519055-62-0
中文名稱
他斯索蘭
英文名稱
Tasisulam
CAS
519055-62-0
分子式
C11H6BrCl2NO3S2
分子量
415.11
MOL 文件
519055-62-0.mol
更新日期
2024/11/06 10:10:29
519055-62-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
他司磺胺他斯索蘭
N-(2,4-二氯苯甲?；?-5-溴噻吩-2-磺酰胺
英文別名
CS-519TS81557
Tssolan
Ly573636
Ly-573636
tasisulam
LY573636-sodium
Tasisulam, >=98%
Tasisulam(Ly-573636
Tasisulam USP/EP/BP
所屬類別
生物化工：Caspase 激活劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.812
儲(chǔ)存條件Store at -20° C
溶解度DMF: 20 mg/ml; DMSO: 20 mg/ml; Ethanol: 10 mg/ml; PBS (pH 7.2): 0.2 mg/ml
酸度系數(shù)(pKa)3.45±0.10(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色Light yellow to yellow
常見問題列表
用途
他斯索蘭是一類抗腫瘤試劑，被廣泛應(yīng)用于結(jié)腸癌，肺癌，乳腺癌，卵巢癌和前列腺癌的治療當(dāng)中。合成方法
他斯索蘭的合成方法，文獻(xiàn)報(bào)道很少且比較單一。Yates.M.H.,etal.研究了利用羧酸和酰胺制備LY573636·Na的方法，該研究顯示可以89％的收率得到目標(biāo)產(chǎn)物，并且可以做到千克級(jí)的生產(chǎn)規(guī)模。但是該反應(yīng)條件復(fù)雜：需要以三乙胺作為堿，DMAP作為偶聯(lián)催化劑，加入醋酸丙異酯等添加劑，且需要N2保護(hù)。另外，該方法合成路線冗長，需要多步反應(yīng)，歷經(jīng)時(shí)間較長，不符合原子經(jīng)濟(jì)性等特點(diǎn)，而且該合成方法需要加入各種堿和添加劑，生產(chǎn)成本也較高。生物活性
Tasisulam (LY573636)是一種抗腫瘤劑，是通過內(nèi)源途徑導(dǎo)致細(xì)胞凋亡的誘導(dǎo)物。 Phase 3靶點(diǎn)
| Target | Value |
| Caspase |
體外研究
Tasisulam抑制人類白血病和淋巴癌細(xì)胞的增殖，ED50為7到40μM。LY573636也能夠引起HL60，Reh，和MD901細(xì)胞系的凋亡，主要是通過線粒體膜電位的減少和活性氧誘導(dǎo)。另外，Tasisulam也能夠在120個(gè)細(xì)胞系中的70%多中產(chǎn)生抗惡性細(xì)胞增生的效果，EC50小于50 μM。Tasisulam可以在Calu-6和A-375細(xì)胞里引起G2–M期阻滯和隨后的細(xì)胞凋亡。在體外實(shí)驗(yàn)中，Tasisulam能夠抑制VEGF, FGF和EGF引起的的內(nèi)皮索狀構(gòu)造的形成，EC50分別為47,103,和34 nM。
體內(nèi)研究
Tasisulam引起血管正?；男螒B(tài)學(xué)特征，包括體內(nèi)外膜細(xì)胞覆蓋率的增長和組織缺氧的減少。在Calu-6非小細(xì)胞肺癌異種移植模型中Tasisulam(25或者50mg/kg，i.v.)表現(xiàn)出劑量依賴性的抗腫瘤活性，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，使與腫瘤相關(guān)的血管正?；?。此外，Tasisulam對(duì)一系列體內(nèi)異種移植物表現(xiàn)出強(qiáng)效的抗腫瘤活性，包括腸癌(HCT-116)，黑素瘤(A-375)，胃癌(NUGC-3)，血癌(MV-4-11)和胰腺癌(QGP-1)。