51333-22-3
51333-22-3 結(jié)構式
基本信息
布地縮松 (布地奈德)
布德松
16,17-BUTYLIDENEBIS[OXY]-11,21-DIHYDROXYPREGNA-1,4-DIENE-3,20-DIONE
BIDIEN
BUDESONIDE
CORTIVENT
ENTOCORT CR
PREFERID
PULMICORT
RHINOCORT
S-1320
SPIROCORT
(11-beta,16-alpha)-16,17-(butylidenebis(oxy))-11,21-dihydroxypregna-1,4-dien
16-alpha)-et
17-alpha-butylidenedioxy-11-beta,21-dihydroxy-1,4-pregnadiene-3,20-16-alph
4-diene-3,20-dione,16,17-(butylidenebis(oxy))-11,21-dihydroxy-pregna-(11-b
Budeson
16alpha(R),17-[butylidenebis(oxy)]-11beta,21-dihydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione
Budesonide EP
Budsonide
S-1320, Bidien, Cortivent, Entocort CR, Preferid, Pulmicort, rhinocort, Spirocort,
物理化學性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
51333-22-3(安全特性,毒性,儲運)
常見問題列表
2.誘導血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶、中性肽鏈內(nèi)切酶的表達，分別加速血管緊張素Ⅱ的生成，及緩激肽、速激肽的降解滅活；抑制氧化亞化亞氮合成酶的表達，減少氧化亞化亞氮的生成。從而收縮血管，或減輕除血管緊張Ⅱ外的其他多種活性物質(zhì)的擴張血管、致炎、誘發(fā)神經(jīng)源性炎癥反應等作用。此外，還可誘導縮血管物質(zhì)血管皮素（vasocortin）的生成。
3.抑制多種細胞因子的表達，如白介素1、3、4、6、8，腫瘤壞死因子，粒細胞集落刺激因子。減輕上述因子在氣道炎癥特別是慢性炎癥中的作用。
4.促進腎上腺素β2受體的表達，提高對內(nèi)源性及外源性藥用β2受體激動藥的敏感性。
5.免疫抑制作用：對從抗原的吞噬處理，淋巴細胞的分裂增殖、分化，到效應期的整個免疫過程均有抑制作用。
布地奈德吸入后，主要在氣道及肺組織通過上述環(huán)節(jié)的綜合作用，抑制致炎致敏介質(zhì)和細胞因子等活性物質(zhì)的生成，收縮擴張的黏膜血管，提高支氣管平滑肌和炎癥細胞對β2激動劑的敏感性等，對外因性及內(nèi)因性哮喘均可產(chǎn)生良好治療作用。除解除哮喘、呼吸困難等臨床癥狀、改善肺通氣功能外，較其他治療哮喘藥更突出的是該類藥物的抗炎作用。據(jù)一組長期應用布地奈德者，治療前后支氣管鏡檢及摘取組織進行組織學檢查發(fā)現(xiàn)，布地奈德可緩解或一定程度逆轉(zhuǎn)慢性哮喘者氣道黏膜水腫、上皮下因膠原沉積導致基膜增厚等氣道炎性重構病變。布地奈德的抗炎作用約為地塞米松的500倍，故在微量吸入布地奈德產(chǎn)生上述局部治療作用時，即便通過氣道吸收及吞下部分（生物利用度僅11%），亦不至于產(chǎn)生明顯的全身性糖皮質(zhì)激素不良反應。
1.中度及重度支氣管擴張癥。
2.哮喘急性加重或重癥患者不宜單用布地奈德，控制急性癥狀，孕婦禁用。
1.當氣道有真菌、病毒或結(jié)核菌感染時，應慎用布地奈德。
2.吸入布地奈德之后應以凈水漱洗口腔和咽部，以防生長真菌。
3.兒童應按醫(yī)師處方量，并在成人指導下使用。
布地奈德是一種局部應用不含鹵素的腎上腺皮質(zhì)激素類藥物，具有顯著的抗炎、抗過敏、止癢及抗?jié)B出的作用。其局部作用與二丙酸倍氯米松相同，主要適用于過去所用支氣管擴張藥或抗變態(tài)反應藥未能很好控制的支氣管哮喘。本品能緩解支氣管痙攣，氣霧吸入對肺有抗炎作用，長期使用耐受性良好，可減少口服腎上腺皮質(zhì)激素用量，而無皮質(zhì)激素的全身作用。對兒童及成年人支氣管哮喘療效與二丙酸倍氯米松相似，療效較好，且能長期耐受，對糖皮質(zhì)激素依賴型或非依賴型哮喘病人氣霧吸入能控制哮喘發(fā)作并能有效的預防復發(fā)，吸入治療3～6個月，可見肺功能改善，急性發(fā)作次數(shù)減少，血漿皮質(zhì)酮濃度可恢復并逐漸升高，而口服糖皮質(zhì)激素每日劑量可減少40%～50%。因此，對糖皮質(zhì)激素依賴型哮喘病人，尤其用量較大的病人，本品作為一個替代口服用藥的理想藥物。布地奈德的糖皮質(zhì)激素作用較強，而鹽皮質(zhì)激素作用較弱。動物試驗證明，本藥對糖皮質(zhì)激素受體的親和力為可的松的200倍，局部應用時抗炎作用為可的松的1000倍，而皮下和口服的抗炎作用只比可的松分別強40和25倍。
布地奈德氣霧劑可用于輕癥支氣管哮喘，哮喘發(fā)作癥狀明顯時應加用較大劑量水溶性皮質(zhì)激素或用支氣管擴張劑和抗組胺類藥。氣霧劑對個別病人有咽喉部刺激感，可出現(xiàn)白色念珠菌感染，若吸藥后立即漱口和咽部，可減少刺激感。
| Target | Value |
|
Glucocorticoid receptor
() |
在人支氣管上皮細胞系BEAS-2B和原代人支氣管上皮細胞中，Budesonide有效地抑制eotaxin和RANTES蛋白質(zhì)的產(chǎn)生，雖然Budesonide抑制趨化因子mRNA的表達。Budesonide還抑制RANTES-和趨化因子啟動子驅(qū)動的報告基因的活性。Budesonide還選擇性地加速趨化因子和MCP-4的mRNA的衰變。在人支氣管上皮細胞系BEAS-2B和原代人支氣管上皮細胞中，Budesonide時間和蛋白質(zhì)合成依賴性地減少VEGF的分泌和VEGF mRNA表達，且這些效果為皮質(zhì)激素受體拮抗劑mifepristone (RU 486)所抑制，表明Budesonide通過其糖皮質(zhì)激素受體介導的作用降低VEGF的分泌。 Budesonide劑量依賴性地幾乎完全抑制豬dust誘導的上皮細胞中IL-6和IL-8的釋放以及肺泡巨噬細胞中的LPS誘導的IL-6和TNF-α的釋放。