14222-60-7
中文名稱
丙硫異煙胺
英文名稱
Protionamide
CAS
14222-60-7
EINECS 編號
238-093-7
分子式
C3H7NO
MDL 編號
MFCD00464119
分子量
73.09
MOL 文件
14222-60-7.mol
更新日期
2024/12/18 15:16:47
14222-60-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
丙硫異煙胺丙硫異煙胺 (BP88 和 BP88 & SPECIAL STANDARD)
丙硫翌煙胺
2-丙基硫代異煙酰胺
英文別名
2-PROPYL-THIOISONICOTINAMIDEPROTHIONAMIDE
PROTIONAMIDE
1321th
2-propyl-4-pyridinecarbothioamid
2-propyl-4-pyridinecarbothioamide
2-propyl-4-thiocarbamoylpyridine
2-propylisonicotinylthioamide
2-Propylpyridine-4-carbothionamide
2-propylthio-isonicotinamid
9778r.p.
ektebin
peteha
protion
protionamid
protionizina
tebeform
trevintix
tuberex
Prothionamide (BP88)Prothionamide
所屬類別
原料藥：抗結(jié)核麻風(fēng)分支桿菌類藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點140-143°C
沸點310.4±44.0 °C(Predicted)
密度1.1015 (rough estimate)
折射率1.5300 (estimate)
儲存條件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)12.14±0.29(Predicted)
形態(tài)固體
顏色黃色
Merck14,7891
CAS 數(shù)據(jù)庫14222-60-7(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險
RTECS號NS0650000
危險等級IRRITANT
海關(guān)編碼2933399990
毒性LD50 in mice, rats (g/kg): 1.0, 1.32 orally (Il'in)
常見問題列表
藥理作用
丙硫異煙胺為異煙酸的衍生物，其作用機(jī)制不明，可能對肽類合成具有抑制作用。本品對結(jié)核分枝桿菌的作用取決于感染部位的藥物濃度，低濃度時僅具有抑菌作用，高濃度具有殺菌作用。本品與乙硫異煙胺有部分交叉耐藥現(xiàn)象。藥代動力學(xué)
丙硫異煙胺口服后在胃腸道吸收迅速且較完全，90%的藥物被吸收，1～2h血藥濃度即可達(dá)高峰值，廣泛分布于機(jī)體組織和體液，并能穿越血腦屏障進(jìn)入腦脊液，亦能透過胎盤屏障進(jìn)入胎兒循環(huán)。各組織和體液中的藥物濃度幾乎與血藥濃度相等，有效藥物濃度可維持6h以上，半衰期為3h。大部在肝臟代謝，由尿中排出，1%為原型，5%為有活性代謝物，其余為無活性代謝物。適應(yīng)癥
丙硫異煙胺僅對分枝桿菌有效，本品與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于結(jié)核病經(jīng)一線藥物（如鏈霉素、異煙肼、利福平和乙胺丁醇）治療無效者。不良反應(yīng)
1. 發(fā)生率較高者：精神憂郁（中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性），腹瀉、食欲減退、胃痛、胃部不適、嘔吐（胃腸道紊亂）。 2. 發(fā)生率較少者：步態(tài)不穩(wěn)或麻木、針刺感、燒灼感、手足疼痛（周圍神經(jīng)炎），精神錯亂或其他精神改變（中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性），眼或皮膚黃染（黃疸、肝炎）。
3. 發(fā)生率極少者：視力模糊或視力減退、合并或不合并眼痛（視神經(jīng)炎）、月經(jīng)失調(diào)或怕冷、性欲減退（男子）、皮膚干而粗糙、甲狀腺功能減退、關(guān)節(jié)疼痛、僵直腫脹。