-TEPA
TIOFOSFAMID
TIOFOSYL
TIOFOZIL
TIO-TEF
TRIETHYLENETHIOPHOSPHORAMIDE
TRIS(1-AZIRIDINYL)PHOSPHINE SULFIDE
TRIS(AZIRIDINYL)PHOSPHINE SULFIDE
1,1,1"-phosphinothioylidynetris-aziridin
1,1’,1’’-phosphinothioylidynetris-aziridin
1,1’,1’’-phosphinothioylidynetrisaziridine
cbc806495
girostan
ledertepa
n,n’,n"-triethylene-phosphorothioictriamid
所屬類別
原料藥：烷化劑類抗腫瘤藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀白色鱗片狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)51.5℃，25℃水中溶解度19g/100ml，易溶于乙醇，溶于苯、乙醚、氯仿。無臭或幾乎無臭。
熔點(diǎn)54-57 °C
沸點(diǎn)270.2±23.0 °C(Predicted)
密度1.50±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
溶解度易溶于苯、丙酮和甲醇。
酸度系數(shù)(pKa)2.74±0.20(Predicted)
形態(tài)solid
顏色白色
水溶解性19 g/100 mL (25 ºC)
用途對乳腺癌和卵巢癌有較好的療效
用途該品化學(xué)結(jié)構(gòu)中的乙攪亞胺基能與細(xì)胞內(nèi)DNA核堿基，如鳥嘌噙結(jié)合，從而使DNA變性，影響癌細(xì)胞的分裂。本品為細(xì)胞周期非特異性藥物，對乳腺癌、卵巢癌有較好的療效。對消化道腺癌、宮頸癌、甲狀腺癌、肺癌和亞性黑色素瘤等也有一定療效。
生產(chǎn)方法將乙撐亞胺、三乙胺和無水苯冷卻至0℃以下，攪拌下滴加硫氯化磷和苯的溶液，溫度控制在5℃以下，加畢，室溫下攪拌2-3h，過濾。濾餅為三乙胺鹽酸鹽，用無水苯洗滌。洗、濾液合并，減壓蒸去苯，殘液加石油醚析出結(jié)晶，冷卻過濾。結(jié)晶用石油醚重結(jié)晶，得成品塞替派。收率79.4%。
穩(wěn)定性穩(wěn)定的。與強(qiáng)氧化劑不相容。
InChIKeyFOCVUCIESVLUNU-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫52-24-4
(IARC)致癌物分類1 (Vol. Sup 7, 50, 100A) 2012
NIST化學(xué)物質(zhì)信息Thiotepa(52-24-4)
EPA化學(xué)物質(zhì)信息Aziridine, 1,1',1''-phosphinothioylidynetris- (52-24-4)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H300-H350
危險(xiǎn)品標(biāo)志T+
危險(xiǎn)類別碼45-46-28
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號UN 2811 6.1/PG 2
WGK Germany3
RTECS號SZ2975000
危險(xiǎn)等級6.1(a)
包裝類別II
海關(guān)編碼2933999552
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)52-24-4(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 i.v. in rats: 15 mg/kg (Scherf)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
該品化學(xué)結(jié)構(gòu)中的乙攪亞胺基能與細(xì)胞內(nèi)DNA核堿基，如鳥嘌噙結(jié)合，從而使DNA變性，影響癌細(xì)胞的分裂。本品為細(xì)胞周期非特異性藥物，對乳腺癌、卵巢癌有較好的療效。對消化道腺癌、宮頸癌、甲狀腺癌、肺癌和亞性黑色素瘤等也有一定療效。用途2
對乳腺癌和卵巢癌有較好的療效制備方法
方法1
將乙撐亞胺、三乙胺和無水苯冷卻至0℃以下，攪拌下滴加硫氯化磷和苯的溶液，溫度控制在5℃以下，加畢，室溫下攪拌2-3h，過濾。濾餅為三乙胺鹽酸鹽，用無水苯洗滌。洗、濾液合并，減壓蒸去苯，殘液加石油醚析出結(jié)晶，冷卻過濾。結(jié)晶用石油醚重結(jié)晶，得成品塞替派。收率79.4%。三亞乙基硫代磷酰胺價(jià)格(試劑級)
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/08/19 | HY-17574 | 三亞乙基硫代磷酰胺 Thio-TEPA | 52-24-4 | 25 mg | 900元 |
| 2024/08/19 | HY-17574 | 三亞乙基硫代磷酰胺 Thio-TEPA | 52-24-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 990元 |
| 2024/08/19 | HY-17574 | 三亞乙基硫代磷酰胺 Thio-TEPA | 52-24-4 | 50 mg | 1400元 |
常見問題列表
生物活性
Thiotepa (Thioplex, Tiofosyl, Tiofosfamid, Triethylenethiophosphoramide)是一種用于治療癌癥的烷化劑。靶點(diǎn)
DNA Alkylator
體外研究
Thio-TEPA exhibits alkylating activity in rat liver slice incubation. Thio-TEPA does not affect the viability of rat liver slices, and is not accumulated in the slices at all doses of 2, 5, 10 mM.
體內(nèi)研究
Thio-TEPA (20 mg/kg, i.p.) with total body irradiation (TBI) enhances donor-type blood chimerism during the first 10 weeks but is not dramatically higher than that of TBI group alone. Thio-TEPA alone improves both short- and long-term engraftment in mice.